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2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點:藥物酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響

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  弱電解質(zhì)藥物(弱酸、弱堿)在藥物中占有較大比例,具有一定的酸堿性。藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和療效以及對皮膚、粘膜、肌肉的刺激性都與藥物的酸、堿性有關(guān)。pKa值是表示藥物酸堿性的重要指標,它實際上是指堿的共軛酸的pKa值 ,因為共軛酸的酸性弱,其共軛堿的堿性強,所以pKa值越大,堿性越強。藥物的酸堿強度按pKa值可分為四級。

  (1)通常藥物以非解離的形式被吸收。

  (2)在不同部位,pH的情況不同,影響藥物的解離程度,與藥物解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。

2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點:藥物酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響

  [HA]和[B]:非解離型酸/堿藥物濃度;[A-]和[HB+]:解離型酸/堿藥物濃度

  酸性藥物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解離和非解離各一半。

  (3)不同解離型的藥物在胃腸道吸收情況

2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點:藥物酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響



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