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衛(wèi)生資格考試
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2010年主管藥師考試輔導:藥物的排泄及影響因素

  藥物排泄是指藥物在體內進吸收、分布、代謝以后,最終以原形或代謝產物通過不同途徑排出體外的過程。

  1.腎排泄 腎是排泄藥物的主要器官。游離型藥物及其代謝產物可經腎小球濾過,與血漿蛋白結合的藥物分子較大不宜濾過。藥物自腎小球濾過進入腎小管后,可不同程度的被重吸收。脂溶性藥物重吸收的多,故排泄速度慢;水溶性藥物重吸收的少,易從尿中排出,故排泄速度快。有的藥物在尿中濃度較高而發(fā)揮治療作用,如呋喃妥因經腎排泄時,尿中可達有效抗菌濃度,故可治療泌尿道感染。

  尿量和尿液pH的改變可影響藥物排泄。增加尿量可降低尿液中藥物濃度,減少藥物的重吸收,從而增加藥物排泄。尿液呈酸性時,弱堿性藥物在腎小管中大部分解離,因而重吸收少排泄多。同樣道理,尿液呈堿性時,弱酸性藥物重吸收少則排泄多。

  腎功能不良時,藥物排泄速度較慢,反復用藥易致藥物蓄積甚至中毒,故因注意。

  2.膽汁排泄 某些藥物及其代謝物可經膽汁排泄進出腸道。有的抗菌藥在膽道內的濃度高,有利肝膽系統(tǒng)感染的治療。有的藥物經膽汁排泄在腸中再次被吸收形成肝腸循環(huán),可使藥物作用時間延長。

  3.乳汁排泄 藥物經簡單擴散方式自乳汁排泄。由于乳汁略呈酸性又富含脂質,所以脂溶性高的藥物和弱堿性藥物如嗎啡、阿托品等可自乳汁排出,故授乳婦女用藥應予注意,以免對嬰幼兒引起不良反應。

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