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第五章 栓劑
要點(diǎn)回顧：
1.栓劑的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求
2.栓劑基質(zhì):基質(zhì)的作用與要求、常用基質(zhì)(分類、性質(zhì)、特點(diǎn)與應(yīng)用)與附加劑
3.栓劑的作用(局部、全身)及影響栓劑中藥物吸收的因素(生理因素、藥物理化性質(zhì)、基質(zhì)和附加劑)
4.栓劑的制備：制備工藝、置換價(jià)與栓劑基質(zhì)用量的計(jì)算
一、栓劑的分類和特點(diǎn)
藥物+適宜基質(zhì)→供腔道給藥的固體制劑
1.分類：按給藥途徑(施用腔道不同)
直腸栓：魚雷形、圓錐形或圓柱形，2g
陰道栓：鴨嘴形、球形或卵形，5g
尿道栓：棒狀
配伍選擇題
A.1.0g
B.2.0g
C.3.0g
D.4.0g
E.5.0g
1.直腸栓重量通常為
【正確答案】B
2.陰道栓重量通常為
[答疑編號(hào)0188050102]
【正確答案】E
2.特點(diǎn)
�、偎▌⿷�(yīng)有適宜的硬度和韌性，無(wú)刺激性;
�、谝肭坏篮螅隗w溫條件下應(yīng)能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物;
③栓劑可作為局部治療，通常將潤(rùn)滑劑、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用。
�、苋碜饔玫乃▌�，可避免肝臟首過效應(yīng)。
二、栓劑基質(zhì)的分類
(1)油脂性基質(zhì)
�、倏煽啥怪害痢ⅵ眯筒环�(wěn)定熔點(diǎn)低，β型穩(wěn)定，熔點(diǎn)為34℃。
制備時(shí)常采取的措施：
a.緩緩加熱熔化2/3時(shí)即停止加熱，利用余熱使其全部熔化;
b.在熔化的可可豆脂中加入少量穩(wěn)定晶型，促使不穩(wěn)定晶型轉(zhuǎn)變。
c.基質(zhì)熔化凝固時(shí)，28～32℃放置幾天，使不穩(wěn)定的晶型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定型。
�、诎牒铣芍舅岣视王ィ阂王�、山蒼子油酯、棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯
(2)水溶性基質(zhì)
�、俑视兔髂z：塞入腔道后緩慢溶于分泌液，延長(zhǎng)藥物的療效——緩釋、陰道栓基質(zhì)。不適用于與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物，如鞣酸、重金屬鹽。
②聚乙二醇類(PEG)——片劑潤(rùn)滑劑、滴丸基質(zhì)。
兩種或以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4 (低熔點(diǎn))
�、鄯请x子型表面活性劑類
a聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類
b泊洛沙姆：商品名普朗尼克，188型多用(滴丸基質(zhì))。
常用附加劑的作用
表面活性劑：藥物親水性↑，穿透性↑
抗氧劑：抗氧化
防腐劑：含水性溶液或植物浸膏者防腐抑菌
硬化劑：加入白蠟、鯨醇蠟、硬脂酸調(diào)節(jié)硬度
乳化劑：乳化
著色劑：著色
增稠劑：氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁
吸收促進(jìn)劑：非離子表面活性劑
最佳選擇題
關(guān)于可可豆脂的錯(cuò)誤表述是
A.可可豆脂具同質(zhì)多晶性質(zhì)
B.β晶型最穩(wěn)定
C.制備時(shí)熔融溫度應(yīng)高于40℃
D.為公認(rèn)的優(yōu)良栓劑基質(zhì)
E.不宜與水合氯醛配伍
[答疑編號(hào)0188050103]
【正確答案】C
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