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中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥
最佳選擇題
1[.單選題]長(zhǎng)期應(yīng)用不但加速自身代謝，而且可加速其他合用藥物代謝的肝藥酶誘導(dǎo)劑是()。
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.唑吡坦
D.佐匹克隆
E.阿普吐侖
[答案]A
[解析]本題考查鎮(zhèn)靜與催眠藥的藥物相互作用。巴比妥類為肝藥酶誘導(dǎo)劑，可提高肝藥酶活性，長(zhǎng)期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。故正確答案為A。
2[.單選題]佐匹克隆的作用特點(diǎn)不包括()。
A.口服迅速吸收
B.生物利用度約為80%
C.血漿蛋白結(jié)合率低
D.重復(fù)給藥無(wú)蓄積作用
E.主要經(jīng)過(guò)肝臟排泄
[答案]E
[解析]本題考查佐匹克隆的作用特點(diǎn)。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度約80%，血漿蛋白結(jié)合率低，重復(fù)給藥無(wú)蓄積作用，以代謝產(chǎn)物形式主要經(jīng)由腎臟排泄。故正確答案為E。
3[.單選題]以下屬于苯二氮䓬類鎮(zhèn)靜催眠藥的是()。
A.苯巴比妥
B.佐匹克隆
C.阿普唑侖
D.唑吡坦
E.異戊巴比妥
[答案]C
[解析]本題考查鎮(zhèn)靜與催眠藥的代表藥物。中樞鎮(zhèn)靜催眠藥包括苯二氮䓬類(地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖)，巴比妥類(苯巴比妥、異戊巴比妥)，醛類(水合氯醛)，環(huán)吡咯酮類及其他非苯二氮䓬類(佐匹克隆、唑吡坦)和褪黑素類(雷美替胺)。故正確答案為C。
4[.單選題]與西咪替丁合用，不會(huì)出現(xiàn)清除速率減慢、血藥濃度升高的苯二氮草類藥物是()。
A.勞拉西泮
B.地西泮
C.氯硝西泮
D.氯氮平
E.阿普唑侖
[答案]A
[解析]本題考查苯二氮䓬類藥物的藥物相互作用。與西咪替丁合用，可抑制由肝臟轉(zhuǎn)化苯二氮䓬類藥物的中間代謝產(chǎn)物，使后者清除減慢，血漿藥物濃度升高，但對(duì)勞拉西泮無(wú)影響。故正確答案為A。
5[.單選題]地西洋與下列哪種藥物合用不會(huì)增加成癮性()。
A.苯巴比妥
B.嗎啡
C.佐匹克隆
D.咖啡因
E.卡馬西平
[答案]E
[解析]本題考查苯二氮䓬類藥物的藥物相互作用。苯二氮䓬類藥物與易成癮和其他可能成癮藥物合用，成癮危險(xiǎn)性增加。苯巴比妥類、嗎啡、佐匹克隆和水合氯醛均為易成痛、藥物。故正確答案為E。
6[.單選題]苯妥英鈉的不良反應(yīng)與血漿藥物濃度密切相關(guān)，當(dāng)血漿濃度超過(guò)多少時(shí)會(huì)出現(xiàn)嗜睡、昏迷等不良反應(yīng)()。
A.5μg/ml
B.10μg/ml
C.20μg/ml
D.30μg/ml
E.40μg/ml
[答案]E
[解析]本題考查苯妥英鈉的不良反應(yīng)。苯妥英鈉的不良反應(yīng)與血漿藥物濃度密切相關(guān)，血漿濃度超過(guò)20μg/ml時(shí)出現(xiàn)眼球震顫，超過(guò)30μg/ml時(shí)出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)，超過(guò)40μg/ml會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，如嗜睡、昏迷。故正確答案為E。
7[.單選題]下列屬于脂肪酸衍生物抗癲癇藥的是()。
A.氯硝西泮
B.卡馬西平
C.撲米酮
D.苯妥英鈉
E.丙戊酸鈉
[答案]E
[解析]本題考查抗癲癇藥的分類�？拱d癇藥從結(jié)構(gòu)上區(qū)分包括：二苯并氮䓬類(卡馬西平);乙內(nèi)酰脲類(苯妥英鈉);巴比妥類(撲米酮);苯二氮䓬類(氯硝西泮);脂肪酸衍生物(丙戊酸鈉);其他抗癲癇藥。脂肪酸衍生物抗癲癇藥物的代表藥物為丙戊酸鈉。故正確答案為E。
配伍選擇題
1[.共享答案題]
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.苯妥英鈉
D.卡馬西平
E.加巴噴丁
1[1單選題]通過(guò)減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散的抗癲癇藥是()。
[答案]C
[解析]本題考查抗肺、痛藥物的作用特點(diǎn)。乙內(nèi)酰脲類藥物通過(guò)減少制離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散。代表藥苯妥英鈉：與GABAA受體結(jié)合，通過(guò)延長(zhǎng)GABA介導(dǎo)的氯離子通道開(kāi)放的時(shí)間，增強(qiáng)GABA的作用，使跨膜的氯離子流增加，引起神經(jīng)元超極化的抗癲癇藥是苯巴比妥。加巴噴丁與電壓依賴性鈣通道的α2-δ輔助亞基結(jié)合，可能抑制鈣離子內(nèi)流并減少神經(jīng)遞質(zhì)釋放。
