2020年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》沖刺提分試題(1)

　　三、綜合分析選擇題

　　[1〜3]

　　紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結構的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-去�；鶟{果赤霉素進行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥，結構上與紫杉醇有兩點不同，一是第10位碳上的取代基，二是位上的側鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。

　　1.按藥物來源分類，多西他賽屬于()

　　A.天然藥物

　　B.半合成天然藥物

　　C.合成藥物

　　D.生物藥物

　　E.半合成抗生素

　　【答案】B

　　【解析】來源于天然產物的藥物是指從天然產物中提取得到的有效單體、通過發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然藥物和半合成抗生素。這些藥物中，有些是直接從天然的植物，如草、葉、根、莖、皮等中提取得到的天然活性物質;有的是通過生物發(fā)酵得到的抗生素;但有很大一部分是以天然活性物質或抗生素為原料通過化學半合成或生物合成的方法得到的半合成天然藥物或半合成抗生素。多西他賽屬于半合成天然藥物。

　　2.紫杉醇注射液通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是()

　　A.助懸劑

　　B.穩(wěn)定劑

　　C.等滲調節(jié)劑

　　D.增溶劑

　　E.金屬整合劑

　　【答案】D

　　【解析】紫杉醇由于水溶性小，其注射劑通常加入表面活性劑作增溶劑，例如，聚環(huán)氧化蓖麻油等。

　　3.根據構效關系判斷，屬于多西他賽結構的是()

　　【答案】E

　　【解析】多西他賽是由10-去乙�；鶟{果赤霉素進行半合成得到的又一個紫杉烷類抗腫瘤藥，結構上與紫杉醇有兩點不同：一是10位碳上的取代基，二是

　　位上的側鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，但抗腫瘤譜更廣，對除腎癌、結、直腸癌以外的其他實體腫瘤都有效。

　　[4〜5]

　　注射用兩性霉素B脂質體適用于系統(tǒng)性真菌感染者;病情呈進行性發(fā)展其他抗真菌藥治療無效者，如敗血癥、心內膜炎、腦膜炎(隱球菌及其他真菌)、腹腔感染等患者，其處方如下：

　　【處方】兩性毒素B 50mg

　　氫化大豆卵磷脂(HSPC) 213mg

　　膽固醇(Chol) 52mg

　　二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG) 84mg

　　α-維生素E 640mg

　　蔗糖 1000mg

　　六水琥珀酸二鈉 30mg

　　4.有關兩性霉素B脂質體的敘述錯誤的是()

　　A.兩性霉素B脂質體屬于被動靶向制劑

　　B.兩性霉素B脂質體屬于長循環(huán)脂質體

　　C.脂質體減少了兩性霉素B腎排泄和代謝，延長了藥效

　　D.降低藥物毒性

　　E.能增加與腫瘤細胞的親和力

　　【答案】B

　　【解析】新型靶向脂質體包括：前體脂質體、長循環(huán)脂質體、免疫脂質體、熱敏脂質體、pH敏感性脂質體。一般情況下，只有采用PEG修飾的脂質體才是長循環(huán)脂質體。其他選項正確。

　　5.二硬脂酰磷脂酰甘油在兩性霉素B脂質體中的作用是()

　　A.骨架材料

　　B.穩(wěn)定劑

　　C.抗氧劑

　　D.pH調節(jié)劑

　　E.分散劑

　　【答案】A

　　【解析】兩性霉素為主藥;氫化大豆卵磷脂(HSPC)與二硬脂酰磷脂酰甘油為脂質體骨架材料;膽固醇用于改善脂質體膜流動性，提高制劑穩(wěn)定性;蔗糖配制成溶液用于制備脂質體;維生素E為抗氧化劑;六水琥珀酸二鈉用作緩沖劑。

　　四、多項選擇題

　　1.靜脈注射用脂肪乳劑常用的乳化劑有()

