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抗感染藥
最佳選擇題
1[.單選題]有關(guān)氨芐西林的敘述，錯(cuò)誤的是()。
A.側(cè)鏈氨基使其具有廣譜性
B.耐酸可以口服，口服生物利用度低
C.在水溶液中可以發(fā)生聚合反應(yīng)，24小時(shí)失效
D.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生抗菌活性
E.在磷酸鹽、山梨醇、硫酸鋅、二乙醇胺等水溶液中，可發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合，生成2，5-吡嗪二酮而失效
[答案]D
[解析]本題考查的是青霉素類藥物。β-內(nèi)酰胺類藥物的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌黏肽轉(zhuǎn)肽酶，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，D選項(xiàng)錯(cuò)誤。氨芐西林、阿莫西林6位側(cè)鏈引入氨基，擴(kuò)大了抗菌譜，屬于廣譜青霉素類藥物，耐酸可以口服，但氨芐西林口服生物利用度低，阿莫西林口服生物利用度提高。阿莫西林、氨芐西林均不耐酶。化學(xué)穩(wěn)定性方面，氨芐西林、阿莫西林在水溶液中可以發(fā)生聚合反應(yīng)，24h失效;在磷酸鹽、山梨醇、硫酸鋅、二乙醇胺等水溶液中，可發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合，生成2，5-吡嗪二酮而失效。
2[.單選題]將氨芐西林與舒巴坦以1:1的形式用次甲基相連形成雙酯類前藥舒他西林，其目的是()。
A.降低對(duì)胃腸道的刺激性
B.提高口服吸收效果
C.延長(zhǎng)藥效
D.便于做成注射劑
E.減少β-內(nèi)酰胺酶的分解破壞
[答案]B
[解析]本題考查的是青霉素類藥物。將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林。舒他西林口服后可迅速吸收，在體內(nèi)非特定酯酶的作用下使其水解，給出較高血清濃度的氨芐西林和舒巴坦。
3[.單選題]關(guān)于左氧氟沙星，敘述錯(cuò)誤的是()。
A.其混旋體是氧氟沙星
B.相比外消旋體，左旋體活性低、毒性大，但水溶性好
C.具有嗯嗪環(huán)(嗎啉環(huán))
D.抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，產(chǎn)生抗菌作用
E.長(zhǎng)期服用可造成體內(nèi)鈣、鐵、鋅等微量金屬離子流失
[答案]B
[解析]本題考查的是喹諾酮類藥物。與氧氟沙星相比，左氧氟沙星活性為氧氟沙星的2倍、水溶性為氧氟沙星的8倍，更易制成注射劑;毒副作用小，為喹諾酮類抗菌藥上市中的最小者。
4[.單選題]喹諾酮類藥物禁用于18歲以下兒童，原因是服用后可造成體內(nèi)金屬離子流失，引起這一副作用的主要結(jié)構(gòu)基團(tuán)是()。
A.氟原子
B.哌嗪環(huán)
C.環(huán)丙基
D.3位羧酸和4位羰基
E.氨基
[答案]D
[解析]本題考查的是喹諾酮類藥物。3位羧基和4位羰基極易和鈣、鎂、鐵、鋅等金屬離子螯合，不僅降低了藥物的抗菌活性，也造成因體內(nèi)的金屬離子流失，是引起婦女、老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用主要原因。
5[.單選題]首個(gè)在喹諾酮分子中引入氟原子的藥物是()。
A.鹽酸諾氟沙星
B.鹽酸環(huán)丙沙星
C.鹽酸左氧氟沙星
D.加替沙星
E.依諾沙星
[答案]A
[解析]本題考查的是喹諾酮類藥物。6位引入的氟原子增加喹諾酮類藥物與靶酶DNA螺旋酶作用和增加進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞的通透性，因而使得抗菌活性增加;氟原子使藥物與細(xì)菌DNA螺旋酶的結(jié)合力增大2~17倍，同時(shí)由于氟原子的親脂性，藥物對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透能力也增加了1~70倍。第一個(gè)引入氟原子的喹諾酮類藥物是鹽酸諾氟沙星。
6[.單選題]具有環(huán)己烯氨結(jié)構(gòu)，屬于神經(jīng)氨酸酶抑制劑的抗病毒藥物是()。
A.拉米夫定
B.奧司他韋
C.更昔洛韋
D.司他夫定
E.利巴韋林
[答案]B
[解析]本題考查的是抗病毒藥。奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶(NA)抑制藥，通過(guò)抑制NA，能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過(guò)程，結(jié)構(gòu)中含有環(huán)己烯氨結(jié)構(gòu)。
7[.單選題]含有三氮唑環(huán)，又名三氮唑核苷的藥物是()。
A.金剛乙胺
B.奧司他韋
C.利巴韋林
D.去羥肌苷
E.金剛烷胺
[答案]C
[解析]本題考查的是抗病毒藥。利巴韋林又名三氮唑核苷、病毒唑，為非核苷類抗病毒藥，含有三氮唑環(huán)。
配伍選擇題
【1~3題共享備選答案】
1[.共享答案題]
A.舒巴坦
B.亞胺培南
C.氨曲南
D.丙磺舒
E.甲氧芐啶
1[1單選題]抑制β-內(nèi)酰胺酶，與青霉素類、頭孢菌素類藥物合用可以起到抗菌增效作用的藥物是()。
[答案]A
