2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥劑學(xué)》考試復(fù)習(xí)知識點(diǎn)(13)

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　　影響藥物吸收的因素

　　(1)用藥部位不同，影響藥物的吸收與分布。距肛門約2cm處，則50%-75%的藥物不經(jīng)門肝系統(tǒng)，可避免首過作用。

　　(2)直腸液的pH值7.4，且無緩沖能力，直腸液的pH是由進(jìn)入直腸的藥物決定的。

　　(3)直腸內(nèi)無糞便存在有利于藥物的吸收。藥物在直腸保留時間越長，吸收越完全。

　　口腔速溶片的優(yōu)點(diǎn)

　　1、可迅速崩解及溶解，起效快

　　口腔速溶片在遇到唾液后，短時間內(nèi)即可迅速崩解和溶解，使藥物呈液體狀態(tài)，隨著吞咽動作由食管進(jìn)入胃。藥物溶于甘露醇及明膠等水溶性輔料中，通過冷凍干燥法制得的FDDF(fast dissolving drug form.)在37℃水中5 s 即可崩解。Wilson等用γ-閃爍照相法研究了奧沙西泮(oxazepam)、勞拉西泮(lorazepam)速溶片在人體內(nèi)的情況，證明這兩種口腔速溶片可在15s溶解。

　　藥物吸收的限速步驟往往是藥物的溶解速度，尤其是對于難溶性藥物來講，溶解速度慢就會導(dǎo)致生物利用降低。口腔速溶片由于崩解速度快，藥物表面積增大使得藥物的溶出速度也隨之加快，能夠很快吸收起效。許多低劑量(<60mg)、分子量較小的水溶性藥物，如果pKa值允許其在口腔內(nèi)以非離子狀態(tài)存在時，這些藥物即可通過口腔、咽和食管的生物膜被吸收人血液，因此提高了藥物的吸收和生物利用度。

　　2、減少藥物對食管和胃腸道的刺激作用

　　普通片劑崩解慢，在口服過程中食道阻塞和組織損傷的危險性較大，而且刺激性大的藥物如阿司匹林等，如果吸收不好在胃內(nèi)時間過長，其誘發(fā)胃及胃腸道出血的可能性也會隨著增加。Porzio用吡羅昔康(piroxicam)速溶片治療風(fēng)濕或非風(fēng)濕性疼痛時未發(fā)現(xiàn)胃腸道副作用。Silva等給140例患者使用吡羅昔康速溶片，其胃腸副反應(yīng)發(fā)生率大大低于雙氯芬酸(diclofenac)和萘普生普通片。

　　3、部分藥物可通過粘膜轉(zhuǎn)運(yùn)

　　口腔速溶片快速溶解后，部分藥物可通過口腔、舌下和舌粘膜轉(zhuǎn)運(yùn)，吸收入血液。硝酸甘油和孕酮與PEG混合制片，其熔點(diǎn)在體溫附近，在口腔內(nèi)能夠經(jīng)口腔粘膜轉(zhuǎn)運(yùn)，避免了藥物的肝首過效應(yīng)，這對甾體及激素類等易被肝藥酶破壞的藥物尤其有意義。

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