2020年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》預(yù)習試題及答案(8)

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　　一、最佳選擇題

　　1、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是

　　A、氧化

　　B、還原

　　C、水解

　　D、羥基化

　　E、與葡萄糖醛酸結(jié)合

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于第Ⅱ相生物結(jié)合。

　　2、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、甲基化代謝

　　D、開環(huán)代謝

　　E、水解代謝

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。

　　3、含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、水解代謝

　　D、開環(huán)代謝

　　E、甲基化代謝

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

　　4、保泰松在體內(nèi)生成抗炎作用強毒副作用低的羥布宗發(fā)生的反應(yīng)是

　　A、還原

　　B、水解

　　C、甲基化

　　D、氧化

　　E、加成

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 保泰松生成羥布宗的反應(yīng)為芳環(huán)的氧化代謝。

　　5、不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是

　　A、苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活

　　B、保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強毒副作用小的羥布宗

　　C、卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物

　　D、苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

　　E、普魯卡因體內(nèi)水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物，E選項為酯類的水解，均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。D選項是與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。

　　6、第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源物質(zhì)結(jié)合形式是

　　A、氫鍵

　　B、范德華力

　　C、靜電引力

　　D、共價鍵

　　E、偶極相互作用力

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

　　7、以下哪種反應(yīng)會使親水性減小

　　A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)

　　B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　E、乙酰化結(jié)合反應(yīng)

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 ABCD四個選項中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙�；磻�(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。

　　8、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結(jié)合發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、氨基酸

　　D、谷胱甘肽

　　E、甲基

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

　　9、乙�；磻�(yīng)是含哪種基團的藥物的主要代謝途徑

　　A、伯氨基

　　B、氰基

　　C、硝基

　　D、季銨基

　　E、巰基

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙�；磻�(yīng)是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

　　10、以下哪種藥物的代謝是與GSH結(jié)合

　　A、對氨基水楊酸

　　B、腎上腺素

　　C、氯霉素

　　D、苯甲酸

　　E、白消安

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團，先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環(huán)合形成氫化噻吩。

　　二、配伍選擇題

　　1、A.苯妥英

　　B.炔雌醇

　　C.卡馬西平

　　D.丙戊酸鈉

　　E.氯霉素

　　關(guān)于藥物的第I相生物轉(zhuǎn)化

　　<1> 、生成羥基化合物失去生物活性

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。

　　<2> 、生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。

　　<3> 、形成烯酮中間體的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 炔烴類反應(yīng)活性比烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。若炔鍵的碳原子是端基碳原子，則形成烯酮中間體，該烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白質(zhì)進行親核性烷基化反應(yīng);若炔鍵的碳原子是非端基碳原子，則炔烴化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子發(fā)生N-烷基化反應(yīng)，這種反應(yīng)使酶不可逆的去活化。如甾體化合物炔雌醇則會發(fā)生這類酶去活化作用。

　　<4> 、發(fā)生ω-氧化和ω-1氧化的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng)ω-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉;經(jīng)ω-1氧化生成2-丙基-4-羥基戊酸鈉。

　　<5> 、經(jīng)過脫鹵素代謝的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氧化脫鹵素反應(yīng)是許多鹵代烴的常見的代謝途徑。

　　2、A.氧化

　　B.還原

　　C.水解

　　D.N-脫烷基

　　E.S-脫烷基

　　關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化

　　<1> 、酯和酰胺類藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<2> 、烯烴類藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<3> 、硝基類藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解;烯烴含有雙鍵結(jié)構(gòu)易被氧化;硝基類藥物易被還原成胺。

　　3、A.水解反應(yīng)

　　B.重排反應(yīng)

　　C.異構(gòu)化反應(yīng)

　　D.甲�；磻�(yīng)

　　E.乙�；磻�(yīng)

　　<1> 、第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本組題考查第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)和第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)的相關(guān)知識。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括：氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng);第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙�；Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。故本組題答案應(yīng)選AE。

　　4、A.普羅帕酮

　　B.氯苯那敏

　　C.丙氧酚

　　D.米安色林

　　E.哌西那朵

　　<1> 、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強弱不同的藥理活性的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。

　　<2> 、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對映體則呈拮抗作用，即(+)-對映體是阿片受體激動劑，而(-)體為阿片受體拮抗劑。

　　<3> 、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對映體在臨床上用于不同的目的。

　　<4> 、一種對映異構(gòu)體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 米安色林S異構(gòu)體具有抗憂郁作用，R異構(gòu)體具有細胞毒作用。

　　<5> 、對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個對映體的作用是一致的。

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