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受體的激動(dòng)藥和拮抗藥的分類
分類 |
特點(diǎn) | |
激動(dòng)藥 |
完全激動(dòng)藥(嗎啡) |
與受體有較強(qiáng)親和力,內(nèi)在活性較強(qiáng) |
部分激動(dòng)藥(噴他佐辛) |
與受體有較強(qiáng)親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng),與激動(dòng)藥并用還可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng) | |
反向激動(dòng)藥 |
對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng),如苯二氮(艸卓)類 | |
拮抗藥 |
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥(阿托品) |
與受體有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性,Emax不變、曲線平行右移 |
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 |
與受體有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性,Emax下降 |
練習(xí)題
1.(單選題)加入競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥后,相應(yīng)受體激動(dòng)藥的量效曲線將會(huì)
A.向右移動(dòng),最大效應(yīng)降低
B.平行向左,最大效應(yīng)不變
C.平行左移,最小效應(yīng)增大
D.平行右移,最大效應(yīng)不變
E.向左移動(dòng),最小效應(yīng)增高
【正確答案】D
【答案解析】本題考點(diǎn)是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn):可通過(guò)增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平,使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變,這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平。故本題選D。
2.(單選題)關(guān)于非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),不正確的是
A.對(duì)受體有親和力
B.本身無(wú)內(nèi)在活性
C.可抑制激動(dòng)藥的最大效能
D.當(dāng)激動(dòng)藥劑量增加時(shí),仍能達(dá)到原有最大效應(yīng)
E.使激動(dòng)藥量-效曲線右移
【正確答案】D
【答案解析】非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑可使激動(dòng)藥量-效曲線右移,最大效能下降,即使增加激動(dòng)藥劑量也不能達(dá)到原有效應(yīng)。
3.(單選題)使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低的是
A.激動(dòng)劑
B.拮抗劑
C.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑
D.部分激動(dòng)劑
E.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑
【正確答案】E
【答案解析】非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑既可以使激動(dòng)藥的量效曲線右移(即達(dá)到原同效應(yīng)所需的劑量增大),又可以使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低(即,即使增加劑量,也無(wú)法達(dá)到原有的最大效應(yīng))。
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