2020年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》沖刺提分試題(1)

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　　一、最佳選擇題

　　1.制成多層片的目的不包括()

　　A.避免各層藥物的接觸

　　B.減少配伍變化

　　C.調(diào)節(jié)各層藥物釋放、作用時(shí)間

　　D.難溶性的藥物在水中能迅速崩解并均勻分散

　　E.改善外觀的作用

　　【答案】D

　　【解析】分散片指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑，分散片中的藥物應(yīng)是難溶性的，分散片可加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服。多層片是由兩層或多層(配方或色澤不同)組成的片劑，制成多層片的目的系避免各層藥物的接觸，減少配伍變化，調(diào)節(jié)各層藥物釋放、作用時(shí)間等，也有改善外觀的作用�？缮舷路謱踊蚶锿夥謱�。

　　2.有關(guān)易化擴(kuò)散的特征，不正確的是()

　　A.不消耗能量

　　B.有飽和狀態(tài)

　　C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)

　　D.不需要載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)

　　E.具有結(jié)構(gòu)特異性

　　【答案】D

　　【解析】易化擴(kuò)散對轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。與主動轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于：易化擴(kuò)散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，載體轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過被動擴(kuò)散。

　　3.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說法，錯(cuò)誤的是()

　　A.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)直接影響藥物制劑的穩(wěn)定性

　　B.藥用輔料要求化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，所以輔料不影響藥物制劑的穩(wěn)定性

　　C.微生物污染會影響制劑生物穩(wěn)定性

　　D.制劑物理性能的變化，可能引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化

　　E.穩(wěn)定性試驗(yàn)可以為制劑生產(chǎn)、包裝、貯存、運(yùn)輸條件的確定和有效期的建立提供科學(xué)依據(jù)

　　【答案】B

　　【解析】藥物穩(wěn)定性是指原料藥及制劑保持其物理、化學(xué)、生物學(xué)和微生物學(xué)性質(zhì)的能力。通過穩(wěn)定性試驗(yàn)，考察藥物不同環(huán)境條件(如溫度、濕度、光線等)下制劑特性隨時(shí)間變化的規(guī)律，以認(rèn)識和預(yù)測制劑的穩(wěn)定趨勢，為制劑生產(chǎn)、包裝、貯存、運(yùn)輸條件的確定和有效期的建立提供科學(xué)依據(jù)。藥物制劑穩(wěn)定性變化一般包括：①化學(xué)不穩(wěn)定性：指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫羧，以及藥物相互作用產(chǎn)生的化學(xué)反應(yīng)，使藥物含量(或效價(jià))、色澤產(chǎn)生變化。②物理不穩(wěn)定性：指制劑的物理性能發(fā)生變化，如片劑崩解度、溶出速度的改變等。制劑物理性能的變化，不僅使制劑質(zhì)量下降，還可以引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化。③生物不穩(wěn)定性：指由于微生物污染滋長，引起藥物的酶敗分解變質(zhì)�？捎蓛�(nèi)在和外在兩方面的因素引起。藥用輔料會對藥物制劑的穩(wěn)定性產(chǎn)生影響，如表面活性劑、基質(zhì)或賦形劑等。

　　4.下列薄膜包衣材料中，屬于胃溶型的是()

　　A.乙基纖維素

　　B.醋酸纖維素

　　C.羥丙基甲基纖維素

　　D.醋酸纖維素酞酸酯

　　E.羥丙基甲基纖維素酞酸酯

　　【答案】C

　　【解析】薄膜包衣材料包括：①胃溶型：主要有羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂Ⅳ號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等;②腸溶型：主要有蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號)、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP);③水不溶型，主要有乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。

　　5.下列屬于口服液體制劑半極性溶劑的是()

　　A.水

　　B.乙醇

　　C.甘油

　　D.油酸乙酯

　　E.二甲基亞砜

　　【答案】B

　　【解析】在液體制劑中，溶劑對藥物主要起溶解和分散作用，對液體制劑的藥理效應(yīng)、穩(wěn)定性亦有重要影響。理想的溶劑應(yīng)符合以下要求：①毒性小、無刺激性、無不適的臭味;②化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生化學(xué)反應(yīng)、不影響藥物的含量測定;③對藥物具有較好的溶解性和分散性。液體制劑的常用溶劑按極性大小分為：極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等)、半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。

　　6.降血糖藥甲苯磺丁脲體內(nèi)I相代謝反應(yīng)過程如下，所發(fā)生的代謝反應(yīng)類型是()

　　A.N-氧化

　　B.S-氧化

　　C.雜原子氧化

　　D.芐位氧化

　　E.苯環(huán)氧化

　　【答案】D

　　【解析】節(jié)基上引入羥基可稱為甲基羥化，也可稱為芐位氧化，但不是苯環(huán)氧化。例如，降血糖藥甲苯磺丁脲的代謝，先生成芐醇，最后形成羧酸，失去降血糖活性。

