2013執(zhí)業(yè)藥師中藥專業(yè)知識一中藥藥劑學(xué)沖刺講義7

　　二、混懸型液體藥劑的穩(wěn)定劑

　　混懸型液體藥劑的穩(wěn)定劑在分散體系中可起潤濕、助懸、絮凝或反絮凝的作用。

　　常用的穩(wěn)定劑有以下幾類：

　　(1)潤濕劑 疏水性藥物制備混懸液時，常加入潤濕劑以利于分散。常用的潤濕劑有聚山梨酯類、司盤類表面活性劑等。

　　(2)助懸劑 助懸劑能增加分散介質(zhì)的粘度，從而降低微粒的沉降速度，同時能被藥物微粒表面吸附形成機(jī)械性或電性保護(hù)膜，防止微粒間互相聚集或產(chǎn)生晶型轉(zhuǎn)變，或使混懸液具有觸變性，從而增加其穩(wěn)定性。

　　常用的助懸劑有：

　�、俚头肿又鷳覄�，如甘油、糖漿等，該類助懸劑目前應(yīng)用較少。

　　②高分子助懸劑，有天然的與合成的兩大類。常用的天然高分子助懸劑及其用量分別為：阿拉伯膠粉末(或膠漿)，5%～15%;西黃芪膠，0.5%～1%;瓊脂，0.3%～0.5%;此外，尚有海藻酸鈉、白及膠、果膠等。常用的合成高分子助懸劑有：甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。一般用量為0.1%～1.0%。此類助懸劑性質(zhì)穩(wěn)定，受pH影響小，但與某些藥物有配伍變化。

　�、酃杷犷�，如膠體二氧化硅、硅酸鋁、硅皂土等。

　　7.下列使高分子水溶液凝結(jié)作用最大的化合物為

　　A.醋酸

　　B.硝酸

　　C.少量碘化物

　　D.少量氯化物

　　E.酒石酸

　　答案：E

　　高分子溶液的性質(zhì)：高分子溶液中分子周圍的水化膜可阻礙質(zhì)點的相互聚集，水化膜的形成是決定其穩(wěn)定性的主要因素，任何能破壞高分子溶液中分子周圍水化膜的形成均會影響其穩(wěn)定性。

　�、倜撍畡�，如乙醇、丙酮等可破壞水化膜;

　　②大量的電解質(zhì)可因其強(qiáng)烈的水化作用，奪去了高分子質(zhì)點水化膜的水分而使其沉淀，這一過程稱為鹽析。起鹽析作用的主要是電解質(zhì)的陰離子，一般是枸櫞酸根>酒石酸根>SO42->Cl >NO3->Br->I-。

　　8.下列物質(zhì)屬非離子型表面活性劑的為

　　A.十八烷基硫酸鈉

　　B.賣澤類

　　C.油酸

　　D.硫酸化蓖麻油

　　E.二辛基玻珀酸磺酸鈉

　　答案：B

　　三、表面活性劑的含義、特點及類型

　　含義：凡是能夠顯著降低兩相間表面張力(或界面張力)的物質(zhì)，稱為表面活性劑。

　　特點 ：“兩親性”;表面活性劑降低表面(界面)張力的能力與其應(yīng)用濃度有關(guān)。

　　類型：表面活性劑按其解離情況分為離子型和非離子型兩大類，其中離子型表面活性劑又分為陰離子型、陽離子型和兩性離子型表面活性劑三類。

　　(一)陰離子表面活性劑

　　本類表面活性劑起表面活性作用的是陰離子，主要包括肥皂類、硫酸化物以及磺酸化物。

　　1.肥皂類 又可分為堿金屬皂、堿土金屬皂和有機(jī)胺皂等。

　　本類表面活性劑具有良好的乳化能力，一般只用于外用制劑。

　　2.硫酸化物 為硫酸化油和高級脂肪醇的硫酸酯類。

　　常用的有：①硫酸化蓖麻油，俗稱上耳其紅油，可與水混合，為無刺激性的去污劑和潤濕劑，可代替肥皂洗滌皮膚，亦可作載體使揮發(fā)油或水不溶性殺菌劑溶于水中;

　　②高級脂肪醇硫酸酯類，如十二烷基硫酸鈉(又稱月桂醇硫酸鈉)等，其乳化能力很強(qiáng)，并較肥皂類穩(wěn)定，主要用作外用軟膏的乳化劑。

　　3.磺酸化物 廣泛用于洗滌劑。

　　(二)陽離子表面活性劑

　　具有良好的表面活性和殺菌作用。常用的有苯扎氯銨(潔爾滅)、苯扎溴銨(新潔爾滅)等。

　　(三)兩性離子表面活性劑

　　分子結(jié)構(gòu)中同時含有陰陽離子基團(tuán)，在不同pH介質(zhì)中可表現(xiàn)出陰離子或陽離子表面活性劑的性質(zhì)，即在堿性水溶液中呈現(xiàn)陰離子表面活性劑的性質(zhì)，具有較好的起泡性、去污力;在酸性水溶液中則呈現(xiàn)陽離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很強(qiáng)的殺菌能力。

