2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》基礎(chǔ)習(xí)題(20)

　　一、單選題:

　　1、藥物的解離度與生物活性的關(guān)系最正確的描述是

　　A.增加解離度，離子濃度增加，活性增強(qiáng)

　　B.增加解離度，離子濃度降低，活性增強(qiáng)

　　C.增加解離度，不利吸收，活性下降

　　D.增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)

　　E.合適的解離度，有最大活性

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e

　　2、藥物的P值越大說(shuō)明藥物的

　　A活性大

　　B水溶性高

　　C脂溶性高

　　D穩(wěn)定性高

　　E毒副作用大

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c

　　3、下列敘述中哪條是不正確的( )。

　　A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大

　　B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收

　　C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當(dāng)其酰化成酯后活性多降低

　　D.化合物與受體間相互結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象

　　E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時(shí)存在很大的差別

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a

　　4、以下哪個(gè)藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性沒(méi)有差別( )。

　　A.丙氧酚

　　B.馬來(lái)酸氯苯那敏

　　C L-甲基多巴

　　D.依托唑啉

　　E.異丙嗪

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e

　　5、下列敘述中有哪些是不正確的( )。

　　A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性減弱

　　B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)

　　C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降

　　D.季銨類藥物不易通過(guò)血腦屏障，沒(méi)有中樞作用

　　E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降低

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e

　　6、下列哪個(gè)說(shuō)法不正確( )。

　　A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同

　　B.合適的脂水分配系數(shù)會(huì)使藥物具有最佳的活性

　　C.增加藥物的解離度會(huì)使藥物的活性下降

　　D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時(shí)間長(zhǎng)短的因素之一

　　E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c

　　7、影響藥效的立體因素不包括( )。

　　A.幾何異構(gòu)

　　B.對(duì)映異構(gòu)

　　C.官能團(tuán)間的空間距離

　　D.互變異構(gòu)

　　E.構(gòu)象異構(gòu)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：d

　　8、下列敘述中哪一條是不正確的( )。

　　A.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性和強(qiáng)度

　　B.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)度不同

　　C.對(duì)映異構(gòu)體間可能一個(gè)有活性，另一個(gè)沒(méi)有活性

　　D.對(duì)映異構(gòu)體間不會(huì)產(chǎn)生相反的活性

　　E.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生不同類型的藥理活性

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：d

　　9、藥物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象稱為( )。

　　A.優(yōu)勢(shì)構(gòu)象

　　B.最低能量構(gòu)象

　　C.藥效構(gòu)象

　　D.最高能量構(gòu)象

　　E.反式構(gòu)象

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c

　　10、奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，主要是在地西泮的結(jié)構(gòu)上發(fā)生了哪種代謝變化( C )。

　　A.1位去甲基

　　B.3位羥基化

　　C.1位去甲基，3位羥基化

　　D.1位去甲基，2位羥基化

　　E.3位和2位同時(shí)羥基化

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c

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