2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》考點(diǎn)練習(xí)題(9)

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　　解痙藥

　　[.共享題干題]根據(jù)以下材料，回答1-5題

　　A.甲氧氯普胺

　　B.多潘立酮

　　C.西沙必利

　　D.莫沙必利

　　E.伊托必利

　　1[.單選題]5-HT4受體激動劑，大劑量可導(dǎo)致Q-Tc間期延長的是

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查促胃腸動力藥的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。促胃腸動力藥主要包括3大類：(1)多巴胺D2受體阻斷劑，代表藥物是甲氧氯普胺，具有中樞和外周多巴胺D2受體阻斷作用，其主要不良反應(yīng)是由于作用于中樞多巴胺受體而導(dǎo)致的嗜睡、倦怠等錐體外系反應(yīng)。(2)外周性多巴胺D2受體阻斷劑，代表藥物是多潘立酮，選擇性作用于外周，對中樞多巴胺受體無作用，神經(jīng)系統(tǒng)副作用罕見。(3)5-羥色胺受體激動劑，代表藥物有西沙必利、莫沙必利，其中西沙必利可導(dǎo)致Q-Tc間期延長、室性心律失常等心臟毒性，已逐漸被臨床淘汰，目前應(yīng)用較多的是莫沙必利，是一種高效選擇性5-HT4受體激動劑，心律失常的副作用罕見。

　　2[.單選題]具有中樞和外周抗多巴胺雙重作用的是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查促胃腸動力藥的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。促胃腸動力藥主要包括3大類：(1)多巴胺D2受體阻斷劑，代表藥物是甲氧氯普胺，具有中樞和外周多巴胺D2受體阻斷作用，其主要不良反應(yīng)是由于作用于中樞多巴胺受體而導(dǎo)致的嗜睡、倦怠等錐體外系反應(yīng)。(2)外周性多巴胺D2受體阻斷劑，代表藥物是多潘立酮，選擇性作用于外周，對中樞多巴胺受體無作用，神經(jīng)系統(tǒng)副作用罕見。(3)5-羥色胺受體激動劑，代表藥物有西沙必利、莫沙必利，其中西沙必利可導(dǎo)致Q-Tc間期延長、室性心律失常等心臟毒性，已逐漸被臨床淘汰，目前應(yīng)用較多的是莫沙必利，是一種高效選擇性5-HT4受體激動劑，心律失常的副作用罕見。

　　3[.單選題]作用于外周多巴胺受體，神經(jīng)系統(tǒng)副作用罕見的是

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查促胃腸動力藥的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。促胃腸動力藥主要包括3大類：(1)多巴胺D2受體阻斷劑，代表藥物是甲氧氯普胺，具有中樞和外周多巴胺D2受體阻斷作用，其主要不良反應(yīng)是由于作用于中樞多巴胺受體而導(dǎo)致的嗜睡、倦怠等錐體外系反應(yīng)。(2)外周性多巴胺D2受體阻斷劑，代表藥物是多潘立酮，選擇性作用于外周，對中樞多巴胺受體無作用，神經(jīng)系統(tǒng)副作用罕見。(3)5-羥色胺受體激動劑，代表藥物有西沙必利、莫沙必利，其中西沙必利可導(dǎo)致Q-Tc間期延長、室性心律失常等心臟毒性，已逐漸被臨床淘汰，目前應(yīng)用較多的是莫沙必利，是一種高效選擇性5-HT4受體激動劑，心律失常的副作用罕見。

