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2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》�?贾R(shí)點(diǎn)及練習(xí)題(20)

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  受體的激動(dòng)藥和拮抗藥的分類

分類

特點(diǎn)

激動(dòng)藥

完全激動(dòng)藥(嗎啡)

與受體有較強(qiáng)親和力,內(nèi)在活性較強(qiáng)

部分激動(dòng)藥(噴他佐辛)

與受體有較強(qiáng)親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng),與激動(dòng)藥并用還可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng)

反向激動(dòng)藥

對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng),如苯二氮(艸卓)類

拮抗藥

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥(阿托品)

與受體有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性,Emax不變、曲線平行右移

非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

與受體有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性,Emax下降

  練習(xí)題

  1.(單選題)加入競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥后,相應(yīng)受體激動(dòng)藥的量效曲線將會(huì)

  A.向右移動(dòng),最大效應(yīng)降低

  B.平行向左,最大效應(yīng)不變

  C.平行左移,最小效應(yīng)增大

  D.平行右移,最大效應(yīng)不變

  E.向左移動(dòng),最小效應(yīng)增高

  【正確答案】D

  【答案解析】本題考點(diǎn)是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn):可通過(guò)增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平,使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變,這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平。故本題選D。

  2.(單選題)關(guān)于非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),不正確的是

  A.對(duì)受體有親和力

  B.本身無(wú)內(nèi)在活性

  C.可抑制激動(dòng)藥的最大效能

  D.當(dāng)激動(dòng)藥劑量增加時(shí),仍能達(dá)到原有最大效應(yīng)

  E.使激動(dòng)藥量-效曲線右移

  【正確答案】D

  【答案解析】非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑可使激動(dòng)藥量-效曲線右移,最大效能下降,即使增加激動(dòng)藥劑量也不能達(dá)到原有效應(yīng)。

  3.(單選題)使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低的是

  A.激動(dòng)劑

  B.拮抗劑

  C.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑

  D.部分激動(dòng)劑

  E.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑

  【正確答案】E

  【答案解析】非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑既可以使激動(dòng)藥的量效曲線右移(即達(dá)到原同效應(yīng)所需的劑量增大),又可以使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低(即,即使增加劑量,也無(wú)法達(dá)到原有的最大效應(yīng))。

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