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四、多項(xiàng)選擇題
1、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說(shuō)法是
A、也稱(chēng)為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)
B、是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)
C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合
D、對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小
E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后，無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)
2、參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有
A、羥基
B、羧基
C、氨基
D、磺酸基
E、羥氨基
3、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有
A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
B、乙�；Y(jié)合反應(yīng)
C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
E、甲基化結(jié)合反應(yīng)
4、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類(lèi)型有
A、O-的葡萄糖醛苷化
B、C-的葡萄糖醛苷化
C、N-的葡萄糖醛苷化
D、S-的葡萄糖醛苷化
E、H-的葡萄糖醛苷化
5、不可以進(jìn)行乙�；Y(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有
A、對(duì)氨基水楊酸
B、布洛芬
C、氯貝丁酯
D、異煙肼
E、磺胺嘧啶
6、下列哪些屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律
A、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
B、氧化反應(yīng)
C、甲基化結(jié)合反應(yīng)
D、水解反應(yīng)
E、還原反應(yīng)
7、以下藥物屬于PEPT1底物的是
A、烏苯美司
B、氨芐西林
C、伐昔洛韋
D、卡托普利
E、依那普利
8、對(duì)細(xì)胞色素P450有抑制作用的藥物有
A、酮康唑
B、乙醇
C、地爾硫(艸卓)
D、丙咪嗪
E、尼卡地平
9、以下屬于非共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型的是
A、范德華力
B、氫鍵
C、疏水鍵
D、靜電引力
E、偶極相互作用力
10、環(huán)己巴比妥引入甲基后引起的變化有
A、溶解度
B、解離度
C、分配系數(shù)
D、位阻
E、穩(wěn)定性
11、以下屬于作用相反的對(duì)映體藥物的是
A、哌西那朵
B、青霉胺
C、扎考必利
D、依托唑啉
E、米安色林
12、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加
A、苯基
B、鹵素
C、烴基
D、羥基
E、酯基
13、藥物對(duì)細(xì)胞色素P450的作用有
A、可逆性抑制
B、不可逆性抑制
C、類(lèi)不可逆性抑制
D、誘導(dǎo)作用
E、類(lèi)可逆性抑制作用
14、一種對(duì)映體具有藥理活性，一種對(duì)映體具有毒性作用的藥物有
A、氯胺酮
B、米安色林
C、扎考必利
D、左旋多巴
E、甲基多巴
15、藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團(tuán)，脂溶性增大
A、烴基
B、羥基
C、羧基
D、鹵素原子
E、脂肪環(huán)
16、以下藥物易在胃中吸收的是
A、奎寧
B、麻黃堿
C、水楊酸
D、苯巴比妥
E、氨苯砜
多項(xiàng)選擇題參考答案：
1、
【正確答案】 ABE
【答案解析】 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱(chēng)為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后，無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)，即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響最大。
2、
【正確答案】 ACE
【答案解析】 參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有羥基、氨基、羥氨基。
3、
【正確答案】 BE
【答案解析】 本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項(xiàng)均使親水性增加)、乙酰化結(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選BE。
4、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類(lèi)型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。
5、
【正確答案】 BC
【答案解析】 乙�；磻�(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結(jié)構(gòu)中不含有這些基團(tuán)，所以不能發(fā)生乙�；磻�(yīng)。
6、
【正確答案】 AC
【答案解析】 氧化、還原、水解反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。
7、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 PEPT1典型的底物為二肽、三肽類(lèi)藥物，如烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類(lèi)似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項(xiàng)屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。
8、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 酮康唑?qū)YP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用，地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平可與血紅素的鐵離子螯合產(chǎn)生抑制作用。乙醇是CYP2E1誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。
9、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。
10、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛�、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。
11、
【正確答案】 ACD
【答案解析】 青霉胺和米安色林屬于一種有毒性一種有治療作用的手性藥物。
12、
【正確答案】 ABCE
【答案解析】 引入羥基后親水性增強(qiáng)，其它選項(xiàng)都是使親脂性增加。
13、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 藥物對(duì)細(xì)胞色素P450具有抑制或誘導(dǎo)作用，其中抑制劑大致可分為三種類(lèi)型：可逆性抑制劑、不可逆性抑制劑和類(lèi)不可逆性抑制劑。
14、
【正確答案】 ABD
【答案解析】 C選項(xiàng)扎考必利對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性，E選項(xiàng)甲基多巴對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性。
15、
【正確答案】 ADE
【答案解析】 若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大。羥基和羧基屬于極性較大的基團(tuán)。
16、
【正確答案】 CD
【答案解析】 弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類(lèi)藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。
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