21、關(guān)于脂水分配系數(shù)下列敘述正確的是
A以PKa表示
B以P表示
C在測(cè)定時(shí),藥物在生物相中的濃度通常用在異辛醇中濃度來(lái)替代
D脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi),藥效最好
E脂水分配系數(shù)對(duì)藥效無(wú)影響
標(biāo)準(zhǔn)答案:b, d
22、可使藥物親水性增加的基團(tuán)是
A羥基
B苯環(huán)
C酯基
D烴基
E羧酸
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, e
解 析:增加親水性的基團(tuán)是羥基、巰基、磺酸、羧酸。
23、增加藥物脂溶性的是
A 烴基
B 鹵素原子
C 羥基
D 磺酸基
E 脂環(huán)
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, e
解 析:若藥物結(jié)構(gòu)中引入烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)可增加藥物脂溶性。
24、解離度對(duì)弱堿性藥物藥效的影響( )。
A.在胃液(pH1.4)中,解離多,不易被吸收
B.在胃液(pH1.4)中,解離少,易被吸收
C.在腸道中(pH8.4),不易解離,易被吸收
D.在腸道中(pH8.4),易解離,不易被吸收
E.堿性極弱的咖啡因在胃液中解離很少,易被吸收
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c, e
25、藥物分子中引入鹵素的結(jié)果( )。
A.一般可以使化合物的水溶性增加
B.一般可以使化合物的毒性增加
C.一般可以使化合物的脂溶性增加
D.可以影響藥物分子的電荷分布
E.可以影響藥物的作用時(shí)間
標(biāo)準(zhǔn)答案:c, d, e
26、藥物與受體的結(jié)合一般是通過(guò)( )。
A.氫鍵
B.疏水鍵
C.共價(jià)鍵
D.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
E.靜電引力
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c, d, e
27、藥物與受體形成可逆復(fù)合物的鍵合方式有( )。
A.疏水鍵
B.氫鍵
C.離子偶極鍵
D.范德華引力
E.共價(jià)鍵
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c, d
28、下列哪些說(shuō)法是正確的( )。
A.酰胺類藥物主要發(fā)生水解代謝
B.芳香族硝基在體內(nèi)可被還原生成芳香伯氨基
C.硫醚類藥物在體內(nèi)可被氧化成磺酸
D.含伯醇和伯氨的藥物經(jīng)代謝后生成醛而產(chǎn)生毒性
E.亞砜類藥物在體內(nèi)既可發(fā)生氧化代謝生成砜,也可發(fā)生還原代謝生成硫醚
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, d, e
29、胺類藥物的代謝途徑包括( )。
A.N-脫烷基化反應(yīng)
B.氧化脫胺反應(yīng)
C.N-氧化反應(yīng)
D.N-;磻(yīng)
E.加成反應(yīng)
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c
30、下列哪些敘述是正確的( )。
A.通常藥物經(jīng)代謝后極性增加
B.通常藥物經(jīng)代謝后極性降低
C.大多數(shù)藥物經(jīng)代謝后活性降低
D.藥物代謝包括官能團(tuán)化反應(yīng)和生物結(jié)合兩相
E.藥物經(jīng)代謝后均可使毒性降低
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c, d
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