哌唑嗪
哌唑嗪(prazosin)是人工合成的喹唑啉類衍生物。
【藥理作用】哌唑嗪能選擇性地阻斷突觸后膜α1受體,能競爭性拮抗激動劑苯福林收縮血管升高血壓的作用。能舒張靜脈及小動脈,發(fā)揮中等偏強的降壓作用。它與酚妥拉明不同,降壓時并不加快心率,也少增加收縮力及血漿腎素活性,也能增加血中高密度脂蛋白(HDL)是濃度,減輕冠脈病變。
該藥口服易吸收,2小時內(nèi)血濃達峰值,生物利用度為60%,t1/2為2.5~4小時。但口服后降壓作用可持續(xù)10小時,與血漿蛋白結(jié)合率達97%,在肝中廣泛代謝,首關(guān)消除顯著。
【臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)】適用于各型高血壓,單用治療輕、中度高血壓,重度高血壓合用β受體阻斷藥及利尿藥可增強降壓效。
不良反應(yīng)有眩暈、疲乏、虛弱等,首次給藥可致嚴重的體位性低血壓,暈厥、心悸等,稱“首劑現(xiàn)象”,在直立體位,饑餓、低鹽時較易發(fā)生。將首次用減為0.5mg,并在臨睡前服用,使可避免發(fā)生。
其他α1受體阻斷藥酮色林(凱他舍林ketanserin)兼有抗5-羥色胺S1受體的作用,也可有效地治療高血壓
α、β受體阻斷藥
拉貝洛爾
拉貝洛爾(labetalol)對α、β受體均有競爭性拮抗作用,其中,阻斷β1、β2受體的作用程度相似,對α1受體作用較弱,對α2受體則無效,故負反饋調(diào)節(jié)仍然存在,用藥后不引起心率加快作用。
本藥降壓作用溫和,適用于治療各型高血壓,無嚴重不良反應(yīng),對梗塞早期,通過其降低心肌壁張力而產(chǎn)生有益的作用。靜脈注射可治療高血壓危象。