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第六章 腎上腺素受體激動(dòng)藥
第一節(jié) 去甲腎上腺素
一、藥理作用
去甲腎上腺素可激動(dòng)α1和α2受體，對(duì)β1受體激動(dòng)作用較弱，而對(duì)β2受體基本無(wú)作用。
(一)血管 激動(dòng)血管平滑肌α1受體，使小動(dòng)脈和小靜脈收縮。以皮膚，粘膜血管收縮最明顯，其次是腎臟血管。對(duì)腦、肝、腸系膜血管也有收縮作用。冠狀動(dòng)脈舒張，可能與心臟興奮后心肌代謝產(chǎn)物的擴(kuò)血管效應(yīng)有關(guān)。心肌代謝產(chǎn)物的擴(kuò)血管效應(yīng)很強(qiáng)。
(二)心臟 激動(dòng)心臟β1受體，出現(xiàn)心率加快、傳導(dǎo)加快、心肌收縮力增強(qiáng)和心排出量增加。在整體狀態(tài)下，由于血壓升高可反射性引起心率減慢。
(三)血壓 小劑量靜滴時(shí)，可見(jiàn)心臟興奮，排出量增加，故收縮壓升高。舒張壓升高并不顯著而脈壓加大、較大劑量時(shí)，由于血管強(qiáng)烈收縮，外周阻力明顯增加，此時(shí)收縮壓和舒張壓均可明顯升高，脈壓變小。
(四)其他 大劑量可見(jiàn)血糖升高。
二、臨床應(yīng)用
(一)休克 早期神經(jīng)源性休克或藥物中毒引起的低血壓，去甲腎上腺素應(yīng)用僅為暫時(shí)維持措施，切不可長(zhǎng)時(shí)間、大劑量使用，以免造成腎血流減少及微循環(huán)障礙加重。
(二)上消化道出血 取本品1～3mg稀釋后口服，可使食管或胃內(nèi)的血管收縮而止血。
三、不良反應(yīng)
(—)局部組織缺血壞死 靜滴時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、刑量過(guò)大或藥液外漏可引起局部缺血性壞死。用藥時(shí)如出現(xiàn)外漏應(yīng)立即更換注射部位，并熱敷及用普魯卡因或α受體阻斷藥作局部浸潤(rùn)注射，以擴(kuò)張局部血管。
(二)急性腎衰竭 用量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)均可造成腎臟血管強(qiáng)烈收縮，出現(xiàn)少無(wú)尿和腎實(shí)質(zhì)損傷，故用藥期間應(yīng)使尿量維持在每小時(shí)25ml以上。
第二節(jié) 腎上腺素
一、藥理作用
腎上腺素為α和β受體激動(dòng)藥。
(一)心臟 激動(dòng)心臟β1受體，使心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心排出量增加。
(二)血管 作用于小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約股的α受體，引起血管收縮，其中以皮膚、粘膜血管收縮最為顯著，也明顯收縮腎血管，對(duì)腦、肺血管收縮較微弱，但對(duì)骨骼股血管呈舒張作用，因?yàn)楣趋兰⊙転棣?受體占優(yōu)勢(shì)，也能舒張冠狀動(dòng)脈。
(三)血壓 低劑量用藥時(shí)，心臟興奮，排出量增加，故收縮壓升高。但由于其對(duì)骨骼肌血管舒張作用抵消或超過(guò)了它對(duì)皮膚、粘膜血管的收縮作用，故舒張壓可不變或下降，在較大劑量應(yīng)用時(shí)，可見(jiàn)收縮壓和舒張壓均升高。
(四)支氣管 激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體，引起支氣管平滑肌松弛，并能抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏物質(zhì)如組胺等。此外本品還可收縮支氣管粘膜血管而降低毛細(xì)血管的通透性，有利于消除支氣管粘膜水腫。(zy2008-1-126)
(五)代謝 可使機(jī)體代謝率提高，耗氧量可增加20%～30%，尚有升高血糖和游離脂肪酸水平的作用。
二、臨床應(yīng)用
