2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考試強化講義（7）

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　　《藥物化學》以前是藥學專業(yè)知識二的內容，經(jīng)過科目調整，目前已被調整為藥學專業(yè)知識一的內容，考生要特別注意，尤其是藥學專業(yè)知識一尚未通過的考生，在備考時，要按照科目調整后的內容去復習。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱不變 內容變動分析

　　血清藥物化學

　　血清，指血液凝固后，在血漿中除去纖維蛋白原分離出的淡黃色透明液體或指纖維蛋白已被除去的血漿。其主要作用是提供基本營養(yǎng)物質、提供激素和各種生長因子、提供結合蛋白、提供促接觸和伸展因子使細胞貼壁免受機械損傷、對培養(yǎng)中的細胞的起到某些保護作用。

　　藥物化學名稱

　　藥物化學(Medicinal Chemistry)是建立在化學和生物學基礎上，對藥物結構和活性進行研究的一門學科。研究內容涉及發(fā)現(xiàn)、修飾和優(yōu)化先導化合物，從分子水平上揭示藥物及具有生理活性物質的作用機理，研究藥物及生理活性物質在體內的代謝過程。

　　研究藥物的化學結構和活性間的關系(構效關系);藥物化學結構與物理化學性質的關系;闡明藥物與受體的相互作用;鑒定藥物在體內吸收、轉運、分布的情況及代謝產物;通過藥物分子設計或對先導化合物的化學修飾獲得新化學實體創(chuàng)制新藥。

　　磷酸氯喹(Chloroquine Phosphate)

　　為4-氨基喹啉類藥物，進入瘧原蟲體后，其分子插入瘧原蟲DNA雙螺旋鏈之間，形成穩(wěn)定的復合物，從而影響DNA復制、RNA的轉錄和蛋白質合成。氯喹及其衍生物在其4位和7位分別有氨基和氯原子，氨基側鏈兩個氮原子間均為4個碳，此碳鏈長度恰與瘧原蟲體DNA雙螺旋淺溝之間的距離相適應，使兩端N+與 DNA兩個鏈上的P043-形成離子結合，而7位上Cl則與雙螺旋中鳥嘌呤上的帶正電的氨基產生靜電吸引。結果藥物分子牢固插入DNA雙螺旋之間。

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