2[1單選題]與GABAA受體結(jié)合，通過(guò)延長(zhǎng)GABA介導(dǎo)的氯離子通道開(kāi)放的時(shí)間，增強(qiáng)GABA的作用，使跨膜的氯離子流增加，引起神經(jīng)元超極化的抗癲癇藥是()。
[答案]A
[解析]本題考查抗肺、痛藥物的作用特點(diǎn)。乙內(nèi)酰脲類藥物通過(guò)減少制離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散。代表藥苯妥英鈉：與GABAA受體結(jié)合，通過(guò)延長(zhǎng)GABA介導(dǎo)的氯離子通道開(kāi)放的時(shí)間，增強(qiáng)GABA的作用，使跨膜的氯離子流增加，引起神經(jīng)元超極化的抗癲癇藥是苯巴比妥。加巴噴丁與電壓依賴性鈣通道的α2-δ輔助亞基結(jié)合，可能抑制鈣離子內(nèi)流并減少神經(jīng)遞質(zhì)釋放。
3[1單選題]與電壓依賴性鈣通道的α2-δ輔助亞基結(jié)合，可能抑制鈣離子內(nèi)流并減少神經(jīng)遞質(zhì)釋放的抗癲癇藥是()。
[答案]E
[解析]本題考查抗肺、痛藥物的作用特點(diǎn)。乙內(nèi)酰脲類藥物通過(guò)減少制離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散。代表藥苯妥英鈉：與GABAA受體結(jié)合，通過(guò)延長(zhǎng)GABA介導(dǎo)的氯離子通道開(kāi)放的時(shí)間，增強(qiáng)GABA的作用，使跨膜的氯離子流增加，引起神經(jīng)元超極化的抗癲癇藥是苯巴比妥。加巴噴丁與電壓依賴性鈣通道的α2-δ輔助亞基結(jié)合，可能抑制鈣離子內(nèi)流并減少神經(jīng)遞質(zhì)釋放。
2[.共享答案題]
A.卡馬西平
B.苯妥英鈉
C.丙戊酸鈉
D.苯巴比妥
E.氯硝西浮
4[1單選題]主要阻滯電壓依賴性的鈉通道，屬于二苯并氮䓬類抗癲癇藥的是()。
[答案]A
[解析]本題考查抗癲癇藥的作用特點(diǎn)。二苯并氨䓬類的代表藥有卡馬西平、奧卡西平�？R西平具有抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛等多種作用，抗癲癇主要通過(guò)增強(qiáng)制通道的滅活效能，限制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位的發(fā)散，以及通過(guò)阻斷突觸前鈉通道和動(dòng)作電位發(fā)散，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，從而調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮性，產(chǎn)生抗癲癇作用。乙內(nèi)酰脲類藥物通過(guò)減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散，代表藥苯妥英制。苯二氮䓬類主要為GABA受體激動(dòng)劑，代表藥為地西泮、氯硝西泮、硝西泮。
5[1單選題]減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，屬于乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥的是()。
[答案]B
[解析]本題考查抗癲癇藥的作用特點(diǎn)。二苯并氨䓬類的代表藥有卡馬西平、奧卡西平�？R西平具有抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛等多種作用，抗癲癇主要通過(guò)增強(qiáng)制通道的滅活效能，限制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位的發(fā)散，以及通過(guò)阻斷突觸前鈉通道和動(dòng)作電位發(fā)散，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，從而調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮性，產(chǎn)生抗癲癇作用。乙內(nèi)酰脲類藥物通過(guò)減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散，代表藥苯妥英制。苯二氮䓬類主要為GABA受體激動(dòng)劑，代表藥為地西泮、氯硝西泮、硝西泮。
6[1單選題]可激動(dòng)γ-氨基丁酸(GABA)受體，屬于苯二氮䓬類抗癲癇藥的是()。
[答案]E
[解析]本題考查抗癲癇藥的作用特點(diǎn)。二苯并氨䓬類的代表藥有卡馬西平、奧卡西平。卡馬西平具有抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛等多種作用，抗癲癇主要通過(guò)增強(qiáng)制通道的滅活效能，限制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位的發(fā)散，以及通過(guò)阻斷突觸前鈉通道和動(dòng)作電位發(fā)散，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，從而調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮性，產(chǎn)生抗癲癇作用。乙內(nèi)酰脲類藥物通過(guò)減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散，代表藥苯妥英制。苯二氮䓬類主要為GABA受體激動(dòng)劑，代表藥為地西泮、氯硝西泮、硝西泮。
