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2016年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學》精華筆記(24)

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第二節(jié) 常用抗高血壓藥物

  一、利尿藥——基礎降壓藥(氫氯噻嗪,hydro-chlorothiazide)

  【作用機制】

  (一)近期降壓機制:排鈉利尿,使細胞外液和血容量降低

  (二)遠期降壓機制:

  1、降低血管壁細胞中的Na+,Na+-Ca2+交換減少,胞內(nèi)Ca2+減少,血管擴張。

  2、降低血管平滑肌對縮血管物質的敏感性

  3、誘導血管壁產(chǎn)生擴血管物質如緩激肽、PG等。

  【不良反應】

  1、總膽固醇、甘油三酯、LDL-Cn、血尿酸、腎素活性增高(高血脂可用吲噠帕胺代替)

  2、血鉀、血鈉、血鎂、糖耐量下降

  二、鈣拮抗藥——硝苯地平(nifedipine)、尼群地平(nitrendipine)、拉西地平(lacidipine)、氨氯地平(amlodipine)

  【藥理作用】

  1、對輕中重度高血壓患者均有降壓作用

  2、對正常血壓無影響

  3、降壓時可伴有反射性心率加快,也可增高血漿腎素活性。

  【臨床應用】

  1、輕中重度高血壓,尤其伴心功能不全和心絞痛高血壓患者。

  2、可單用或與利尿藥以及β受體阻斷藥合用。

  三、β受體阻斷藥——心得安(propranolol) 阿替洛爾(atenolol)、拉貝洛爾(labetalol)、卡維地洛(carvedilol)。

  【藥理作用及作用機制】

  主要是通過阻斷β受體:

  1、阻斷β1受體,使心率和心輸出量減少。

  2、阻斷腎小球旁細胞β1受體,抑制腎素分泌,阻斷RAAS,減少血容量,緩慢降壓。

  3、阻斷突觸前膜上的β受體,抑制正反饋減少NA釋放,降低外周交感活性。

  4、阻斷中樞β受體,抑制中樞興奮性神經(jīng)元,減弱外周交感神經(jīng)作用。

  5、改變壓力感受器的敏感性。

  6、增加前列環(huán)素的合成。

  【臨床應用】

  1、用于心率快,腎素偏高或伴有心絞痛的患者。

  2、與其他抗高血壓藥如利尿藥和肼屈嗪合用

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