利多卡因(lidocaine)是局部麻醉藥,F(xiàn)廣用于靜脈藥治療危及生命的室性心律失常。
【藥理作用】利多卡因?qū)π呐K的直接作用是抑制Na+內(nèi)流,促進(jìn)K+外流,但僅對希-浦系統(tǒng)發(fā)生影響,對其他部位心組織及植物神經(jīng)并無作用。
1.降低自律性 治療濃度(2~5μg /ml)能降低浦肯野纖維的自律性,對竇房結(jié)沒有影響,僅在其功能失常時才有抑制作用。由于4相除極速率下降而提高閾電位,又能減少復(fù)極的不均一性,故能提高致顫閾。
2.傳導(dǎo)速度利多卡因?qū)鲗?dǎo)速度的影響比較復(fù)雜。治療濃度對希-浦系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度沒有影響,但在細(xì)胞外K+濃度較高時則能減慢傳導(dǎo)。血液趨于酸性時將增強其減慢傳導(dǎo)的作用。心肌缺血部位細(xì)胞外K+濃度升高而血液偏于酸性,所以利多卡因?qū)χ忻黠@的減慢傳導(dǎo)作用,這可能是其防止急性心肌梗塞后心室纖顫的原因之一。對血K+降低或部分(牽張)除極者,則因促K+外流使浦肯野纖維超極化而加速傳導(dǎo)速度。大量高濃度(10μg/ml)的利多卡因則明顯抑制0相上升速率而減慢傳導(dǎo)。
3.縮短不應(yīng)期 利多卡因縮短浦肯野纖維及心室肌的APD、ERP,且縮短APD更為顯著,故為相對延長ERP。這些作用是阻止2相小量Na+內(nèi)流的結(jié)果。
圖22-6利多卡因?qū)π氖壹幼麟娢、單極電圖(中)及ERP、APD影響的模式圖
——為正常情況
……為給利多卡因后情況
【體內(nèi)過程】口服吸收良好,但肝首關(guān)消除明顯,僅1/3量進(jìn)入血液循環(huán),且口服易致惡心嘔吐,因此常靜脈給藥。血漿蛋白結(jié)合率約70%,在體內(nèi)分布廣泛,表現(xiàn)分布容積為1L/kg,心肌中濃度為血藥濃度的3倍。在肝中經(jīng)脫乙基化而代謝。僅10%以原形經(jīng)腎排泄,t1/2約2小時,作用時間較短,常用靜脈滴注法。
【臨床應(yīng)用】利多卡因是一窄譜抗心律失常藥,僅用于室性心律失常,特別適用于危急病例。治療急性心肌梗塞及強心甙所致的室性早搏,室性心動過速及心室纖顫有效。也可用于心肌梗塞急性期以防止心室纖顫的發(fā)生。
【不良反應(yīng)】較少也較輕微。主要是中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,有嗜睡、眩暈,大劑量引起語言障礙、驚厥,甚至呼吸抑制,偶見竇性過緩、房室阻滯等心臟毒性。
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