　　4[.單選題]高效選擇性5-HT4受體激動劑，心律失常的副作用罕見的是

　　[答案]D

　　[解析]本組題考查促胃腸動力藥的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。促胃腸動力藥主要包括3大類：(1)多巴胺D2受體阻斷劑，代表藥物是甲氧氯普胺，具有中樞和外周多巴胺D2受體阻斷作用，其主要不良反應(yīng)是由于作用于中樞多巴胺受體而導(dǎo)致的嗜睡、倦怠等錐體外系反應(yīng)。(2)外周性多巴胺D2受體阻斷劑，代表藥物是多潘立酮，選擇性作用于外周，對中樞多巴胺受體無作用，神經(jīng)系統(tǒng)副作用罕見。(3)5-羥色胺受體激動劑，代表藥物有西沙必利、莫沙必利，其中西沙必利可導(dǎo)致Q-Tc間期延長、室性心律失常等心臟毒性，已逐漸被臨床淘汰，目前應(yīng)用較多的是莫沙必利，是一種高效選擇性5-HT4受體激動劑，心律失常的副作用罕見。

　　5[.單選題]主要不良反應(yīng)為錐體外系反應(yīng)的是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查促胃腸動力藥的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。促胃腸動力藥主要包括3大類：(1)多巴胺D2受體阻斷劑，代表藥物是甲氧氯普胺，具有中樞和外周多巴胺D2受體阻斷作用，其主要不良反應(yīng)是由于作用于中樞多巴胺受體而導(dǎo)致的嗜睡、倦怠等錐體外系反應(yīng)。(2)外周性多巴胺D2受體阻斷劑，代表藥物是多潘立酮，選擇性作用于外周，對中樞多巴胺受體無作用，神經(jīng)系統(tǒng)副作用罕見。(3)5-羥色胺受體激動劑，代表藥物有西沙必利、莫沙必利，其中西沙必利可導(dǎo)致Q-Tc間期延長、室性心律失常等心臟毒性，已逐漸被臨床淘汰，目前應(yīng)用較多的是莫沙必利，是一種高效選擇性5-HT4受體激動劑，心律失常的副作用罕見。

　　6[.多選題]促胃腸動力藥的禁忌證包括

　　A.消化道出血

　　B.機(jī)械性消化道梗阻

　　C.嗜鉻細(xì)胞瘤

　　D.泌乳素瘤

　　E.乳癌

　　[答案]A，B，C，D，E

　　[解析]機(jī)械性消化道梗阻、消化道出血、穿孔患者禁用胃腸動力藥。其中泌乳素瘤、嗜鉻細(xì)胞瘤、乳癌患者禁用多潘立酮(胃腸動力藥)。

　　7[.多選題]患者，男，因胃腸道平滑肌痙攣而致腹痛，來藥店購買顛茄片。藥師應(yīng)提示該藥可能發(fā)生的不良反應(yīng)有

　　A.出汗減少

　　B.排尿困難

　　C.視物模糊

　　D.心率減慢

　　E.便秘

　　[答案]A，B，C，E

　　[解析]本題考查顛茄的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)常見便秘、出汗減少、口鼻咽喉及皮膚干燥、視物模糊、排尿困難(尤其老年人)。

　　[.共享題干題]根據(jù)以下材料，回答8-12題患者，女，49歲，間斷上腹部飽脹、惡心1年�；颊�1年前無明顯誘因出現(xiàn)惡心、上腹飽脹感，自行服用胃藥(具體不詳)治療后癥狀好轉(zhuǎn)。2個(gè)月前患者上述癥狀再次發(fā)作，查體：上腹部輕微壓痛，無反跳痛。胃鏡、腹部B超檢查未見明顯異常。診斷：功能性消化不良。醫(yī)囑：枸櫞酸莫沙必利片，5mg，口服，3次/日。

　　8[.單選題]莫沙必利的作用機(jī)制是查看材料

　　A.中樞性和外周性多巴胺D2受體阻斷劑

　　B.外周多巴胺D2受體阻斷劑

　　C.外周多巴胺D2受體激動劑

　　D.選擇性5-HT4受體阻斷劑

　　E.選擇性5-HT4受體激動劑

　　[答案]E

　　[解析]莫沙必利為選擇(5-HT4)受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的(5-HT4)受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)上消化道(胃和小腸)運(yùn)動。莫沙必利不影響胃酸分泌。

