2006年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》真題及答案

　　A.藥用外消旋體 B.藥用R構(gòu)型的左旋體

　　C.藥用S構(gòu)型的右旋體 D.藥用R構(gòu)型的右旋體

　　E.藥用S構(gòu)型的左旋體

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： d

　　解　　析：本題考查依托咪酯的理化性質(zhì)。依托咪酯藥用R 構(gòu)型的右旋體。在2007年大綱中已取消對麻醉藥的考查。故此題不作要求。

　　26、對奧沙西泮描述錯(cuò)誤的是

　　A.含有手性碳原子

　　B.水解產(chǎn)物經(jīng)重氮化后可與β-萘酚偶合

　　C.是地西泮的活性代謝產(chǎn)物

　　D.屬于苯二氮革類藥物

　　E.可與吡啶、硫酸銅進(jìn)行顯色反應(yīng)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： e

　　解　　析：本題考查奧沙西泮的相關(guān)知識。奧沙西泮是地西泮的活性代謝產(chǎn)物，其C-3位為手性中心，右旋體的作用比左旋體強(qiáng)，目前使用其外消旋體，水解產(chǎn)物，含芳伯胺基，經(jīng)重氮化后與?萘酚偶合，生成橙紅色的偶氮化合物，屬于苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥，答案E為巴比妥類藥物共有的反應(yīng)，因其一 CONHCONHCO-片段可與銅鹽作用產(chǎn)生類似雙縮脲的顏色反應(yīng)。

　　27、雙氯芬酸鈉的化學(xué)名是

　　A.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-α-甲基苯乙酸鈉

　　B.2-[(2，5-二氯苯基)氨基】-苯乙酸鈉

　　C.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-苯乙酸鈉

　　D.2-[(2，5-二氯苯基)氨基】-α-甲基苯乙酸鈉

　　E.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-苯丙酸鈉

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： c

　　解　　析：本題考查雙氯芬酸鈉的化學(xué)名。雙氯芬酸鈉為芳基乙酸類非甾體抗炎藥，其結(jié)構(gòu)如下所示：

　　注：新大綱未要求掌握雙氯芬酸鈉的化學(xué)名。僅要求掌握其化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。

　　28、枸櫞酸芬太尼是強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，其結(jié)構(gòu)的特征是

　　A.含有4-苯基哌啶結(jié)構(gòu) B.含有4-苯胺基哌啶結(jié)構(gòu)

　　C.含有苯嗎喃結(jié)構(gòu) D.含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)

　　E.含有氨基酮結(jié)構(gòu)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： b

　　解　　析：題考查枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)特征。枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)中含有苯胺基哌啶結(jié)構(gòu)，它是苯基和哌啶之間插入了N原子。

　　29、對鹽酸偽麻黃堿描述正確的是

　　A.為( IS，2R)構(gòu)型，右旋異構(gòu)體

　　B.為( 1R，2S)構(gòu)型，左旋異構(gòu)體

　　C.為(1S，2S)構(gòu)型，右旋異構(gòu)體

　　D.為( 1R，2R)構(gòu)型，左旋異構(gòu)體

　　E.為( 1R，2S)構(gòu)型，內(nèi)消旋異構(gòu)體

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： c

　　解　　析：本題考查鹽酸偽麻堿的構(gòu)型。 偽麻黃堿為(1S，2S)-(+)蘇阿糖型，為右旋異構(gòu)體

　　30、可樂定的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： a

　　解　　析：本題考查可樂定的化學(xué)結(jié)構(gòu)�？蓸范ǖ慕Y(jié)構(gòu)存在亞胺型和氨基型兩種互變異構(gòu)體，其中亞胺型為主要存在形式。

　　31、對溴新斯的明描述錯(cuò)誤的是

　　A.具有季銨鹽結(jié)構(gòu) B.口服后在腸內(nèi)被部分破壞

　　C.尿液中可檢出兩個(gè)代謝產(chǎn)物 D.口服劑量應(yīng)遠(yuǎn)大于注射劑量

　　E.以原型藥物從尿中排出

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： e

　　解　　析：本題考查溴新斯的明的相關(guān)知識。溴新斯的明具氨基甲酸酯的結(jié)構(gòu)即季銨鹽結(jié)構(gòu)，在堿水液中可水解，口服后在腸內(nèi)大部分被破壞，口服的劑量是注射劑量的十倍以上，口服生物利用度僅 1%～2%，本品口服后 尿液內(nèi)無原型藥物排出，但能檢出兩個(gè)代謝物，故答案為E。

　　32、西咪替丁結(jié)構(gòu)中含有

　　A.呋喃環(huán) B.噻唑環(huán)

　　C.噻吩環(huán) D.咪唑環(huán)

　　E.吡啶環(huán)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： d

　　解　　析：本題考查西咪替丁的結(jié)構(gòu)。

　　33、對蒿甲醚描述錯(cuò)誤的是

　　A.臨床使用的是僅構(gòu)型和B構(gòu)型的混合物

　　B.在水中的溶解度比較大

　　C.抗瘧作用比青蒿素強(qiáng)

　　D.在體內(nèi)主要代謝物為雙氫青蒿素

　　E.對耐氯喹的惡性瘧疾有較強(qiáng)活性

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： b

　　解　　析：本題考查蒿甲醚的相關(guān)知識。蒿甲醚為對青蒿素進(jìn)行改造得到的半合成抗瘧藥物，本品有兩種構(gòu)型，即α型和β型，臨床上使用為α型和β型的混合物，但以β型為主，在油中的溶解度比青蒿素大。本品對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，能迅速控制癥狀和殺滅瘧原蟲，特別是對耐氯喹的惡性 瘧疾也顯較強(qiáng)活性，抗瘧作用較青蒿素強(qiáng)10～20倍，在體內(nèi)的主要代謝物為脫醚甲基生成的雙氫青蒿素。

　　34、下列有關(guān)喹諾酮抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯(cuò)誤的是

　　A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)

　　B.3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的部分

　　C.8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降

　　D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

　　E.7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： c

　　解　　析：本題考查喹諾酮類抗茵藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識。喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)以下：①吡啶酮酸的A 環(huán)是抗茵作用必需的基本藥效基團(tuán)，變化較小;②B 環(huán)可作較大改變，可以是合并的苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等;③3 位COOH 和4 位C=0 為抗茵活性不可缺少的藥效基團(tuán);④l位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙 基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基，雖對活性略有影 響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性;⑥6位引入氟原子可使抗茵活性增大，特別有助于對DNA 回旋酶的親合性，改善了對細(xì)胞的通透性;⑦7 位引入五元或六元環(huán)，抗茵活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成環(huán)，可使活性增加，故答案為C。

　　35、阿米卡星屬于

　　A.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 B.四環(huán)素類抗生素

　　C.氨基糖苷類抗生素 D.氯霉素類抗生素

　　E.p一內(nèi)酰胺類抗生素

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： c

　　解　　析：本題考查阿米卡星的分類。阿米卡星屬于氨基糖苷類抗生素。