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第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用
考點(diǎn)：藥物酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響
(1)通常藥物以非解離的形式被吸收。
(2)在不同部位，pH的情況不同，影響藥物的解離程度，與藥物解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。
酸性藥物：
堿性藥物：
[HA]和[B]：非解離型酸/堿藥物濃度;[A-]和[HB+]：解離型酸/堿藥物濃度
酸性藥物：pKa>pH，分子型比例高;pKa=pH，解離和非解離各一半。
(3)不同解離型的藥物在胃腸道吸收情況
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弱酸性藥物 |
胃液中（pH低）呈非解離型，易吸收 |
水楊酸、巴比妥類 |
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弱堿性藥物 |
胃液中（pH低）呈解離型，難吸收 |
奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮 |
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腸液中（pH高）呈非解離型，易吸收 | ||
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極弱堿性 |
酸性介質(zhì)中解離少，在胃中易被吸收 |
咖啡因和茶堿 |
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強(qiáng)堿性 |
胃腸道中多是離子化 |
胍乙啶 |
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完全離子化 |
消化道吸收很差 |
季銨鹽類和磺酸類藥物 |
【2017年真題】堿性藥物的解離度與藥物的pka,和液體pH的關(guān)系式為lg([B])/([HB+])，某藥物的年pKa=8.4,在pH7.4生理?xiàng)l件下,以分子形式存在的比()。
A.1%
B.10%
C.50%
D.90%
E.99%
【答案】B
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