　　9[.單選題]下述關(guān)于莫沙必利的描述，錯(cuò)誤的是查看材料

　　A.不會導(dǎo)致Q～Tc間期延長及室性心律失常

　　B.不會導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)

　　C.不會導(dǎo)致催乳素增多

　　D.不會促進(jìn)乙酰膽堿的釋放

　　E.能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放

　　[答案]D

　　[解析]莫沙必利為選擇(5-HT4)受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的(5-HT4)受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)上消化道(胃和小腸)運(yùn)動。莫沙必利不影響胃酸分泌。莫沙必利選擇性作用于上消化道，與大腦上的多巴胺D2受體、腎上腺素α1受體、毒蕈堿受體(M受體)無親合力，在腦內(nèi)幾乎沒有分布，故不會引起錐體外系反應(yīng)和泌乳素分泌增多的副作用。同時(shí)莫沙必利的結(jié)構(gòu)改造，克服了西沙必利對心臟的不良反應(yīng)，不會導(dǎo)致Q-Tc間期延長。莫沙必利主要從胃腸道吸收，分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高，血漿次之，腦內(nèi)幾乎沒有分布。

　　10[.單選題]下列不屬于促胃腸動力藥的是查看材料

　　A.胰酶

　　B.甲氧氯普胺

　　C.多潘立酮

　　D.莫沙必利

　　E.伊托必利

　　[答案]A

　　[解析]常用促胃腸動力藥大多以多巴胺受體或5-羥色胺受體4(5-HT4)作用靶點(diǎn)。多巴胺受體阻斷劑包括多巴胺D2受體阻斷劑甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受體阻斷劑多潘利酮、既可阻斷多巴胺D2受體活性又能抑制乙酰膽堿酯酶活性的伊托必利。5-HT4受體激動劑包括莫沙必利、普蘆卡必利(國內(nèi)未上市、便秘治療藥)，和因有風(fēng)險(xiǎn)已經(jīng)撤市的西沙必利(可致Q-TC間期延長)、替加色羅(可增加心血管缺血事件，在2018年10月國內(nèi)停止銷售)。

　　11[.單選題]莫沙必利與多潘立酮相比，具有的優(yōu)點(diǎn)是查看材料

　　A.無心臟不良反應(yīng)

　　B.對泌乳素的分泌無影響

　　C.對化療所致的嘔吐有效

　　D.可作為術(shù)后預(yù)防嘔吐的常規(guī)用藥

　　E.藥物相互作用少

　　[答案]B

　　[解析]多潘立酮極性較大，對血-腦屏障的滲透力差，故正常劑量下不易導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。莫沙必利為選擇(5-HT4)受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的(5-HT4)受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)上消化道(胃和小腸)運(yùn)動。莫沙必利不影響胃酸分泌。莫沙必利選擇性作用于上消化道，與大腦上的多巴胺D2受體、腎上腺素α1受體、毒蕈堿受體(M受體)無親合力，在腦內(nèi)幾乎沒有分布，故不會引起錐體外系反應(yīng)和泌乳素分泌增多的副作用。同時(shí)莫沙必利的結(jié)構(gòu)改造，克服了西沙必利對心臟的不良反應(yīng)，不會導(dǎo)致Q-TC間期延長。莫沙必利主要從胃腸道吸收，分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高，血漿次之，腦內(nèi)幾乎沒有分布。

　　12[.單選題]莫沙必利能緩解慢性胃炎伴有消化系統(tǒng)癥狀不包括

　　A.頭暈

　　B.燒心

　　C.上腹脹

　　D.上腹痛

　　E.惡心嘔吐

　　[答案]A

　　[解析]莫沙必利的適應(yīng)證是緩解慢性胃炎伴有消化系統(tǒng)癥狀(燒心，早飽、上腹脹、上腹痛、惡心、嘔吐)。

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