　　1.天然的兩性離子表面活性劑 主要有豆磷脂和卵磷脂，常用的是卵磷脂，常用于注射用乳劑及脂質(zhì)體的制備。

　　2.合成的兩性離子表面活性劑

　　(四)非離子表面活性劑

　　本類表面活性劑在水中不解離，其分子結(jié)構(gòu)中親水基團(tuán)多為甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，親油基團(tuán)多為長鏈脂肪酸或長鏈脂肪醇以及烷基或芳基等，它們以酯鍵或醚鍵相結(jié)合。本類表面活性劑廣泛應(yīng)用于外用制劑、內(nèi)服制劑和注射劑。

　　1.脫水山梨醇脂肪酸酯 本類表面活性劑系由山梨醇與不同的脂肪酸組成的酯類化合物，商品名為司盤類(Spans)。該類表面活性劑親油性較強(qiáng)，常用作W/O型乳劑的乳化劑或O/W型乳劑的輔助乳化劑。

　　根據(jù)所結(jié)合的脂肪酸種類和數(shù)量的不同，本類表面活性劑有以下常用品種：司盤20(脫水山梨醇單月桂酸酯)、司盤40(脫水山梨醇單棕櫚酸酯)、司盤60(脫水山梨醇單硬脂酸酯)、司盤80(脫水山梨醇單油酸酯)、司盤85(脫水山梨醇三油酸酯)等。

　　2.聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯 本類表面活性劑是在司盤類表面活性劑分子結(jié)構(gòu)的剩余羥基上，結(jié)合聚氧乙烯基而成的醚類化合物，商品名為吐溫類(Tweens)。由于分子中含有大量親水性的聚氧乙烯基，故其親水性顯著增強(qiáng)，成為水溶性表面活性劑，主要用作增溶劑、O/W型乳化劑、潤濕劑和助分散劑。

　　根據(jù)所結(jié)合的脂肪酸種類和數(shù)量的不同;本類表面活性劑常用的有：吐溫20(聚山梨酯20)、吐溫40(聚山梨酯40)、吐溫60(聚山梨酯60)、吐溫80(聚山梨酯80)、吐溫85(聚山梨酯85)等。

　　3.聚氧乙烯脂肪酸酯 本類表面活性劑系由聚乙二醇與長鏈脂肪酸縮合而成，商品有賣澤(Myrij)。該類表面活性劑的水溶性和乳化性很強(qiáng)，常用作O/W型乳劑的乳化劑。常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯。

　　4.聚氧乙烯脂肪醇醚 本類表面活性劑是由聚乙二醇與脂肪醇縮合而成的醚類，商品有芐澤(Brij)。因聚氧乙烯聚合度和脂肪醇的不同而有不同的品種，常用的有西土馬哥(由聚乙二醇與十六醇縮合而成)、平平加O(由15個單位的氧乙烯與油醇形成的縮合物)及埃莫爾弗(由20個單位以上的氧乙烯與油醇形成的縮合物)等。

　　5.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 本類表面活性劑是由聚氧乙烯和聚氧丙烯聚合而成。聚氧乙烯基具有親水性，而聚氧丙烯基則隨著相對分子質(zhì)量增大親油性逐漸增強(qiáng)，具有親油性。常用的有普朗尼克類，如普朗尼克F—68等。

　　4.處方：薄荷油20ml，95%乙醇600ml，蒸餾水適量共制成1000ml。上方制成類劑型

　　A混懸劑

　　B合劑

　　C溶膠劑

　　D溶液型藥劑

　　E酒劑

　　答案：D

　　B型題

　　[1-5]

　　A.溶液型

　　B.膠體溶液型

　　C.乳濁型

　　D.混懸型

　　E.其他類型

　　根據(jù)分散狀態(tài)，判斷下列分別屬何種液體制劑

　　1.藥物以分子狀態(tài)分散于液體分散媒中

　　答案：A

　　2.油滴分散于液體分散媒中

　　答案：C

　　3.難溶性固體藥物分散于液體分散媒中

　　答案：D

　　4.高分子化合物分散于液體分散媒中

　　答案：B

　　5.薄荷油與吐溫80分散于液體分散媒中

　　答案：A

　　[6-10]

　　A.芳香水劑

　　B.溶液劑

　　C.膠漿劑

　　D.乳濁液

　　E.混懸劑

　　6.難溶于水的固體藥物以微粒分散在液體介質(zhì)中形成的制劑屬于

　　答案：E

　　7.液體藥物以液滴分散在不相混溶的分散介質(zhì)中形成的制劑屬于

　　答案：D

　　8.濃薄荷水屬于

　　答案：A

　　9.纖維素的水溶液屬于

　　答案：C

　　10.復(fù)方碘溶液屬于

　　答案：B

　　X型題

　　1.提高混懸型液體藥劑穩(wěn)定性的措施有

　　A.盡可能減少藥物微粒的粒徑，同時注意縮小微粒間的粒徑差

　　B.添加適量助懸劑

　　C.添加適量的電解質(zhì)使混懸液絮凝

　　D.添加適量的反絮凝劑，防止微粒聚集

　　E. 成品貯藏于陰涼處

　　答案：ABDE

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