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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》課后練習(xí)題(2)

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  第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

  B型題【1-2】

  A.滲透效率

  B.溶解速率

  C.胃排空速度

  D.解離度

  E.酸堿度

  生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng),根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合,將藥物分為四類

  1.阿替洛爾屬于第Ⅲ類,是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

  2.卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

  『正確答案』A、B

  『答案解析』第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收受滲透效率影響,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等。

  【A型題】有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離形式和非解離形式同時(shí)存在于體液中,當(dāng)pH=pKa時(shí),分子型和離子型藥物所占比例分別為

  A.90%和10%

  B.10%和90%

  C.50%和50%

  D.33.3%和66.7%

  E.66.7%和33.3%

  『正確答案』C

  『答案解析』pH=pKa時(shí),利用以下公式,分子型比例等于離子型比例。

  【A型題】關(guān)于藥物理化性質(zhì)的說法,錯(cuò)誤的是

  A.酸性藥物在酸性溶液中解離度低,易在胃中吸收

  B.藥物的解離度越高,藥物在體內(nèi)的吸收越好

  C.藥物的脂水分配系數(shù)lgP用于衡量藥物的脂溶性

  D.由于弱堿性藥物的pH值高,所以弱堿性藥物在腸道中比在胃中容易吸收

  E.由于體內(nèi)不同部位的pH值不同,所以同一藥物在體內(nèi)不同部位的解離程度不同

  『正確答案』B

  『答案解析』解離度適中比較好。

  B型題【1-3】

  A.共價(jià)鍵

  B.氫鍵

  C.離子-偶極和偶極-偶極相互作用

  D.范德華引力

  E.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

  1.乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型

  2.烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基間形成主要鍵合類型是

  3.碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型是

  『正確答案』CAB

  『答案解析』共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式,例如烷化劑類抗腫瘤藥,與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價(jià)結(jié)合鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。

  氫鍵:最常見,藥物和生物大分子作用的最基本鍵合形式,如碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)。

  離子-偶極和偶極-偶極相互作用:通常見于羰基類化合物,如乙酰膽堿和受體的作用。

  B型題【4-6】

  A.羥基

  B.硫醚

  C.羧酸

  D.鹵素

  E.酰胺

  4.可氧化成亞砜或砜,使極性增加的官能團(tuán)是

  5.有較強(qiáng)吸電子性,可增強(qiáng)脂溶性及作用時(shí)間的官能團(tuán)是

  6.可與醇類成酯,使脂溶性變大,利于吸收的官能團(tuán)是

  『正確答案』BDC

  『答案解析』硫醚類可氧化成亞砜或砜,極性增加。鹵素是強(qiáng)吸電子基,脂溶性增加。羧酸可與醇類成酯,使脂溶性變大,利于吸收

  【A型題】

  羧酸類藥物成酯后,其化學(xué)性質(zhì)變化是

  A.脂溶性增大,易離子化

  B.脂溶性增大,不易通過生物膜

  C.脂溶性增大,刺激性增大

  D.脂溶性增大,易吸收

  E.脂溶性增大,與堿性藥物作用強(qiáng)

  『正確答案』D

  『答案解析』成酯后脂溶性增大,容易吸收,容易通過細(xì)胞膜。

  A.O-脫烷基

  B.N-脫烷基化

  C.N-氧化

  D.C-環(huán)氧化

  E.S-氧化

  『正確答案』B

  『答案解析』根據(jù)上圖,N原子上脫了兩次烷基,因此選B。

  不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是

  A.O-葡萄糖醛苷化

  B.C-葡萄糖醛苷化

  C.N-葡萄糖醛苷化

  D.S-葡萄糖醛苷化

  E.P-葡萄糖醛苷化

  『正確答案』E

  『答案解析』與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng):O-、N-、S-和C-四種類型。

  【X型題】

  通過結(jié)合代謝使藥物失去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有

  A.與葡萄糖醛酸結(jié)合

  B.與硫酸結(jié)合

  C.甲基化結(jié)合

  D.乙酰化結(jié)合

  E.與氨基酸結(jié)合

  『正確答案』ABE

  『答案解析』結(jié)合代謝,產(chǎn)生水溶性代謝物就是第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中的“四大”,即:

  1.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)。

  2.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)。

  3.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)。

  4.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)。

 

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