| 第 1 頁：試題 |
| 第 3 頁：參考答案 |
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 大觀霉素用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宮頸陰道炎和直腸感染，以及對(duì)青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。兒童淋病患者對(duì)青霉素類或頭孢菌素類過敏者可應(yīng)用本品。
2、
【正確答案】 C
【答案解析】 氨基糖苷類共同特點(diǎn)為：(1)抗菌譜廣，除鏈霉素外對(duì)葡萄球菌屬、需氧革蘭陰性桿菌均有良好抗菌作用，多數(shù)品種對(duì)銅綠假單胞菌亦具抗菌活性;其中鏈霉素、阿米卡星對(duì)結(jié)核分枝桿菌和其他分枝桿菌屬亦有良好作用。(2)主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。(3)細(xì)菌對(duì)不同品種間有部分或完全交叉耐藥;(4)具有不同程度的腎毒性和耳毒性，后者包括耳蝸前庭神經(jīng)功能損害及聽力減退，并可有神經(jīng)-肌肉接頭阻滯作用。(5)胃腸道吸收差，用于治療全身性感染時(shí)必須注射給藥。(6)應(yīng)根據(jù)腎功能損害的程度調(diào)整劑量，因大部分藥物經(jīng)腎臟以原形排出，腎功能減退時(shí)其消除半衰期顯著延長(zhǎng)。有條件時(shí)可經(jīng)血漿藥物濃度監(jiān)測(cè)，調(diào)整給藥方案。(7)治療急性感染通常療程不宜超過7～14日。本類藥物靜脈給藥時(shí)不宜與其他藥物同瓶滴注。(8)水溶性及穩(wěn)定性良好。
3、
【正確答案】 E
【答案解析】 鏈霉素，鏈霉素，專治鼠和兔。
4、
【正確答案】 C
【答案解析】 氨基糖苷類常見不良反應(yīng)是耳毒性，包括前庭和耳蝸神經(jīng)功能障礙。前庭損害表現(xiàn)為眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙;耳蝸功能受損可引起耳鳴、聽力減退甚至耳聾。
氨基糖苷類藥在腎皮質(zhì)高濃度蓄積，可損害近曲小管上皮細(xì)胞，引起腎小管腫脹，甚至壞死，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿或紅細(xì)胞尿，嚴(yán)重者可出現(xiàn)氮質(zhì)血癥、腎功能不全等。
氨基糖苷類可與體液內(nèi)的鈣離子絡(luò)合，降低組織內(nèi)鈣離子濃度，抑制節(jié)前神經(jīng)末梢乙酰膽堿的釋放并降低突觸后膜對(duì)乙酰膽堿的敏感性，造成神經(jīng)肌肉接頭處傳遞阻斷，由此可發(fā)生心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。
過敏反應(yīng)可引起皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多等，甚至引起嚴(yán)重過敏性休克，尤其是鏈霉素，應(yīng)引起警惕。
5、
【正確答案】 A
【答案解析】 鏈霉素對(duì)多種革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、鼠疫桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、布氏桿菌有較強(qiáng)的殺滅作用;對(duì)結(jié)核桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用。異煙肼、吡嗪酰胺屬于抗結(jié)核藥物，但是不屬于氨基糖苷類藥物。
6、
【正確答案】 E
【答案解析】 氨基糖苷類藥的抗菌作用機(jī)制主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，還可影響細(xì)菌細(xì)胞膜屏障功能，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。氨基糖苷類能與細(xì)菌的30S核糖體結(jié)合，影響蛋白質(zhì)合成過程的多個(gè)環(huán)節(jié)。
7、
【正確答案】 D
【答案解析】 氨基糖苷類常見不良反應(yīng)是耳毒性，包括前庭和耳蝸神經(jīng)功能障礙。前庭損害表現(xiàn)為眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙;耳蝸功能受損可引起耳鳴、聽力減退甚至耳聾。
氨基糖苷類藥在腎皮質(zhì)高濃度蓄積，可損害近曲小管上皮細(xì)胞，引起腎小管腫脹，甚至壞死，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿或紅細(xì)胞尿，嚴(yán)重者可出現(xiàn)氮質(zhì)血癥、腎功能不全等。
氨基糖苷類可與體液內(nèi)的鈣離子絡(luò)合，降低組織內(nèi)鈣離子濃度，抑制節(jié)前神經(jīng)末梢乙酰膽堿的釋放并降低突觸后膜對(duì)乙酰膽堿的敏感性，造成神經(jīng)肌肉接頭處傳遞阻斷，由此可發(fā)生心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。
過敏反應(yīng)可引起皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多等，甚至引起嚴(yán)重過敏性休克，尤其是鏈霉素，應(yīng)引起警惕。
8、
【正確答案】 D
