2014《中藥學(xué)專業(yè)一》中藥藥劑學(xué)：微型包囊技術(shù)

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　　微型包囊技術(shù)

　　(一)概述：微型包囊技術(shù)，系指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)將固體或液體藥物(囊心物)包裹成微小膠囊的過程，簡(jiǎn)稱微囊化，為包合技術(shù)之一。微囊的囊膜具有透膜或半透膜特性，因此，其所包含的囊心物質(zhì)可借助壓力、pH、酶、溫度等釋放出來。

　　藥物微囊化后可延長(zhǎng)療效，提高穩(wěn)定性，掩蓋不良嗅味，降低在胃腸道中的副作用，減少?gòu)?fù)方配伍禁忌，改進(jìn)某些藥物的物理特性(如流動(dòng)性，可壓性)，可將液體藥物制成固體制劑。根據(jù)需要可將微囊制成散劑、膠囊劑、片劑、軟膏劑、注射劑及緩、控釋制劑等。

　　(二)微型包囊的方法

　　微型包囊的方法有物理化學(xué)法、化學(xué)法、物理機(jī)械法三類。

　　1、物理化學(xué)法：是在囊心物與囊材的混合物中加入另一物質(zhì)或溶劑，或采用其他方法使囊材的溶解度降低，自溶液中凝聚出來產(chǎn)生一個(gè)新的相。又分為凝聚法、溶劑-非溶劑法、復(fù)乳包囊法。

　　(1)凝聚法。有單凝聚法與復(fù)凝聚法，是當(dāng)前水不溶性固體或液體藥物微囊化最常用方法。膠凝是成囊的關(guān)鍵，濃度增加促進(jìn)膠凝;反之，濃度降低到一定程度，就不能膠凝。溫度升高不利于膠凝。濃度越大可膠凝的溫度越高。

　　單凝聚法：系將藥物分散于囊材的水溶液中，以電解質(zhì)或強(qiáng)親水性非電解質(zhì)為凝聚劑，使囊體凝聚包封于藥物表面而形成微囊。常用囊材為明膠、CAP、MC、PVA等。用強(qiáng)親水性非電解質(zhì)如乙醇、丙酮等和強(qiáng)親水性電解質(zhì)如Na2SO4、(NH4)2SO4(其中陰離子起主要作用)作凝聚劑。高分子物質(zhì)的凝聚往往是可逆的，一旦解除形成凝聚的條件，就可發(fā)生解凝聚，使形成的囊消失。這種可逆性，能利用來使凝聚過程多次反復(fù)直到滿意為止。凝聚囊需固化，如以CAP為囊材，可利用CAP在強(qiáng)酸性介質(zhì)中不溶的特性，當(dāng)凝聚囊形成后，立好頌入強(qiáng)酸性介質(zhì)中進(jìn)行固體。以明膠為囊材時(shí)，可加入甲醛使胺醛明膠分子互相交聯(lián)而固化。若囊心物不宜用堿性介質(zhì)，可用15%戊二醛、戊二醇等，在中性介質(zhì)即可完成明膠的交聯(lián)。

　　復(fù)凝聚法：復(fù)凝聚法系指利用兩種具有相反電荷的高分子材料作囊材，將囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定條件下相反電荷的高分子材料互相交聯(lián)后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。

　　以明膠-阿拉柏膠作囊材，用復(fù)凝聚法制備微囊的原理：明膠為兩性蛋白質(zhì)，在水溶液分子里含有—NH2、—COOH及其相應(yīng)的解離基團(tuán)—NH3+、—COO-。所含正負(fù)離子的多少，受介質(zhì)酸堿度的影響。pH低時(shí)，—NH3+的數(shù)目多于—COO-，反之，則—COO-數(shù)目多于—NH3+。兩種電荷相等的pH為等電點(diǎn)。當(dāng)pH在等電點(diǎn)以上時(shí)明膠帶負(fù)電荷，在等電點(diǎn)以下時(shí)帶正電荷。阿接伯膠在水溶液中分子鏈上也含有—COO-，帶負(fù)電荷。因此，明膠與阿拉伯溶液混合，調(diào)pH4-4.5，明膠正電荷達(dá)最大量，與帶負(fù)電荷的阿拉伯膠結(jié)合成為不溶性復(fù)合物，凝聚成微囊。

　　(2)溶劑-非溶劑法

　　(3)復(fù)乳包囊法

　　2、化學(xué)法

　　3、物理機(jī)械法

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