三、綜合分析選擇題
[1〜3]
患者女，78歲，因患高血壓病長(zhǎng)期口服硝苯地平控釋片(規(guī)格為30mg)每日1次，每次1片，血壓控制良好。近兩日因氣溫驟降，感覺(jué)血壓明顯升高，于18：00時(shí)自查血壓達(dá)170/110mmHg，決定加服1片藥，擔(dān)心起效慢，將其碾碎后吞服，于19：00時(shí)再次自測(cè)血壓降至110/70mmHg，后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸、胸悶，隨后就醫(yī)。
1.關(guān)于導(dǎo)致患者出現(xiàn)血壓明顯下降及心悸等癥狀的原因的說(shuō)法，正確的是()
A.由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平突釋
B.藥品質(zhì)量缺陷所致
C.由于控釋片破碎使硝苯地平劑量損失，血藥濃度未達(dá)有效范圍
D.藥品正常使用情況下發(fā)生的不良反應(yīng)
E.患者未在時(shí)辰藥理學(xué)范疇正確使用藥物
【答案】A
【解析】部分緩、控釋片劑的藥物釋放速度和釋放部位是由制劑表面或夾層的包衣膜控制，如膜控型、定位型控釋片，只有保持膜的完整性才能使藥物按設(shè)定的速度和部位釋放達(dá)到緩控釋的目的。如將表面膜破壞后，造成藥物從斷口瞬時(shí)釋放，既達(dá)不到控釋的目的，還會(huì)增加不良反應(yīng)。
2.關(guān)于口服緩釋、控釋制劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是()
A.緩釋制劑用藥次數(shù)過(guò)多或增加給藥劑量可導(dǎo)致血藥濃度增高
B.部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定
C.控釋制劑的服藥間隔時(shí)間通常為12小時(shí)或24小時(shí)
D.控釋制劑的藥物釋放速度恒定，偶爾過(guò)量服用不會(huì)影響血藥濃度
E.緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會(huì)導(dǎo)致藥物的血藥濃度過(guò)低，達(dá)不到應(yīng)有的療效
【答案】D
【解析】為了更好地發(fā)揮藥物療效、減輕或避免不良反應(yīng)的發(fā)生，必須嚴(yán)格按照醫(yī)囑或藥品使用說(shuō)明書(shū)上規(guī)定的服藥次數(shù)和時(shí)間服用藥物。如緩、控釋片劑單片的劑量遠(yuǎn)大于普通制劑，用藥次數(shù)過(guò)多或增加給藥劑量使血藥濃度不穩(wěn)定而帶來(lái)不安全因素。
3.硝苯地平控釋片的包衣材料是()
A.卡波姆
B.聚維酮
C.醋酸纖維素
D.羥丙甲纖維素
E.醋酸纖維素酞酸酯
【答案】C
【解析】微孔膜包衣片：微孔膜控釋劑型通常采用胃腸道中不溶解的聚合物，衣膜材料主要有乙基纖維素、醋酸纖維素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸樹(shù)脂等。包衣液中加入少量致孔劑，如PEG類、PVA、PVP、十二烷基硫酸鈉、糖和鹽等水溶性的物質(zhì)，亦有將藥物加在包衣膜內(nèi)既作致孔劑又是速釋部分，用這樣的包衣液包在普通片劑上即成微孔膜包衣片。
[4〜5]
水楊酸乳膏處方如下：
【處方】水楊酸 50g
硬脂酸甘油酯 70g
硬脂酸 100g
白凡士林 120g
液狀石蠟 100g
甘油 120g
十二烷基硫酸鈉 10g
羥苯乙酯 1g
蒸餾水 480ml
4.水楊酸乳膏處方中乳化劑為()
A.硬脂酸
B.白凡士林
C.液狀石蠟
D.甘油
E.十二烷基硫酸鈉
【答案】E
【解析】包括溶解度、脂水分配系數(shù)、滲透性都是描述藥物水溶性、脂溶性的概念，影響藥物的藥效。藥物酸堿性、解離度和pKa則是與藥物的分子型、離子型數(shù)量有關(guān)的性質(zhì)，同樣影響藥物的藥效。
5有關(guān)水楊酸乳膏的敘述錯(cuò)誤的是()
A.加入凡士林有利于角質(zhì)層的水合而有潤(rùn)滑作用
B.加入水楊酸時(shí)，基質(zhì)溫度宜低以免水楊酸揮發(fā)損失
C.應(yīng)避免與鐵或其他重金屬器皿接觸，以防水楊酸變色
D.本品為W/O型乳膏劑
E.本品用于治手足蘚及體股蘚，忌用于糜爛或繼發(fā)性感染部位
【答案】D
【解析】表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用“V”表示。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要體液的理論容積。地高辛表觀分布溶劑大于體液量，說(shuō)明藥物分布于組織中。
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