2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考前沖刺試題及答案(1)

　　三、綜合分析選擇題

　　[101～104]

　　101. 【正確答案】B

　　【答案解析】舒巴坦是青霉烷砜類抗生素，亞胺培南是碳青霉烯類。

　　102. 【正確答案】D

　　【答案解析】注射用無菌粉末在使用前應(yīng)該使用滅菌注射用水進(jìn)行稀釋，不能用注射用水，因?yàn)樽⑸溆盟疀]有經(jīng)過滅菌。

　　103. 【正確答案】E

　　【答案解析】釋放度是緩控釋制劑的檢查項(xiàng)目，不是注射用無菌粉末的質(zhì)量檢查項(xiàng)目。

　　104. 【正確答案】C

　　【答案解析】各種注射劑中藥物的釋放速率按以下次序排列：水溶液>水混懸液>油溶液>O/W 型乳劑>W/O 型乳劑>油混懸液。

　　[105～107]

　　105. 【正確答案】A

　　【答案解析】洛伐他汀是天然的他汀類藥物，但由于分子中存在內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，所以體外無 HMG-CoA 還原酶抑制作用，需進(jìn)入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為 3，5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于缺血性腦卒中的防治。

　　106. 【正確答案】A

　　【答案解析】氟伐他汀是第一個(gè)通過全合成得到的他汀類藥物。水溶性好，口服吸收迅速而完全，與蛋白結(jié)合率較高。除具強(qiáng)效降血脂作用外，還有抗動(dòng)脈硬化的潛在功能，降低冠心病發(fā)病率及死亡率。

　　107. 【正確答案】C

　　【答案解析】他汀類藥物會(huì)引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用，特別是西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解，導(dǎo)致病人死亡的副作用而撤出市場后，更加引起人們的關(guān)注。

　　[108～110]

　　108. 【正確答案】E

　　【答案解析】腎上腺素經(jīng)兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)快速甲基化后生成 3-O- 甲基腎上腺素，活性降低。

　　109. 【正確答案】D

　　【答案解析】將異丙腎上腺素苯核 3 位的酚羥基用羥甲基取代，N 原子上的異丙基用叔丁基取代，得到沙丁胺醇，其化學(xué)穩(wěn)定性增加,不易被消化道內(nèi)的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞，故口服有效。其他選項(xiàng)藥物結(jié)構(gòu)中均含有鄰二酚羥基，易于在體內(nèi)代謝，口服無效。

　　110. 【正確答案】C

　　【答案解析】將異丙腎上腺素分子中的鄰二羥基改為間二羥基得到硫酸特布他林，對(duì)氣管β2受體選擇性較高，對(duì)心臟β1受體的作用僅為異丙腎上腺素的 1/100。且不易被 COMT、MAO 或硫酸酯酶代謝，化學(xué)穩(wěn)定性提高，可口服，作用持久。將特布他林苯環(huán)上兩個(gè)酚羥基酯化制成的雙二甲氨基甲酸酯前藥為鹽酸班布特羅，吸收后在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝成為有活性的特布他林而發(fā)揮作用。

　　四、多項(xiàng)選擇題

　　111. 【正確答案】ABCD

　　【答案解析】為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物應(yīng)用形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型。

　　在各種劑型中都包含有許多不同的具體品種，我們將其稱為藥物制劑，亦即：根據(jù)藥典或藥政管理部門批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)、為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物應(yīng)用形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡稱制劑。

　　112. 【正確答案】ABD

　　【答案解析】本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。產(chǎn)生水溶性代謝物的有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)。C、E 使代謝物水溶性降低。故本題答案應(yīng)選 ABD。

　　113. 【正確答案】ACD

　　【答案解析】BE 選項(xiàng)為第Ⅱ相反應(yīng)，其余都是第Ⅰ相反應(yīng)。

　　114. 【正確答案】ABCDE

　　【答案解析】用于骨質(zhì)疏松治療的藥物主要有兩類：雙膦酸鹽類和促進(jìn)鈣吸收藥物。前者主要包括依替膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉和利塞膦酸鈉、唑來膦酸鈉、米諾膦酸鈉。后者主要包括維生素 D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

　　115. 【正確答案】CD

　　【答案解析】鹽酸吡格列酮和羅格列酮都屬于噻唑烷二酮類的降糖藥，含有噻唑烷二酮的結(jié)構(gòu)。

　　116. 【正確答案】ABC

　　【答案解析】表面活性劑沒有氧化、還原作用。

　　117. 【正確答案】ABCDE

　　【答案解析】脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)包括：形態(tài)、粒徑及其分布;包封率和載藥量測定;突釋效應(yīng)或滲漏率的檢查;靶向制劑評(píng)價(jià);脂質(zhì)體的穩(wěn)定性的檢查。

　　118. 【正確答案】AE

　　【答案解析】BCD 屬于營養(yǎng)輸液，不是血漿代用液。

　　119. 【正確答案】ABE

　　【答案解析】貼劑的優(yōu)點(diǎn)

　　(1)避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首關(guān)效應(yīng)及胃腸滅活，藥物可長時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)，提高了治療效果。

　　(2)維持恒定有效的血藥濃度，增強(qiáng)治療效果，減少胃腸給藥的副作用。

　　(3)延長作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)性。

　　(4)患者可以自行用藥，適用于嬰幼兒、老人和不宜口服給藥及需長期用藥的患者。

　　(5)發(fā)現(xiàn)副作用可隨時(shí)中斷給藥。

　　CD 是貼劑的局限性。

　　120. 【正確答案】AD

　　【答案解析】載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式

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