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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》藥劑學(xué)章節(jié)講義(5)

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第五章 栓劑

  要點回顧:

  1.栓劑的分類、特點與質(zhì)量要求

  2.栓劑基質(zhì):基質(zhì)的作用與要求、常用基質(zhì)(分類、性質(zhì)、特點與應(yīng)用)與附加劑

  3.栓劑的作用(局部、全身)及影響栓劑中藥物吸收的因素(生理因素、藥物理化性質(zhì)、基質(zhì)和附加劑)

  4.栓劑的制備:制備工藝、置換價與栓劑基質(zhì)用量的計算

  一、栓劑的分類和特點

  藥物+適宜基質(zhì)→供腔道給藥的固體制劑

  1.分類:按給藥途徑(施用腔道不同)

  直腸栓:魚雷形、圓錐形或圓柱形,2g

  陰道栓:鴨嘴形、球形或卵形,5g

  尿道栓:棒狀

  配伍選擇題

  A.1.0g

  B.2.0g

  C.3.0g

  D.4.0g

  E.5.0g

  1.直腸栓重量通常為

  【正確答案】B

  2.陰道栓重量通常為

  [答疑編號0188050102]

  【正確答案】E

  2.特點

 、偎▌⿷(yīng)有適宜的硬度和韌性,無刺激性;

  ②引入腔道后,在體溫條件下應(yīng)能熔融、軟化或溶解,且易與分泌物混合,逐漸釋放藥物;

 、鬯▌┛勺鳛榫植恐委煟ǔ櫥瑒、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑,起通便、止痛、止癢抗消炎作用。

 、苋碜饔玫乃▌杀苊飧闻K首過效應(yīng)。

  二、栓劑基質(zhì)的分類

  (1)油脂性基質(zhì)

  ①可可豆脂:α、γ型不穩(wěn)定熔點低,β型穩(wěn)定,熔點為34℃。

  制備時常采取的措施:

  a.緩緩加熱熔化2/3時即停止加熱,利用余熱使其全部熔化;

  b.在熔化的可可豆脂中加入少量穩(wěn)定晶型,促使不穩(wěn)定晶型轉(zhuǎn)變。

  c.基質(zhì)熔化凝固時,28~32℃放置幾天,使不穩(wěn)定的晶型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定型。

 、诎牒铣芍舅岣视王ィ阂王、山蒼子油酯、棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯

  (2)水溶性基質(zhì)

  ①甘油明膠:塞入腔道后緩慢溶于分泌液,延長藥物的療效——緩釋、陰道栓基質(zhì)。不適用于與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物,如鞣酸、重金屬鹽。

  ②聚乙二醇類(PEG)——片劑潤滑劑、滴丸基質(zhì)。

  兩種或以上混用,如PEG-1000:PEG-4000=96:4 (低熔點)

  ③非離子型表面活性劑類

  a聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類

  b泊洛沙姆:商品名普朗尼克,188型多用(滴丸基質(zhì))。

  常用附加劑的作用

  表面活性劑:藥物親水性↑,穿透性↑

  抗氧劑:抗氧化

  防腐劑:含水性溶液或植物浸膏者防腐抑菌

  硬化劑:加入白蠟、鯨醇蠟、硬脂酸調(diào)節(jié)硬度

  乳化劑:乳化

  著色劑:著色

  增稠劑:氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁

  吸收促進劑:非離子表面活性劑

  最佳選擇題

  關(guān)于可可豆脂的錯誤表述是

  A.可可豆脂具同質(zhì)多晶性質(zhì)

  B.β晶型最穩(wěn)定

  C.制備時熔融溫度應(yīng)高于40℃

  D.為公認(rèn)的優(yōu)良栓劑基質(zhì)

  E.不宜與水合氯醛配伍

  [答疑編號0188050103]

  【正確答案】C

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