2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》強(qiáng)化練習(xí)題(7)

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 α1受體阻斷劑常見體位性低血壓(很少伴有暈厥)，少見心悸、心動過速、外周性水腫。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 5α還原酶抑制劑可引起性欲減退(6.4%)、陽痿(8.1%)、射精障礙(0.8%)、射精量減少(3.7%)等，發(fā)生率高于安慰劑。此外，還有睪丸疼痛的報道�？赡転樗幬镆种坪＞d體內(nèi)NO合成酶的結(jié)果。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 植物制劑的作用機(jī)制復(fù)雜，難以判斷具體成分生物活性和療效的相關(guān)性。臨床最多使用到藥物是普適泰，是由黑麥屬的幾種花粉提煉出來的一種植物藥，現(xiàn)在已廣泛地應(yīng)用于BPH等前列腺疾病的治療。普適泰的安全性高，幾乎無不良反應(yīng)，療效和5α還原酶抑制劑及α1受體阻斷劑相當(dāng)。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 西地那非可引起心電圖Q-T間期延長。因此當(dāng)用于Q-T間期異�；蛞咽褂醚娱LQ-T間期藥(如奎尼丁)的患者時要謹(jǐn)慎。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 十一酸睪酮不良反應(yīng)：可見女性男性化(如多毛、痤瘡)、男性乳房痛、水鈉潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。生殖系統(tǒng)可見陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 留鉀利尿劑為低效利尿劑，能夠減少K+排出。它可分為兩類，一類為醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑(如螺內(nèi)酯)，另一類為腎小管上皮細(xì)胞Na+通道抑制劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它們均主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)，其代表藥物是呋塞米。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 噻嗪類利尿劑作用于髓袢升支厚壁段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管初段，其作用機(jī)制是直接抑制遠(yuǎn)曲小管初段腔壁上的Na+- Cl-共轉(zhuǎn)運子的功能，由此減少了腎小管上皮細(xì)胞對Na+、Cl-和水的排出，其排Na+量為濾過量的23%左右，故稱此類利尿劑為中效利尿劑。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑。其利尿機(jī)制是通過作用于近曲小管前段的上皮細(xì)胞，抑制細(xì)胞內(nèi)碳酸酐酶，降低細(xì)胞內(nèi)氫離子的產(chǎn)生，減少向管腔的分泌。在經(jīng)過H+-Na+交換機(jī)制，減少Na+的再吸收，水的重吸收減少�，F(xiàn)在臨床很少將該藥物作為利尿劑使用。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。其利尿作用與醛固酮水平有關(guān)，作用弱而緩慢，常與其他利尿藥合用。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氨苯蝶啶主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接阻滯管腔Na+通道而減少Na+的重吸收;同時抑制Na+-K+交換，使鈉的排出增加而利尿，同時伴有血鉀升高。單用療效較差，臨床上常與排鉀利尿藥合用治療頑固水腫。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 袢利尿劑為Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運子抑制劑。噻嗪類抑制遠(yuǎn)曲小管初段NaCl的共轉(zhuǎn)運子，此部位利尿作用不如髓袢升支粗段作用強(qiáng)。代表藥物有氯噻嗪、芐噻嗪、氫氟噻嗪、環(huán)戊噻嗪、吲達(dá)帕胺等。留鉀利尿藥為低效利尿藥，作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，分為兩類，一類是醛固酮受體拮抗劑，如螺內(nèi)酯、依普利酮、坎利酮、和坎利酸鉀;另一類是Na+通道抑制劑，如氨苯蝶啶、阿米洛利。作用于近曲小管和遠(yuǎn)曲小管的碳酸酐酶抑制劑有乙酰唑胺和氯非那胺。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 呋塞米臨床應(yīng)用：(1)嚴(yán)重水腫(2)急性肺水腫和腦水腫(3)急慢性腎功能衰竭(4)加速毒物的排泄(5)高鈣血癥。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，主要用于有醛固酮升高引起的頑固性水腫。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 噻嗪類是輕、中度心源性水腫的首選利尿藥，也是慢性心功能不全的主要治療藥物之一(見抗心力衰竭藥)。對腎性水腫的療效與腎功能損害程度有關(guān)，受損較輕者效果較好。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 考查重點為利尿藥的臨床應(yīng)用。呋塞米主要用于嚴(yán)重的水腫、急性腎功能衰竭、急性肺水腫和高鈣血癥，及加速某些毒物的排泄。螺內(nèi)酯可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，主要用于有醛固酮升高引起的頑固性水腫。甘露醇靜注后通過其脫水作用可迅速降低顱內(nèi)壓及眼內(nèi)壓，是治療腦水腫、降低顱內(nèi)壓的首選藥物。也可用于急性腎功能衰竭早期的治療。氨苯蝶啶和阿米洛利臨床上常與排鉀利尿藥合用，治療頑固性水腫。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯是留鉀利尿劑。螺內(nèi)酯具有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常，增加NO生物活性的作用，使心力衰竭者獲益，可以用于高血壓和心力衰竭的治療。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑，現(xiàn)在臨床很少將該藥物作為利尿劑使用。利尿作用極弱，具有降低眼壓作用。

