2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》練習(xí)題(7)

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　　1[.單選題]具有非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑的有

　　A.格列本脲

　　B.瑞格列奈

　　C.二甲雙胍

　　D.格列美脲

　　E.格列吡嗪

　　[答案]B

　　[解析]磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑有格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪等，藥名的前兩個(gè)字為格列;非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑有那格列奈、瑞格列奈、米格列奈等，藥名的后兩個(gè)字為列奈。

　　2[.多選題]無(wú)19位甲基的甾體藥物有

　　A.黃體酮

　　B.甲睪酮

　　C.左炔諾孕酮

　　D.炔雌醇

　　E.炔諾酮

　　[答案]C，D，E

　　[解析]本題考查甾體藥物的結(jié)構(gòu)特征。雄甾烷和孕甾烷類結(jié)構(gòu)中含有19位甲基，其中左炔諾孕酮、炔諾酮與其他孕激素不同，二者是無(wú)19位甲基，而雌甾烷類結(jié)構(gòu)的藥物中沒有。故本題答案應(yīng)選CDE。

　　3[.多選題]通過哪些途徑可以增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用

　　A.去掉10位的角甲基

　　B.9α位引入氟原子

　　C.將21位羥基成醋酸酯

　　D.16α位引入甲基

　　E.1，2位引入雙鍵

　　[答案]B，D，E

　　[解析]在糖皮質(zhì)激素6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮質(zhì)激素的活性顯著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了鄰近11β-羥基的離子化程度;引入6α-氟原子后，則可阻止6位的氧化代謝失活。但單純的在9α-引入氟原子的皮質(zhì)激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會(huì)同時(shí)增加，無(wú)實(shí)用價(jià)值。后發(fā)現(xiàn)在9α-位引入氟原子同時(shí)再在其他部位進(jìn)行修飾，如在9α-位引入氟原子、C16引入羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德。在糖皮質(zhì)激素分子16位引入阻礙17位的氧化代謝的甲基，使抗炎活性增加，鈉潴留作用減少，如地塞米松和倍他米松，是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的強(qiáng)效皮質(zhì)激素。

　　4[.多選題]下列藥物中含有孕甾烷母核的藥物是

　　A.黃體酮

　　B.苯丙酸諾龍

　　C.醋酸地塞米松

　　D.醋酸甲地孕酮

　　E.甲睪酮

　　[答案]A，C，D

　　[解析]孕激素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于孕甾烷類，其結(jié)構(gòu)為△4-3，20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黃體酮。在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化，因立體障礙可使黃體酮代謝受阻，可極大地延長(zhǎng)體內(nèi)半衰期，得到可以口服的醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮等。糖皮質(zhì)激素類藥物中也含有孕甾烷母核。

　　5[.多選題]哪些藥物的結(jié)構(gòu)中含有17α-乙炔基

　　A.左炔諾孕酮

　　B.甲地孕酮

　　C.達(dá)那唑

　　D.炔雌醇

　　E.炔諾酮

　　[答案]A，C，D，E

　　[解析]A選項(xiàng)左炔諾孕酮是在炔諾酮的18位延長(zhǎng)一個(gè)甲基得到炔諾孕酮，其右旋體是無(wú)效的，左旋體才具有活性。B選項(xiàng)甲地孕酮是在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化，得到口服的醋酸甲地孕酮。C選項(xiàng)達(dá)那唑?yàn)槿斯ず铣傻囊环N甾體雜環(huán)化合物，即雄激素17α-乙炔睪丸酮的衍生物。D選項(xiàng)炔雌醇是屬于雌激素，是在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空間位阻，提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了口服有效的炔雌醇。E選項(xiàng)的炔諾酮為口服孕激素，是對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。

　　6[.多選題]具有雄甾烷結(jié)構(gòu)的藥物是

　　A.非那雄胺

　　B.甲睪酮

　　C.炔諾酮

　　D.黃體酮

　　E.丙酸睪酮

　　[答案]B，E

　　[解析]雄激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為雄甾烷類，3位和17位帶有羥基或羰基。天然雄激素有睪酮和雄烯二酮，其中睪酮作用最強(qiáng)。雄烯二酮的活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于睪酮，但其可以轉(zhuǎn)化為睪酮，被認(rèn)為是睪酮的體內(nèi)貯存形式。天然的雄激素在體內(nèi)易被代謝，特別是5α-還原酶可將4、5位雙鍵還原，3-羥甾脫氫酶可將3-羰基還原為3-羥基，17β-羥甾脫氫酶可將17β-OH氧化為17-羰基，加之消化道細(xì)菌也會(huì)催化其降解。

　　7[.多選題]結(jié)構(gòu)中含有氟原子的藥物有

　　A.醋酸氫化可的松

　　B.醋酸地塞米松

　　C.醋酸倍他米松

　　D.醋酸曲安奈德

　　E.醋酸氟輕 松

　　[答案]B，C，D，E

　　[解析]天然存在的糖皮質(zhì)激素是可的松和氫化可的松。將氫化可的松21-OH用醋酸進(jìn)行醋化可制備一系列前藥，如醋酸氫化可的松等。這些前藥進(jìn)入體內(nèi)后，首先在肝臟、肌肉及紅細(xì)胞中代謝成氫化可的松，再發(fā)揮作用，由于提高脂溶性，提高了藥效并延長(zhǎng)了作用時(shí)間。在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，由于A環(huán)幾何形狀從半椅式變?yōu)槠酱�式�?gòu)象，增加了與受體的親和力和改變了藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)，使其抗炎活性增大4倍，不增加鈉潴留作用。所得到相應(yīng)的藥物分別是潑尼松和氫化潑尼松，二者水鈉潴留及排鉀作用比可的松小，抗炎及抗過敏作用較強(qiáng)，副作用較少。是引入9α-氟原子后，增加了鄰近11β-羥基的離子化程度;引入6α-氟原子后，則可阻止6位的氧化代謝失活。但單純的在9α-引入氟原子的皮質(zhì)激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會(huì)同時(shí)增加，無(wú)實(shí)用價(jià)值。后發(fā)現(xiàn)在9α-位引入氟原子同時(shí)再在其他部位進(jìn)行修飾，如在9α-位引入氟原子、C16引入羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德。在糖皮質(zhì)激素分子16位引入阻礙17位的氧化代謝的甲基，使抗炎活性增加，鈉潴留作用減少，如地塞米松和倍他米松，是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的強(qiáng)效皮質(zhì)激素。

　　8[.多選題]哪些藥物的A環(huán)含有3-酮-4-烯的結(jié)構(gòu)

　　A.甲睪酮

　　B.達(dá)那唑

　　C.黃體酮

　　D.曲安奈德

　　E.地塞米松

　　[答案]A，C，D，E

　　[解析]甲睪酮、黃體酮、曲安奈德、地塞米松的A環(huán)含有3-酮-4-烯的結(jié)構(gòu)。僅達(dá)那唑不含此結(jié)構(gòu)。

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