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速釋技術(shù)與速釋原理
1. 固體分散技術(shù)
固體分散體( solid dispersion，SD)系指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物。藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定形狀態(tài)分散，這種分散技術(shù)稱(chēng)為固體分散技術(shù)。固體分散體作為制劑的中間體，可以根據(jù)需要制成膠囊劑、片劑、微丸劑、滴丸劑、軟膏劑、栓劑以及注射劑等多種劑型。
(1)固體分散體的分類(lèi)：
�、俚凸踩刍旌衔铮核幬锱c載體按適當(dāng)比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。
�、诠虘B(tài)溶液：藥物溶解于熔融的載體中，呈分子狀態(tài)分散，為均相體系。
�、酃渤恋砦铮阂卜Q(chēng)共蒸發(fā)物，是由藥物與載體材料以適當(dāng)比例混合，形成的非結(jié)晶性無(wú)定形物，有時(shí)稱(chēng)玻璃態(tài)固熔體。
(2)固體分散體的特點(diǎn)：
�、倮幂d體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗托�，也可使液態(tài)藥物固體化;
②當(dāng)采用水溶性載體制成固體分散體時(shí)，難溶性藥物以分子狀態(tài)分散在水溶性載體中，
可以大大加快藥物的溶出，提高藥物的生物利用度;
�、郛�(dāng)采用難溶性載體制備固體分散體時(shí)，可以達(dá)到緩釋作用改善藥物的生物利用度;
�、墚�(dāng)采用腸溶性載體制備固體分散體時(shí)可以控制藥物僅在腸中釋放;
�、莨腆w分散體存在的主要問(wèn)題是不夠穩(wěn)定，久貯會(huì)發(fā)生老化現(xiàn)象。
(3)速釋原理：藥物在固體分散體中以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無(wú)定形態(tài)存在，同時(shí)載體材料對(duì)藥物的溶出有促進(jìn)作用，具有可潤(rùn)濕性、分散性和抑晶性，阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。
2. 包合技術(shù)
包合技術(shù)系指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。包合物由主分子和客分子兩種組分組成，具有包合作用的外層分子稱(chēng)為主分子，被包合到主分子空穴中的小分子物質(zhì)，稱(chēng)為客分子。
(1)包合物的分類(lèi)：包合物的分類(lèi)方法常見(jiàn)的有兩種。
�、侔粗鞣肿有纬煽昭ǖ膸缀涡螤�，可分為：籠狀、管狀和層狀包合物;
�、诎窗衔锏慕Y(jié)構(gòu)和性質(zhì)，可分為：?jiǎn)畏肿�、多分子和大分子包合物�?/P>
(2)包合技術(shù)的特點(diǎn)：
�、倏稍黾铀幬锶芙舛群蜕锢枚�。如難溶性藥物前列腺素E2經(jīng)包合后溶解度大大提高，可以用來(lái)制成注射劑。
�、谘谏w藥物的不良?xì)馕�，降低藥物的刺激性�?/P>
�、蹨p少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失，并使液體藥物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味減小，藥物也由液態(tài)變?yōu)榘咨勰?/P>
�、軐�(duì)易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。如維A酸形成β-環(huán)糊精包合物后穩(wěn)定性明顯提高。
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