2019執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識一》鞏固練習(xí)題(2)

　　二、配伍選擇題

　　1、A.苯妥英

　　B.炔雌醇

　　C.卡馬西平

　　D.丙戊酸鈉

　　E.氯霉素

　　關(guān)于藥物的第I相生物轉(zhuǎn)化

　　<1> 、生成羥基化合物失去生物活性

　　A B C D E

　　<2> 、生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是

　　A B C D E

　　<3> 、形成烯酮中間體的是

　　A B C D E

　　<4> 、發(fā)生ω-氧化和ω-1氧化的是

　　A B C D E

　　<5> 、經(jīng)過脫鹵素代謝的是

　　A B C D E

　　2、A.氧化

　　B.還原

　　C.水解

　　D.N-脫烷基

　　E.S-脫烷基

　　關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化

　　<1> 、酯和酰胺類藥物

　　A B C D E

　　<2> 、烯烴類藥物

　　A B C D E

　　<3> 、硝基類藥物

　　A B C D E

　　3、A.水解反應(yīng)

　　B.重排反應(yīng)

　　C.異構(gòu)化反應(yīng)

　　D.甲�；磻�(yīng)

　　E.乙酰化反應(yīng)

　　<1> 、第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

　　A B C D E

　　<2> 、第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

　　A B C D E

　　4、A.普羅帕酮

　　B.氯苯那敏

　　C.丙氧酚

　　D.米安色林

　　E.哌西那朵

　　<1> 、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強弱不同的藥理活性的是

　　A B C D E

　　<2> 、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性的是

　　A B C D E

　　<3> 、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是

　　A B C D E

　　<4> 、一種對映異構(gòu)體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用

　　A B C D E

　　<5> 、對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度

　　A B C D E

　　5、A.鹵素

　　B.烴基

　　C.巰基

　　D.硫醚

　　E.酰胺

　　<1> 、二巰丙醇可作為解毒藥是因為含有

　　A B C D E

　　<2> 、可被氧化成亞砜或砜的是

　　A B C D E

　　<3> 、易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合能力的是

　　A B C D E

　　6、A.阿奇霉素

　　B.異煙肼

　　C.乙醇

　　D.酮康唑

　　E.丙咪嗪

　　<1> 、細胞色素P450可逆性抑制劑

　　A B C D E

　　<2> 、細胞色素P450不可逆性抑制劑

　　A B C D E

　　<3> 、細胞色素P450類不可逆性抑制劑

　　A B C D E

　　<4> 、細胞色素P450誘導(dǎo)劑

　　A B C D E

　　7、A.依那普利

　　B.卡馬西平

　　C.阿替洛爾

　　D.特非那定

　　E.葡萄糖注射液

　　<1> 、體內(nèi)吸收取決于胃排空速率

　　A B C D E

　　<2> 、體內(nèi)吸收取決于溶解速度

　　A B C D E

　　<3> 、體內(nèi)吸收受滲透效率影響

　　A B C D E

　　<4> 、體內(nèi)吸收比較困難

　　A B C D E

　　8、A.巴比妥

　　B.地西泮

　　C.胍乙啶

　　D.咖啡因

　　E.硝酸甘油

　　<1> 、屬于弱酸性藥物，易在胃中吸收的是

　　A B C D E

　　<2> 、屬于弱堿性藥物，易在小腸中吸收

　　A B C D E

　　<3> 、堿性極弱，在胃中易被吸收的是

　　A B C D E

　　<4> 、在消化道吸收較差的是

　　A B C D E

　　9、A.解離度

　　B.立體構(gòu)型

　　C.分配系數(shù)

　　D.空間構(gòu)象

　　E.酸堿性

　　<1> 、影響手性藥物對映體之間活性差異的因素是

　　A B C D E

　　<2> 、影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是

　　A B C D E

　　配伍選擇題參考答案：

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 炔烴類反應(yīng)活性比烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。若炔鍵的碳原子是端基碳原子，則形成烯酮中間體，該烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白質(zhì)進行親核性烷基化反應(yīng);若炔鍵的碳原子是非端基碳原子，則炔烴化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子發(fā)生N-烷基化反應(yīng)，這種反應(yīng)使酶不可逆的去活化。如甾體化合物炔雌醇則會發(fā)生這類酶去活化作用。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng)ω-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉;經(jīng)ω-1氧化生成2-丙基-4-羥基戊酸鈉。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氧化脫鹵素反應(yīng)是許多鹵代烴的常見的代謝途徑。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解;烯烴含有雙鍵結(jié)構(gòu)易被氧化;硝基類藥物易被還原成胺。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本組題考查第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)和第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)的相關(guān)知識。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括：氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng);第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙�；Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。故本組題答案應(yīng)選AE。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對映體則呈拮抗作用，即(+)-對映體是阿片受體激動劑，而(-)體為阿片受體拮抗劑。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對映體在臨床上用于不同的目的。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 米安色林S異構(gòu)體具有抗憂郁作用，R異構(gòu)體具有細胞毒作用。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個對映體的作用是一致的。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 巰基有較強的親核性，可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng)，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復(fù)合物，可顯著影響代謝。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。因此，同受體結(jié)合的能力以及作用強度有很大的不同。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合能力。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 含氮雜環(huán)，如咪唑，吡啶等，可以和血紅素中的鐵離子螯合，形成可逆性的作用，因此對CYP具有可逆抑制作用�？拐婢幬锿颠�?qū)虲YP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 肼類化合物是不可逆性抑制劑。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 胺類化合物屬于類不可逆性抑制劑，如地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺類化合物都會產(chǎn)生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，結(jié)構(gòu)中都含有二甲胺結(jié)構(gòu)片段，但沒有CYP抑制作用。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第IV類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強堿性藥物如胍乙啶在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān)，而其余答案與題不符，故本組題答案應(yīng)選BC。

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