[解析]本題考查的是β-內(nèi)酰胺類藥物。克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑，是一種“自殺性”的酶抑制藥，與青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物合用，可減少后兩者被β-內(nèi)酰胺酶分解破壞，提高藥效。甲氧芐啶是二氫葉酸還原抑制劑，磺胺類藥物是二氫葉酸合成酶抑制劑，兩者合用，協(xié)同抑制四氫葉酸合成，抗菌增效。丙磺舒可競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素類、頭孢菌素類從腎臟排泄，增強(qiáng)青霉素類、頭孢菌素類藥物的腎小管重吸收，提高血藥濃度。
2[1單選題]抑制二氫葉酸還原酶，與磺胺類藥物合用可以起到抗菌增效作用的藥物是()。
[答案]E
[解析]本題考查的是β-內(nèi)酰胺類藥物�？死S酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑，是一種“自殺性”的酶抑制藥，與青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物合用，可減少后兩者被β-內(nèi)酰胺酶分解破壞，提高藥效。甲氧芐啶是二氫葉酸還原抑制劑，磺胺類藥物是二氫葉酸合成酶抑制劑，兩者合用，協(xié)同抑制四氫葉酸合成，抗菌增效。丙磺舒可競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素類、頭孢菌素類從腎臟排泄，增強(qiáng)青霉素類、頭孢菌素類藥物的腎小管重吸收，提高血藥濃度。
3[1單選題]降低青霉素的排泄速度，合用可延長(zhǎng)青霉素藥效的藥物是()。
[答案]D
[解析]本題考查的是β-內(nèi)酰胺類藥物�？死S酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑，是一種“自殺性”的酶抑制藥，與青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物合用，可減少后兩者被β-內(nèi)酰胺酶分解破壞，提高藥效。甲氧芐啶是二氫葉酸還原抑制劑，磺胺類藥物是二氫葉酸合成酶抑制劑，兩者合用，協(xié)同抑制四氫葉酸合成，抗菌增效。丙磺舒可競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素類、頭孢菌素類從腎臟排泄，增強(qiáng)青霉素類、頭孢菌素類藥物的腎小管重吸收，提高血藥濃度。
【4-5題共享備選答案】
2[.共享答案題]
A.他唑巴坦
B.美羅培南
C.氨曲南
D.頭孢曲松
E.克拉維酸
4[1單選題]屬于氧青霉烷類的不可逆β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是()。
[答案]E
[解析]本題考查的是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。氧青霉烷類代表藥物克拉維酸。青霉烷砜類代表藥物是舒巴坦、他唑巴坦。
5[1單選題]屬于青霉烷砜類的不可逆β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是()。
[答案]A
[解析]本題考查的是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。氧青霉烷類代表藥物克拉維酸。青霉烷砜類代表藥物是舒巴坦、他唑巴坦。
多項(xiàng)選擇題
1[.多選題]青霉素水溶液不穩(wěn)定，在酸、堿、醇、胺、β-內(nèi)酰胺酶影響下均可開環(huán)失效，臨床應(yīng)用粉針劑。在酸性或堿性條件下，青霉素水溶液的裂解產(chǎn)物包括()。
A.青霉酸
B.青霉醛
C.青霉酰胺
D.青霉酸酯
E.青霉胺
[答案]ABE
[解析]本題考查的是青霉素。青霉素對(duì)酸、堿、酶、醇、胺均不穩(wěn)定。在酸性或堿性條件下水解生成青霉酸、青霉醛、青霉胺。遇醇分解生成青霉酸酯，遇胺反應(yīng)生成青霉酰胺。
2[.多選題]屬于開環(huán)核苷類的抗病毒藥物有()。
A.利巴韋林
B.更昔洛韋
C.替諾福韋酯
D.泛昔洛韋
E.阿德福韋酯
[答案]BCDE
[解析]本題考查的是抗病毒藥分類。開環(huán)核苷類的抗病毒藥物有阿昔洛韋、更昔洛韋、噴昔洛韋、泛昔洛韋、伐昔洛韋、6-脫氧阿昔洛韋、替諾福韋、阿德福韋酯。
3[.多選題]屬于HIV蛋白酶抑制藥的有()。
A.沙奎那韋
B.利托那韋
C.依法韋侖
D.地拉韋定
E.奈韋拉平
[答案]AB
[解析]本題考查的是抗HIV藥物�？笻IV藥物分為：①核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥：齊多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他濱、扎西他濱、去羥肌苷;②非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥：奈韋拉平、依法韋侖、地拉韋定;③蛋白酶抑制藥：沙奎那韋、利托那韋。通過(guò)此題，應(yīng)把三類藥物都要記住。
4[.多選題]屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥有()。
A.齊多夫定
B.去羥肌苷
C.拉米夫定
D.恩曲他濱
E.阿昔洛韋
[答案]ABCD
[解析]本題考查的是抗病毒藥分類。屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥有齊多夫定、司他夫定、拉米夫定恩曲他濱、扎西他濱、去羥肌苷，除去羥基苷是嘌呤環(huán)外，其他藥物均具有嘧啶環(huán)。
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