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第二章 藥物的結構與藥物作用
考點:典型官能團對藥物活性的影響
烴基 |
可改變藥物的溶解度、解離度、分配系數(shù)、增加位阻、增加穩(wěn)定性。 |
環(huán)己巴比妥:巴比妥結構中引入甲基后成為海索比妥,使其不易解離。 |
鹵素 |
強吸電子基,可影響藥物分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間:脂溶性增大 |
安定作用:氟奮乃靜>奮乃靜強 |
羥基 |
引入羥基可增強與受體的結合力,增加水溶性,改變生物活性。 |
①脂肪鏈上:活性和毒性下降 ②芳環(huán)上:酸性、活性和毒性增強 ③;甚セ驘N化成醚:活性多降低 |
巰基 |
形成氫鍵能力比羥基低, 但脂溶性高于相應的醇,更易吸收 |
①解毒藥:與重金屬形成不溶性硫醇鹽 ②加成反應、與酶的吡啶環(huán)結合 |
醚和硫醚 |
醚類化合物由于醚中的氧原子有孤對電子,能吸引質子,具有親水性。 碳原子具有親脂性,使醚類化合物在脂水交界處定向排布,易于通過生物膜。 |
硫醚類可氧化成亞砜或砜, 亞砜或堿的極性強于硫醚。 |
磺酸、羧酸和酯 |
磺酸:水溶性增大解離度變大,不易通過生物膜,活性減弱毒性降低 羧酸:水溶性增大,活性增強 酯:易于吸收,做成前藥,降低剌激 |
羧酸成酯:脂溶性增大,易被吸收 酯類前藥:酯基化合物進入體內后,易在體內酶的作用下發(fā)生水解反應生成羧酸。利用這一性質,將羧酸制成酯的前藥,既增加藥物吸收,又降低藥物的酸性,減少對胃腸道的刺激性。另外,可以延長作用時間。 |
酰胺 |
易與生物大分子形成氫鍵 |
與受體的結合能力增強 |
胺類 |
胺類藥物的氮原子上含有未共用電子對,一方面顯示堿性,易與核酸或蛋白質的酸性基團成鹽;另一方面含有未共用電子對氮原子又是較好的氫鍵接受體,能與多種受體結合,表現(xiàn)出多樣的生物活性。 |
①活性:伯胺>仲胺>叔胺 伯胺:N的三個鍵上一個連C原子,兩個連接H原子 仲胺:N的三個鍵上兩個連C原子,一個連接H原子 叔胺:N的三個鍵上都連接的是C原子,沒有H原子 季胺:N原子上有四個化學鍵,都連接C原子,帶正電荷 ②季銨:作用強,水溶性增大,難透過生物膜和血腦屏障,無中樞作用 |
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