【答案解析】 氨基糖苷類抗菌譜廣，對(duì)各種需氧革蘭陰性菌(大腸埃希菌、假單胞菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、志賀菌屬和枸櫞酸桿菌屬等)具有強(qiáng)大抗菌活性;對(duì)甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有較好的抗菌活性，對(duì)沙雷菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用;但對(duì)淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等革蘭陰性球菌作用較差;對(duì)鏈球菌作用微弱，對(duì)腸球菌和厭氧菌則無效。
9、
【正確答案】 A
【答案解析】 西咪替丁對(duì)肝藥酶有強(qiáng)抑制作用，可顯著降低環(huán)孢素、茶堿、阿司匹林、卡馬西平等藥物在體內(nèi)的消除速度�？墒贡酵子⑩c中毒，與甲硝唑、三環(huán)類合用中毒風(fēng)險(xiǎn)增加，應(yīng)避免合用;與氨基苷類抗生素存在相似的神經(jīng)肌肉阻斷作用，二者合用時(shí)患者可能出現(xiàn)呼吸抑制或呼吸停止。
10、
【正確答案】 D
【答案解析】 氨基糖苷類中鏈霉素對(duì)大多數(shù)革蘭陽性菌作用較差，但對(duì)結(jié)核分枝桿菌作用較強(qiáng)。
11、
【正確答案】 B
【答案解析】 氨基糖苷類藥對(duì)各種厭氧菌無效。
12、
【正確答案】 A
【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物抗菌譜包括革蘭陽性球菌、革蘭陰性球菌、部分革蘭陰性桿菌(如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌等)、非典型致病原(嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌。大腸埃希菌和變形桿菌屬于革蘭陰性桿菌，大環(huán)內(nèi)酯類對(duì)其效果較差。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 考查重點(diǎn)是紅霉素的作用機(jī)制。紅霉素的作用機(jī)制是與核蛋白;50s亞基結(jié)合，通過抑制新合成的氨�；�-tRNA分子從核糖體A位移至P位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
14、
【正確答案】 D
【答案解析】 軍團(tuán)菌病首選紅霉素治療。
15、
【正確答案】 D
【答案解析】 紅霉素的主要不良反應(yīng)除胃腸道反應(yīng)外，還有肝損害、變態(tài)反應(yīng)、二重感染等。
16、
【正確答案】 B
【答案解析】 大觀霉素不屬于大環(huán)內(nèi)酯類，而是氨基糖苷類。
17、
【正確答案】 A
【答案解析】 阿奇霉素抗嗜肺軍團(tuán)菌、流感嗜血桿菌、支原體、衣原體活性高于紅霉素。
18、
【正確答案】 D
【答案解析】 紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故臨床一般服用其腸衣片或酯化物。第二、三代大環(huán)內(nèi)酯類對(duì)酸的穩(wěn)定性較高，口服吸收好，生物利用度高。大環(huán)內(nèi)酯類藥物廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、脾、膽汁中的藥物濃度可高于同期血漿藥物濃度。與其他肝毒性藥合用可能增強(qiáng)肝毒性。大劑量應(yīng)用或與耳毒性藥合用，尤其腎功能不全者可能增加耳毒性。故D錯(cuò)誤。
19、
【正確答案】 D
【答案解析】 細(xì)菌性痢疾是由痢疾桿菌引起的，紅霉素對(duì)腸道內(nèi)革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、變形桿菌和痢疾桿菌作用都很差，故不應(yīng)首選紅霉素。紅霉素主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌引起的嚴(yán)重感染和對(duì)青霉素過敏患者;肺炎軍團(tuán)菌引起的肺炎;白喉帶菌者、百日咳帶菌者的預(yù)防及急慢性感染的治療;支原體肺炎、衣原體感染，如嬰兒衣原體肺炎、新生兒衣原體眼炎等。
20、
【正確答案】 A
【答案解析】 紅霉素可廣泛分布至各種組織和體液中，還可透過胎盤進(jìn)入胎兒，但難透過血腦屏障。
21、
【正確答案】 E
【答案解析】 念珠菌屬于真菌，大環(huán)內(nèi)酯沒有抗真菌的作用，所以此題選E。
22、
【正確答案】 A
【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類藥廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、膽汁中的藥物濃度高于同期血漿藥物濃度。
23、
【正確答案】 D
【答案解析】 氧頭孢烯類拉氧頭孢、氟氧頭孢�？咕V和藥理作用特點(diǎn)與第三代頭孢菌素中頭孢噻相似，對(duì)革蘭陰性菌和厭氧菌作用強(qiáng)，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
24、
【正確答案】 E
【答案解析】 碳青霉烯類藥物是抗菌譜最廣的β-內(nèi)酰胺類藥物，對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有很強(qiáng)的抗菌活性。本類藥物對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，細(xì)菌對(duì)本類藥物與青霉素類和頭孢菌素類間一般無交叉耐藥性。
25、
【正確答案】 D
