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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》考點(diǎn)精講(12)

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  第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

  考點(diǎn):藥物酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響

  (1)通常藥物以非解離的形式被吸收。

  (2)在不同部位,pH的情況不同,影響藥物的解離程度,與藥物解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。

  酸性藥物:2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》考點(diǎn)精講(12)堿性藥物:2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》考點(diǎn)精講(12)

  [HA]和[B]:非解離型酸/堿藥物濃度;[A-]和[HB+]:解離型酸/堿藥物濃度

  酸性藥物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解離和非解離各一半。

  (3)不同解離型的藥物在胃腸道吸收情況

弱酸性藥物

胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收

水楊酸、巴比妥類(lèi)

弱堿性藥物

胃液中(pH低)呈解離型,難吸收

奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮

腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收

極弱堿性

酸性介質(zhì)中解離少,在胃中易被吸收

咖啡因和茶堿

強(qiáng)堿性

胃腸道中多是離子化

胍乙啶

完全離子化

消化道吸收很差

季銨鹽類(lèi)和磺酸類(lèi)藥物

  【2017年真題】堿性藥物的解離度與藥物的pka,和液體pH的關(guān)系式為lg([B])/([HB+]),某藥物的年pKa=8.4,在pH7.4生理?xiàng)l件下,以分子形式存在的比()。

  A.1%

  B.10%

  C.50%

  D.90%

  E.99%

  【答案】B

 

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