　　A.卵磷脂

　　B.豆磷脂

　　C.吐溫80

　　D.PluronicF-68

　　E.司盤80

　　【答案】ABD

　　【解析】靜脈注射脂肪乳是一種濃縮的高能量腸外營養(yǎng)液，可供靜脈注射，能完全被機體吸收，它具有體積小、能量高、對靜脈無刺激等優(yōu)點。因此本品可供不能口服食物和嚴重缺乏營養(yǎng)的(如外科手術后或大面積燒傷或腫瘤等)患者使用。靜脈注射用脂肪乳劑的乳化劑常用的有卵磷脂、豆磷脂、Pluronic F-68。

　　2.影響藥物在血漿中濃度的因素是()

　　A.與血漿蛋白結合率

　　B.體內分布

　　C.清除率

　　D.藥物與受體的親和力

　　E.劑量

　　【答案】ABCE

　　【解析】藥物與血漿蛋白結合率、藥物的體內分布、藥物的清除率和劑量均會影響藥物在血漿中的濃度。

　　3.下列關于包合物優(yōu)點的正確表述是()

　　A.增大藥物的溶解度

　　B.提高藥物的穩(wěn)定性

　　C.使液態(tài)藥物粉末化

　　D.使藥物具靶向性

　　E.提高藥物的生物利用度

　　【答案】ABCE

　　【解析】包合物優(yōu)點有：可增加藥物溶解度和生物利用度;掩蓋藥物的不良氣味，降低藥物的刺激性;減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失，并使液體藥物粉末化;對易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。

　　4.在以下對乳劑的敘述中，呈現(xiàn)正確的是()

　　A.乳劑可能呈現(xiàn)分層現(xiàn)象

　　B.乳劑屬于熱力學不穩(wěn)定系統(tǒng)

　　C.乳劑可能呈現(xiàn)絮凝現(xiàn)象

　　D.乳劑不能外用

　　E.靜脈乳劑具有靶向性

　　【答案】ABCE

　　【解析】乳劑主要的特點包括：乳劑中液滴的分散度很大，藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高;O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良氣味，并可以加入矯味劑;減少藥物的刺激性及毒副作用;可增加難溶性藥物的溶解度，如納米乳，提高藥物的穩(wěn)定性，如對水敏感的藥物;外用乳劑可改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性;靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效。但乳劑也存在一些不足，因為其大部分屬熱力學不穩(wěn)定系統(tǒng)，在貯藏過程中易受影響，出現(xiàn)分層、合并、絮凝、破裂或酸敗等現(xiàn)象。

　　5.關于糖皮質激素的說法，正確的有()

　　A.腎上腺糖皮質激素的基本結構是含有3，20-二酮和11，17α，21-三羥基(或11-羰基、17α，21羥基)的孕甾烷

　　B.糖皮質激素和鹽皮質激素的結構僅存在細微的差別，通常糖皮質激素藥物也具有一些鹽皮質激素作用如可產生鈉潴留而發(fā)生水腫等副作用

　　C.在糖皮質激素甾體的6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮質激素的活性顯著增加，副作用不增加

　　D.可的松和氫化可的松是天然存在的糖皮質激素

　　E.在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，由于A環(huán)幾何形狀從半椅式變?yōu)榘氪綐嬒�，增加了與受體的親和力和改變了藥物動力學性質，使其抗炎活性增強，但不增加鈉潴留作用

　　【答案】ABDE

　　【解析】糖皮質激素是含有3，20-二酮和11，17α，21-三羥基(或11-羰基、17α，21羥基)的孕甾烷，在6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮質激素的活性顯著增加，但同時也會產生副作用;可的松和氫化可的松是天然存在的糖皮質激素，在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，由于A環(huán)幾何形狀從半椅式變?yōu)榘氪綐嬒�，增加了與受體的親和力和改變了藥物動力學性質，使其抗炎活性增強，但不增加鈉潴留作用。糖皮質激素和鹽皮質激素的結構僅存在細微的差別，通常糖皮質激素藥物也具有一些鹽皮質激素作用如可產生鈉潴留而發(fā)生水腫等副作用。

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