| 第 1 頁：試題 |
| 第 3 頁：參考答案 |
一、A
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 單克隆抗體抗腫瘤藥(簡稱單抗藥)在癌癥治療方面最突出的優(yōu)點(diǎn)是選擇性“殺滅”，就是只對(duì)癌細(xì)胞起作用而對(duì)正常體細(xì)胞幾乎沒有傷害，從而有效地抑制癌細(xì)胞的增長和擴(kuò)散，并大幅度降低毒副作用。曲妥珠單抗、利妥昔單抗、西妥昔單抗主要通過上述機(jī)制發(fā)揮作用，貝伐單抗作用機(jī)制較為特殊，作用于血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)，阻礙VEGF與其受體在內(nèi)皮細(xì)胞表面相互作用，從而阻止內(nèi)皮細(xì)胞增殖和新血管生成。
單抗藥為大分子蛋白質(zhì)，靜脈滴注蛋白可致患者發(fā)生過敏樣反應(yīng)或其他超敏反應(yīng)。
建議單抗藥在用前盡可能先做基因篩査。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 單克隆抗體抗腫瘤藥包括：曲妥珠單抗、利妥昔單抗、西妥昔單抗和貝伐單抗。
3、
【正確答案】 E
【答案解析】 酪氨酸激酶是一類能催化ATP，參與細(xì)胞生長、增殖、分化的酶，而抑制劑可阻礙酪氨酸激酶活性，抑制細(xì)胞增殖，常見藥物有吉非替尼、厄洛替尼、伊馬替尼、埃羅替尼等，可用于經(jīng)一個(gè)或二個(gè)治療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。
4、
【正確答案】 E
【答案解析】 多數(shù)酪氨酸激酶抑制劑通過肝藥酶CYP3A4代謝。故選E。
5、
【正確答案】 C
【答案解析】 吉非替尼與細(xì)胞毒性藥如鉑類、紫杉類有協(xié)同作用，與傳統(tǒng)化療藥無交叉耐藥，可用于治療經(jīng)鉑類或多西他賽治療失敗的晚期非小細(xì)胞肺癌患者。
6、
【正確答案】 B
【答案解析】 抗雄激素藥：代表藥為氟他胺。為非甾體雄激素拮抗劑，適用于晚期前列腺癌患者;對(duì)氟他胺過敏者禁用。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 他莫昔芬和雌激素均可自由地通過細(xì)胞膜，并與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合胞漿內(nèi)的雌激素受體，形成他莫昔芬-受體蛋白復(fù)合物。
8、
【正確答案】 B
【答案解析】 芳香氨酶抑制劑來曲唑、阿那曲唑。本類藥可減少雌激素生成，達(dá)到抑制乳腺癌細(xì)胞生長的目的，由于不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前的乳腺癌患者。
9、
【正確答案】 C
【答案解析】 芳香氨酶抑制劑主要包括來曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制劑通過抑制芳香化酶的活性，阻斷卵巢以外的組織雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素，達(dá)到抑制乳癌細(xì)胞生長，治療腫瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前乳腺癌患者。故選C。
10、
【正確答案】 B
【答案解析】 他莫昔芬與多柔比星、長春新堿、甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶等抗腫瘤藥合用，可增強(qiáng)其活性和療效，但應(yīng)注意合用劑量。抑酸劑西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內(nèi)的pH，導(dǎo)致他莫昔芬腸衣片提前崩解，對(duì)胃產(chǎn)生刺激作用。因此選B。
11、
【正確答案】 D
【答案解析】 小細(xì)胞肺癌與激素水平無關(guān)。
12、
【正確答案】 B
【答案解析】 高度致吐級(jí)別：嘔吐發(fā)生頻率大于90%，即有90%的患者用藥后會(huì)發(fā)生嘔吐。高度致吐級(jí)別的化療藥有順鉑、達(dá)卡巴肼、卡莫司汀、環(huán)磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些聯(lián)合的化療方案，如AC、CHOP、R- CHOP、ICE。
13、
【正確答案】 A
【答案解析】 應(yīng)用甲氨蝶呤應(yīng)監(jiān)測(cè)腎毒性：為預(yù)防腎毒性可同時(shí)給予尿路保護(hù)藥美司鈉;大劑量使用甲氨蝶呤后，可利用正常細(xì)胞(5～7天)與腫瘤細(xì)胞(7～10天)復(fù)蘇時(shí)間差，用亞葉酸鈣解救，可提高療效減少不良反應(yīng)。
14、
【正確答案】 B
【答案解析】 抗代謝藥包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。
15、
【正確答案】 E
【答案解析】 甲氨蝶呤與二氫葉酸還原酶有高親和力，可競(jìng)爭(zhēng)性地與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻止二氫葉酸還原成四氫葉酸，而影響DNA的合成，抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。
16、
【正確答案】 D
【答案解析】 抗腫瘤藥物作用主要針對(duì)細(xì)胞分裂，使用過程中會(huì)影響到正常組織細(xì)胞，在殺傷惡性腫瘤細(xì)胞的同時(shí)，對(duì)某些正常的組織也有一定程度的損害。主要表現(xiàn)在骨髓毒性，出現(xiàn)白細(xì)胞減少，對(duì)感染的抵抗力降低。
17、
【正確答案】 B
【答案解析】 氟胞嘧啶主要用于真菌的治療，不屬于抗腫瘤藥物。
18、
【正確答案】 A
【答案解析】 甲氨蝶呤能抑制二氫葉酸還原酶，阻止二氫葉酸還原成四氫葉酸，中斷DNA和RNA的合成，發(fā)揮抗腫瘤作用。
19、
【正確答案】 D
【答案解析】 注意監(jiān)護(hù)心臟毒性
(1)本類藥慎用于心臟病、高血壓等患者，
(2)必須用專屬性級(jí)強(qiáng)的解毒劑右雷佐生。
20、
【正確答案】 E
【答案解析】 抗腫瘤抗生素為細(xì)胞增殖周期非特異性抑制劑藥物，對(duì)增殖和非增殖細(xì)胞均有殺傷作用。這類藥物多有一定毒性，有些是特異性毒性，例如多柔比星的心臟毒性，因此在應(yīng)用時(shí)應(yīng)常規(guī)檢査血象、心、肺及肝腎功能。
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