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2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》必背考點(diǎn)(6)

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  考點(diǎn)一:量效關(guān)系

  1.量反應(yīng)與質(zhì)反應(yīng)

 、 量反應(yīng):可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示,研究對(duì)象為單一個(gè)體。如血壓、心率、血糖。

 、 質(zhì)反應(yīng):反應(yīng)性質(zhì)變化,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,研究對(duì)象為一個(gè)群體。如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否。

  2. 最大效應(yīng)/效能:

  效應(yīng)增至最大時(shí),繼續(xù)增加劑量或濃度,效應(yīng)不再上升。效能反應(yīng)藥物的內(nèi)在活性。

  3.效價(jià)強(qiáng)度:

  引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小,強(qiáng)度越大。

 、 呋塞米效能最大。

  ② 效價(jià)強(qiáng)度:環(huán)戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪

  4. 半數(shù)有效量

  半數(shù)有效量(ED50):引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量

  半數(shù)致死量(LD50)

  治療指數(shù):TI=LD50/ED50,TI越大,越安全

  藥物安全范圍:LD5~ED95

  考點(diǎn)二:藥物的作用機(jī)制與受體

  1.藥物的作用靶點(diǎn):酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因、受體

  2.受體的化學(xué)本質(zhì):蛋白質(zhì)

  3.受體的性質(zhì):飽和性、特異性(專一性)、可逆性、靈敏性、多樣性

  4.受體的類型:G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細(xì)胞核激素受體

  5.受體作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo):

 、 第一信使:多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子等

  ② 第二信使:環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二;视(DG)、Ca+、NO

  注:NO既有第一信使特征,也有第二信使特征。

  考點(diǎn)三:藥物分類

  1.激動(dòng)藥:與受體既有親和力又有內(nèi)在活性。

  ① 完全激動(dòng)劑:親和力很高,內(nèi)在活性很強(qiáng)(α=1)

  ② 部分激動(dòng)劑:親和力很高,內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)

  2.拮抗藥:具有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),不能產(chǎn)生效應(yīng)。

  ① 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:結(jié)合可逆,Emax不變,量效曲線平行右移

 、 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:結(jié)合牢固,Emax下降

  考點(diǎn)四:影響藥物作用的因素-機(jī)體方面

 、 生理因素:年齡、體重與體型、性別(注意身高不選)

 、 精神因素

  ③ 疾病因素:心臟、肝臟、腎臟、胃腸、營(yíng)養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂、發(fā)熱

 、 遺傳因素:種族差異、特異質(zhì)反應(yīng)、個(gè)體差異、種屬差異

 、 時(shí)辰因素

 、 生活習(xí)慣與環(huán)境

  考點(diǎn)五:藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用

  1.藥動(dòng)學(xué)過程:吸收、分布、代謝和排泄

  2.影響藥物的分布

 、 游離型藥物:具有藥理活性

  ② 結(jié)合型藥物:不呈現(xiàn)藥理活性、不能通過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄

  3. 肝藥酶誘導(dǎo)劑與抑制劑

 、 肝藥酶誘導(dǎo)劑:利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因鈉、卡馬西平、尼可剎米、螺內(nèi)酯、格魯米特、撲米酮、灰黃霉素

  ② 肝藥酶抑制劑:紅霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑

  考點(diǎn)六:藥效學(xué)方面的藥物相互作用

  1.協(xié)同作用:相加、加強(qiáng)、增敏

  2.拮抗作用

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