2020年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》預習試題及答案(8)

　　三、綜合分析選擇題

　　藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。

　　<1> 、第I相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團不包括

　　A、羥基

　　B、烴基

　　C、羧基

　　D、巰基

　　E、氨基

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。

　　<2> 、第Ⅱ相生物結(jié)合中參與反應的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、甘氨酸

　　D、Na+-K+-ATP酶

　　E、谷胱甘肽

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

　　四、多項選擇題

　　1、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是

　　A、也稱為藥物的官能團化反應

　　B、是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應

　　C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合

　　D、對藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小

　　E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應后，無需進行第Ⅱ相的結(jié)合反應

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應后，無需進行第Ⅱ相的結(jié)合反應，即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應對藥物在體內(nèi)的活性影響最大。

　　2、參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團主要有

　　A、羥基

　　B、羧基

　　C、氨基

　　D、磺酸基

　　E、羥氨基

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團主要有羥基、氨基、羥氨基。

　　3、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應有

　　A、與氨基酸的結(jié)合反應

　　B、乙酰化結(jié)合反應

　　C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應

　　D、與硫酸的結(jié)合反應

　　E、甲基化結(jié)合反應

　　【正確答案】 BE

　　【答案解析】 本題考查藥物的結(jié)合反應。藥物的結(jié)合反應包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應、與硫酸的結(jié)合反應、與氨基酸的結(jié)合反應、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(前四項均使親水性增加)、乙�；Y(jié)合反應與甲基化反應(后二者皆降低親水性)。故本題答案應選BE。

　　4、葡萄糖醛酸結(jié)合反應的類型有

　　A、O-的葡萄糖醛苷化

　　B、C-的葡萄糖醛苷化

　　C、N-的葡萄糖醛苷化

　　D、S-的葡萄糖醛苷化

　　E、H-的葡萄糖醛苷化

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應共有四種類型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

　　5、不可以進行乙�；Y(jié)合代謝反應的藥物有

　　A、對氨基水楊酸

　　B、布洛芬

　　C、氯貝丁酯

　　D、異煙肼

　　E、磺胺嘧啶

　　【正確答案】 BC

　　【答案解析】 乙酰化反應是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結(jié)構(gòu)中不含有這些基團，所以不能發(fā)生乙酰化反應。

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