多項(xiàng)選擇題
1[.多選題]下列藥物屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑的是()。
A.苯妥英鈉
B.胰島素
C.卡馬西平
D.苯巴比妥
E.硝苯地平
[答案]ACD
[解析]本題考查抗癲癇藥的作用特點(diǎn)。苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥均為較常見(jiàn)的肝藥酶誘導(dǎo)劑。故正確答案為ACD。
2[.多選題]與苯妥英鈉合用，可使以下藥物療效降低的有()。
A.環(huán)孢素
B.左旋多巴
C.糖皮質(zhì)激素
D.含雌激素的口服避孕藥
E.促皮質(zhì)激素
[答案]ABCDE
[解析]本題考查抗癲癇藥的藥物相互作用。(1)苯妥英鈉與糖皮質(zhì)激素、含雌激素的口服避孕藥、促皮質(zhì)激素、環(huán)孢素、左旋多巴等合用時(shí)，因?yàn)楸酵子⑩c可誘導(dǎo)肝藥酶，加速上述藥物代謝，降低上述藥物的療效。(2)與香豆素類抗凝血藥、氯霉素、異煙肼等藥合用，使苯妥英鈉的血漿藥物濃度增高，從而增強(qiáng)療效或引起不良反應(yīng)。(3)苯妥英鈉與卡馬西平合用，可通過(guò)肝藥酶誘導(dǎo)而降低卡馬西平的血漿藥物濃度。(4)苯妥英鈉與大量抗精神病藥或三環(huán)類抗抑郁藥合用可能會(huì)誘發(fā)癲癇發(fā)作。故正確答案為ABCDE。
3[.多選題]三環(huán)類抗抑郁藥常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括()。
A.腹瀉
B.心律失常
C.溢乳
D.體重增加
E.性功能障礙
[答案]BCDE
[解析]本題考查三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)。三環(huán)類抗抑郁藥常見(jiàn)不良反應(yīng)有常見(jiàn)口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動(dòng)過(guò)速、心律失常、溢乳、嗜睡、體重增加、心電圖異常、性功能障礙等。故正確答案為BCDE。
4[.多選題]多奈哌齊常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括()。
A.錐體外反應(yīng)
B.房室傳導(dǎo)阻滯
C.幻覺(jué)
D.易激怒
E.失眠
[答案]CDE
[解析]本題考查多奈哌齊的不良反應(yīng)。多奈哌齊常見(jiàn)幻覺(jué)、易激惹、攻擊行為、昏厥、失眠、肌肉痙攣、尿失禁、疼痛：少見(jiàn)癲癇、心動(dòng)過(guò)緩、胃腸道出血、胃和十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高：罕見(jiàn)錐體外系癥狀、房室傳導(dǎo)阻滯、潛在的膀胱流出道梗阻。故正確答案為CDE。
5[.多選題]尼麥角林可用于()。
A.急、慢性腦血管疾病和代謝性腦供血不足
B.腦卒中后偏癱患者的輔助治療
C.急、慢性周圍血管障礙
D.血管性癡呆
E.老年性癡呆
[答案]ABCDE
[解析]本題考查尼麥角林的作用特點(diǎn)。尼麥角林主要用于急、慢性腦血管疾病和代謝性腦供血不足，如腦動(dòng)脈硬化、腦血栓形成、腦栓塞、短暫性腦缺血發(fā)作。也用于動(dòng)脈高血壓、腦卒中后偏癱患者的輔助治療，可改善腦梗死后遺癥引起的感覺(jué)遲鈍、注意力不集中，記憶力衰退、意念缺乏、憂郁、煩躁不安等。因擴(kuò)張血管作用明顯臨床也用于急、慢性周圍血管障礙，如肢體血管閉塞性疾病、雷諾綜合征及其他末梢循環(huán)不良癥狀。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時(shí)對(duì)認(rèn)知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴(yán)重程度。還可用于老年性耳聾、視網(wǎng)膜疾病等。故正確答案為ABCDE。
6[.多選題]以下藥物與單胺氧化酶抑制劑合用可引起嚴(yán)重不良反應(yīng)的是()。
A.氯米帕明
B.馬普替林
C.嗎啡
D.氟西汀
E.米氮平
[答案]ABCDE
[解析]本題考查抗抑郁藥的藥物相互作用。單胺氧化酶抑制劑與三環(huán)類抗抑郁藥(氯米帕明)、四環(huán)類抗抑郁藥(馬普替林)、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(氟西汀)、阿片類鎮(zhèn)痛藥(嗎啡)及去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥(米氮平)等藥物均可發(fā)生嚴(yán)重的甚至致死的不良反應(yīng)。故正確答案為ABCDE。
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