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 十一酸睪酮用于男性原發(fā)性、繼發(fā)性性腺功能減退的替代治療等。臨床用于:(1)男性雄激素缺乏癥(睪丸切除術(shù)后、性功能減退、生殖器功能不足、更年期)(2)男孩體質(zhì)性青春期延遲。(3)乳腺癌轉(zhuǎn)移的姑息性治療。(4)再生障礙性貧血的輔助治療。(5)中老年部分性雄激素缺乏綜合征。(6)女性進(jìn)行性乳腺癌。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過抑制5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細(xì)胞的萎縮，達(dá)到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀的目的。這類藥物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出現(xiàn)光感增強(qiáng)，視物模糊、復(fù)視或視覺藍(lán)綠模糊。此與該藥抑制光感受器上的視桿細(xì)胞和視錐細(xì)胞中的PDE6有關(guān)，特別是當(dāng)劑量超過100mg的時候。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 第二代α1受體阻斷劑有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 西地那非和伐地那非為脂溶性藥物，食物可以影響它們的吸收時間。他達(dá)拉非的吸收則不受油脂性食物的影響。

　　9、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 十一酸睪酮用于男性原發(fā)性、繼發(fā)性性腺功能減退的替代治療等。臨床用于：①男性雄激素缺乏癥(睪丸切除術(shù)后、性功能減退、生殖器功能不足)，②男孩體質(zhì)性青春期延遲等。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 度他雄胺為Ⅰ型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑。通過抑制5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細(xì)胞的萎縮，達(dá)到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀。

　　三、C

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯是醛固酮的競爭性拮抗藥。螺內(nèi)酯及其代謝產(chǎn)物坎利酮結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，結(jié)合到胞質(zhì)中的鹽皮質(zhì)激素受體上，阻止醛固酮-受體復(fù)合物的核轉(zhuǎn)位，而產(chǎn)生拮抗醛固酮的作用。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 依普利酮抗醛固酮受體的活性約為螺內(nèi)酯的2倍。它對醛固酮受體具有高度的選擇性，而對腎上腺糖皮質(zhì)激素、黃體酮和雄激素受體的親和性較低，從而克服了螺內(nèi)酯的促孕和抗雄激素等副作用。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯與噻嗪類利尿劑合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 排鉀利尿藥和保鉀利尿藥聯(lián)合使用目的是預(yù)防低鉀。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 呋塞米臨床適用于：(1)急性肺水腫和腦水腫的救治。(2)該類利尿劑為急、慢性腎衰竭患者的首選治療藥。(3)用于高血壓的治療，是明顯液體潴留心力衰竭的首選治療藥。對于高血壓的治療作用不如噻嗪類利尿劑，但對于腎小球濾過率(GFR)降低和因鈉潴留導(dǎo)致的高血壓可以使用袢利尿劑。通常當(dāng)腎小球濾過率<30 ml/min;應(yīng)該用袢利尿劑替換噻嗪類利尿劑。呋塞米和托拉塞米特別適用于伴有腎功能受損的患者。(4)治療肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 長期服用呋塞米患者需要定期監(jiān)護(hù)體液和電解質(zhì)平衡、定期檢查體液、監(jiān)測患者血壓、定期監(jiān)護(hù)腎功能，對腎功能障礙者應(yīng)調(diào)整劑量或輸液速率、定期監(jiān)護(hù)患者的血糖水平、若患者出現(xiàn)肌痛或肌痙攣、聽力障礙應(yīng)立即停用利尿劑，到醫(yī)院救治。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯是保鉀利尿藥，長期服用可能導(dǎo)致高血鉀。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯禁忌證

　　(1)對螺內(nèi)酯或?qū)ζ渌酋ｋ孱愡^敏者。

　　(2)高鉀血癥者(>5mmol/L)。

　　(3)急慢性腎衰竭者、腎功能不全者。

　　(4)無尿者以及腎排泌功能嚴(yán)重?fù)p害者。

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