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2020年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》預(yù)習(xí)試題及答案(8)

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  三、綜合分析選擇題

  藥物代謝是通過(guò)生物轉(zhuǎn)化將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子,再通過(guò)人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過(guò)程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。

  <1> 、第I相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)不包括

  A、羥基

  B、烴基

  C、羧基

  D、巰基

  E、氨基

  【正確答案】 B

  【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán),如羥基、羧基、巰基、氨基等。

  <2> 、第Ⅱ相生物結(jié)合中參與反應(yīng)的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括

  A、葡萄糖醛酸

  B、硫酸

  C、甘氨酸

  D、Na+-K+-ATP酶

  E、谷胱甘肽

  【正確答案】 D

  【答案解析】 第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

  四、多項(xiàng)選擇題

  1、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說(shuō)法是

  A、也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)

  B、是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)

  C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合

  D、對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小

  E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后,無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)

  【正確答案】 ABE

  【答案解析】 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán),如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后,無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng),即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響最大。

  2、參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有

  A、羥基

  B、羧基

  C、氨基

  D、磺酸基

  E、羥氨基

  【正確答案】 ACE

  【答案解析】 參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有羥基、氨基、羥氨基。

  3、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

  A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

  B、乙酰化結(jié)合反應(yīng)

  C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

  D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

  E、甲基化結(jié)合反應(yīng)

  【正確答案】 BE

  【答案解析】 本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項(xiàng)均使親水性增加)、乙;Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選BE。

  4、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有

  A、O-的葡萄糖醛苷化

  B、C-的葡萄糖醛苷化

  C、N-的葡萄糖醛苷化

  D、S-的葡萄糖醛苷化

  E、H-的葡萄糖醛苷化

  【正確答案】 ABCD

  【答案解析】 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

  5、不可以進(jìn)行乙;Y(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有

  A、對(duì)氨基水楊酸

  B、布洛芬

  C、氯貝丁酯

  D、異煙肼

  E、磺胺嘧啶

  【正確答案】 BC

  【答案解析】 乙;磻(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結(jié)構(gòu)中不含有這些基團(tuán),所以不能發(fā)生乙;磻(yīng)。

 

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