四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑——卡托普利(captopril，開(kāi)博通)、依那普利(enalapril)

　　【作用機(jī)制】

　　1、抑制循環(huán)中的RAAS，抑制AngI轉(zhuǎn)化為AngⅡ，血管舒張。同時(shí)促進(jìn)AngⅡ水解

　　2、抑制局部組織中RAAS：(主要作用)。

　　(1)藥物上的脯氨酸與酶的正電荷部位——精氨酸結(jié)合。

　　(2)肽鏈羰基與酶的供氫部位結(jié)合。

　　(3)巰基與酶的Zn2+部位結(jié)合。

　　3、減少緩激肽的降解

　　緩激肽(BK)激活血管內(nèi)皮L-精氨酸-NO途徑，使NO釋放增加，血管擴(kuò)張和抑制血小板功能;同時(shí)還促進(jìn)前列腺素合成。

　　【作用特點(diǎn)】

　　1、本藥降壓作用與腎素關(guān)系密切，對(duì)腎素增高的高血壓效果更佳，同時(shí)增加腎血流。

　　2、適用各型高血壓，在降壓同時(shí)，不伴有反射性心率加快。

　　3、長(zhǎng)期應(yīng)用，不易引起水電解質(zhì)紊亂及脂質(zhì)代謝障礙，有降低腎損害的可能性，既能有效降壓，又能增加機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性。

　　4、可防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁增厚和心肌細(xì)胞肥大，保護(hù)心臟。

　　5、能改善患者的生活質(zhì)量，降低死亡率。

　　五、AT1受體阻斷藥

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