(一)心臟驟停 用于因溺水、麻醉及手術(shù)意外、藥物中毒、傳染病和心臟導(dǎo)陰滯等引起的心跳驟停。對(duì)電擊造成的心臟停博也可用腎上腺素，但需配合陳顫器或利多卡因等除顫措施。藥物—般采用心內(nèi)注射方法。
(二)過(guò)敏反應(yīng) 適用于嚴(yán)重的急性過(guò)敏反應(yīng)，也用于青霉素等引起的過(guò)敏性休克治療。
(三)支氣管哮喘 用于支氣管哮喘急性發(fā)作。
(四)與局麻藥配伍使用及局部止血 本品與局麻藥配伍使用時(shí)，由于其對(duì)皮膚、粘膜血管的收縮作用，可延緩后者的吸收，減少吸收中毒，延長(zhǎng)局麻時(shí)間，亦可用于鼻粘膜及齒齦出血的治療。
第三節(jié) 多巴胺
一、藥理作用
(—)心臟 多巴胺具有直接激動(dòng)心臟β1受體作用及間接促進(jìn)去甲腎上腺素釋放作用，使心肌收縮力增強(qiáng)，心排出量增加。對(duì)心率影響與劑量有關(guān)，一般劑量影響不大，大劑量時(shí)則加快心率。
(二)血管及血壓 激動(dòng)血管平滑肌樣α受體和多巴胺受體，對(duì)β2受體作用很弱。由于用藥后心輸出量增加，故收縮壓可增加。舒張壓無(wú)影響或輕度增加，可能為藥物對(duì)總外周血壁阻力影響不明顯之故。多巴胺可舒張腎和腸系膜血管，此作用與藥物選擇性激動(dòng)血管平滑肌多巴胺受體有關(guān)。當(dāng)本品大劑量給藥時(shí)，主要表現(xiàn)為血管收縮，此時(shí)收縮壓、舒張壓均升離，為藥物激動(dòng)。受體結(jié)果。
(三)腎臟 擴(kuò)張腎血管，增加腎血流量及腎小球?yàn)V過(guò)率，可使尿量增加。(zy2008-1-127)
二、臨床應(yīng)用
(一)抗休克 用于感染性休克、心源性休克和出血性休克的治療，對(duì)伴有心收縮力減弱及尿量減少而血容量已補(bǔ)足的患者療效較好。
(二)急性腎衰竭 可與利尿藥合并使用。
(三)急性心功能不全。
第四節(jié) 異丙腎上腺素
一、藥理作用
異丙腎上腺素激動(dòng)β1和β2受體。
(—)心臟 表現(xiàn)為正性肌力和正性頻率作用，縮短心臟收縮期和舒張期。異丙腎上腺素的加快心率和加速傳導(dǎo) 作用較腎上腺素為強(qiáng)，對(duì)竇房結(jié)也有興奮作用。
(二)血管及血壓 主要激動(dòng)骨骼肌血管平滑肌的β2受體，引起骨骼肌血管擴(kuò)張，對(duì)腎臟血管及腸系膜血管也有較弱擴(kuò)張作用，也能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈。靜脈滴注時(shí)，由于心臟興奮和外周血管擴(kuò)張，使收縮壓升高、舒張壓下降，可使冠脈血流量增加。當(dāng)靜脈注射給藥時(shí)，可見(jiàn)舒張壓明顯下降，冠脈血流量并不增加。
(三)支氣管平滑肌 異丙腎上腺素可激動(dòng)支氣管平滑肌β2受體，使支氣管平滑肌松弛。與腎上腺素比較，本品無(wú)支氣管粘膜血管收縮作用(不興奮α)，因此無(wú)消除粘腆水腫作用。此外，異丙腎上腺素還具有抑制組胺等過(guò)敏性物質(zhì)釋放的作用。
(四)其他 可引起組織耗氧量增加，也可升高血中游離脂肪酸水平。還有一定的升高血糖作用。興奮β受體
二、臨床應(yīng)用
(一)支氣管哮喘 常噴霧給藥，用于控制哮喘急性發(fā)作，作用快而強(qiáng)。
(二)房室傳導(dǎo)阻滯 舌下含藥或靜脈滴注可用于治療II、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。
(三)心臟驟停 適用于心室自身節(jié)律緩慢，嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心臟驟停。常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心內(nèi)注射。
(四)感染性休克 適用于中心靜脈壓高、心排出量低的感染性休克，但要注意補(bǔ)液及心臟毒性反應(yīng)。
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