【答案解析】 碳青霉烯類藥與丙戊酸鈉合用時(shí)，可促進(jìn)丙戊酸代謝，導(dǎo)致其血漿藥物濃度降低至有效濃度以下，甚至引發(fā)癲癇。
26、
【正確答案】 E
【答案解析】 頭霉素類藥物的抗菌譜和抗菌活性與第二代頭孢菌素類相似，其作用特點(diǎn)為：對(duì)大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定且抗厭氧菌作用強(qiáng)。代表藥物有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾，適用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔和盆腔感染及婦科感染等。
27、
【正確答案】 D
【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦。
28、
【正確答案】 C
【答案解析】 β―內(nèi)酰胺酶抑制劑本身僅有很弱的抗菌作用，但與其他內(nèi)酰胺類抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用可保護(hù)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物免受β-內(nèi)酰胺酶的水解而增強(qiáng)抗菌作用。克拉維酸能對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的活性部位如羥基或氨基進(jìn)行不可逆�；�，是一種β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑。故選C。
29、
【正確答案】 E
【答案解析】 頭孢氨芐、頭孢噻吩、雙氯西林也都屬于β-內(nèi)酰胺類藥物，也存在抗菌譜和過敏的問題，克拉維酸作為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑本身是沒有抗菌作用的。而氨曲南為單環(huán)類的β-內(nèi)酰胺類，只對(duì)需氧革蘭陰性菌作用較好。
30、
【正確答案】 D
【答案解析】 亞胺培南在體內(nèi)被腎脫氫肽酶滅活。
西司他丁——腎脫氫肽酶酶抑制劑。
亞胺培南+西司他丁=泰能。
31、
【正確答案】 E
【答案解析】 克拉維酸能對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的活性部位如羥基或氨基進(jìn)行不可逆�；�，是一種β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑。
32、
【正確答案】 D
【答案解析】 氧頭孢烯類藥抗菌譜廣，抗菌活性與第三代頭孢菌素中的頭孢噻肟相似，對(duì)多種革蘭陰性菌及厭氧菌有較強(qiáng)作用，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。本類藥可引起凝血酶原減少、血小板功能障礙以及血小板計(jì)數(shù)減少而致出血。
33、
【正確答案】 B
【答案解析】 青霉素類、頭孢菌素類及其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物的作用機(jī)制均相同，為與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上主要的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中的交叉連接不能形成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙，細(xì)菌溶菌死亡。
34、
【正確答案】 E
【答案解析】 氨曲南是單酰胺菌素類β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物，僅對(duì)需氧革蘭陰性菌具有良好抗菌活性，不良反應(yīng)少，與其他β-內(nèi)酰胺類藥物交叉過敏少。
35、
【正確答案】 C
【答案解析】 氨曲南屬窄譜抗菌藥，對(duì)需氧革蘭陰性菌有效，對(duì)革蘭陽性菌和厭氧菌作用差，對(duì)腸桿菌科和銅綠假單胞菌作用佳，為氨基糖苷類替代品。
36、
【正確答案】 D
【答案解析】 考查重點(diǎn)為半合成青霉素的抗菌譜。尤其是對(duì)革蘭陰性菌的作用。美西林為主要用于革蘭陰性菌，而對(duì)革蘭陽性菌效果差。
37、
【正確答案】 C
【答案解析】 青霉素對(duì)革蘭陽性球菌、革蘭陽性桿菌、革蘭陰性球菌以及各種螺旋體均有很強(qiáng)的殺菌作用。但對(duì)革蘭陰性桿菌作用較弱。
38、
【正確答案】 C
【答案解析】 甲氧西林屬于耐酶青霉素，也耐酸;青霉素不耐酶也不耐酸;阿莫西林屬于廣譜青霉素，耐酸不耐酶;丙匹西林屬于耐酸青霉素，但是不耐酶;羧芐西林不耐酸。
39、
【正確答案】 D
【答案解析】 替莫西林對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)產(chǎn)酶或耐慶大霉素的某些腸桿菌有較強(qiáng)的抗菌活性，而對(duì)革蘭陽性菌、銅綠假單胞菌、厭氧菌缺乏抗菌活性�？垢锾m陰性桿菌的青霉素類主要有美西林、替莫西林。其他選項(xiàng)中，替卡西林和哌拉西林主要作用于銅綠假單胞菌，苯唑西林是耐酶青霉素。
40、
【正確答案】 B
【答案解析】 抗銅綠假單胞菌青霉素類抗生素特點(diǎn)是對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌抗菌活性強(qiáng)，對(duì)厭氧菌有一定作用。哌拉西林屬于是抗銅綠假單胞菌青霉素類抗生素。
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