　　7.可以使藥物親水性增加的基團(tuán)是()

　　A.苯基

　　B.磺酸基

　　C.酯基

　　D.烴基

　　E.鹵素

　　【答案】B

　　【解析】藥物結(jié)構(gòu)中不同官能團(tuán)(取代基)的改變可使整個(gè)分子的理化性質(zhì)、電荷密度等發(fā)生變化，進(jìn)而改變或影響藥物與受體的結(jié)合、影響藥物在體內(nèi)的吸收和轉(zhuǎn)運(yùn)最終影響藥物的藥效，有時(shí)會產(chǎn)生毒副作用。分子中官能團(tuán)形成氫鍵的能力和官能團(tuán)的離子化程度較大時(shí)，藥物的水溶性會增大。相反，若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大�；撬峄囊耄够衔锏乃苄院徒怆x度增加。

　　8.對于易溶于水，在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，可制成注射劑的類型是()

　　A.注射用無菌粉末

　　B.溶液型注射劑

　　C.混懸型注射劑

　　D.乳劑型注射劑

　　E.溶膠型注射劑

　　答案】A

　　【解析】對于易溶于水，在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，可制成注射用無菌粉末，可用適宜的注射用溶劑配制后注射，也可用靜脈輸液配制后靜脈滴注。

　　9.下列關(guān)于雙室模型的說法，不正確的是()

　　A.雙室模型由周邊室和中央室構(gòu)成

　　B.中央室的血流較周邊室快

　　C.藥物消除一般發(fā)生在中央室

　　D.藥物消除大多發(fā)生在周邊室

　　E.藥物優(yōu)先分布在血流豐富的組織和器官中

　　【答案】D

　　【解析】房室是一個(gè)假設(shè)的結(jié)構(gòu)，其中雙室模型由兩部分組成，即藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室;中央室一般由血流豐富的組織、器官與血液一起組成，如心、肝、脾、肺、腎和血漿等，藥物消除一般發(fā)生在中央室;周邊室中藥物分布較慢，需要較長的時(shí)間才能達(dá)到分布平衡。

　　10.使用胰島素治療糖尿病屬于()

　　A.非特異性作用

　　B.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

　　C.影響機(jī)體免疫功能

　　D.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體

　　E.干擾核酸代謝

　　【答案】B

　　【解析】有些藥物通過補(bǔ)充生命代謝物質(zhì)，治療相應(yīng)的缺乏癥，如鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病等。

　　二、配伍選擇題

　　[1〜2]

　　A.藥物作用

　　B.藥理效應(yīng)

　　C.依賴性

　　D.耐受性

　　E.副作用

　　1.去甲腎上腺素與血管平滑肌細(xì)胞上的受體結(jié)合屬于()

　　答案】A

　　2.去甲腎上腺素引起心肌收縮力增強(qiáng)屬于()

　　【答案】B

　　【解析】去甲腎上腺素與血管平滑肌細(xì)胞上的α受體結(jié)合屬于藥物作用，是藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用，是動因。去甲腎上腺素引起心肌收縮力增強(qiáng)屬于藥理效應(yīng)，是機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn)，機(jī)體器官原有功能水平的改變，繼發(fā)于藥物作用的結(jié)果。

　　[3〜6]

　　A.裂片

　　B.黏沖

　　C.片重差異不合格

　　D.含量均勻度不符合要求

　　E.崩解超限遲緩

　　3.潤滑劑用量不足()

　　【答案】B

　　4.混合不均勻或可溶性成分的遷移()

　　【答案】D

　　5.片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻()

　　【答案】A

　　6.崩解劑選擇不當(dāng)()

　　【答案】E

　　【解析】潤滑劑用量不足會導(dǎo)致黏沖，混合不均勻或可溶性成分的遷移會導(dǎo)致含量均勻度不符合要求，片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻會導(dǎo)致裂片，崩解劑選擇不當(dāng)會導(dǎo)致崩解超限遲緩。

　　[7〜8]

　　A.解離度

　　B.脂水分配系數(shù)

　　C.立體構(gòu)型

　　D.空間構(gòu)象

　　E.電子云密度分布

　　7.影響手性藥物對映體之間活性差異的主要因素是()

　　【答案】C

　　8.影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的主要因素是()

　　9.【答案】B

　　【解析】藥物結(jié)構(gòu)中含有手性原子時(shí)，手性原子上的基團(tuán)在空間排列上會存在不同的方向，即立體結(jié)構(gòu)有所不同，這種立體結(jié)構(gòu)不同可以造成對映異構(gòu)體之間藥理活性、強(qiáng)度、毒性等方面存在差異。非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效與結(jié)構(gòu)關(guān)系不大，其藥效主要由理化性質(zhì)決定，其中吸入性全身麻醉藥就屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，影響其藥效的理化性質(zhì)主要是脂水分配系數(shù)。

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