2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)：第二十三章

　　點(diǎn)擊查看：2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》藥理學(xué)匯總

　　第二十三章 組胺和組胺受體阻滯藥

　　組胺是存在于人體組織的自身活性物質(zhì)。組織中的組胺主要含于肥大細(xì)胞及嗜堿細(xì)胞中。物理或化學(xué)等刺激能使肥大細(xì)胞脫顆粒，導(dǎo)致組胺釋放。組胺與靶細(xì)胞上特異受體結(jié)合，產(chǎn)生生物效應(yīng)：如小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管舒張，引起血壓下降甚至休克;增加心率和心肌收縮力;興奮平滑肌，引起支氣管痙攣，;刺激胃壁細(xì)胞，引起胃酸分泌。

　　一、H1受體阻斷藥 (熟悉)

　　【藥理作用】

　　1.抗外周組胺H1受體效應(yīng)： H1受體被激動(dòng)后使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮，小血管擴(kuò)張，通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。

　　2.中樞作用：治療量H1受體阻斷藥有鎮(zhèn)靜與嗜唾作用，以苯海拉明、異丙嗪作用最強(qiáng);阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障，幾無中樞抑制作用。。

　　3.其他：抗膽堿作用和微弱局部麻醉作用。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.變態(tài)反應(yīng)性疾�。簩�(duì)蕁麻疹，枯草熱和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)效果良好。對(duì)昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對(duì)過敏性休克也無效。

　　2.暈動(dòng)病及嘔吐：苯海拉明、異丙嗪等對(duì)暈動(dòng)病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。

　　3.失眠：對(duì)中樞有明顯抑制作用的導(dǎo)丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

　　【不良反應(yīng)】常見鎮(zhèn)靜、嗜唾、乏力等，故服藥期間應(yīng)避免駕駛車、船和高空作業(yè)。

　　常用H1-受體阻斷藥作用特點(diǎn)的比較

　　二、H2受體阻斷藥

　　當(dāng)前臨床應(yīng)用的有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。

　　【藥理作用】本類藥物競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動(dòng)劑所引起的胃酸分泌。對(duì)心血管無影響，西咪替丁尚有免疫增強(qiáng)作用。

　　【臨床應(yīng)用】用于十二指腸潰瘍，其他胃酸分泌過多的疾病也可用。

　　【不良反應(yīng)】發(fā)生較少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，長期服用耐受良好。長期服用西米替丁有抗雄激素作用，還能抑制肝藥酶活性。

　　相關(guān)推薦：

　　2014執(zhí)業(yè)藥師<藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一>藥物分析匯總

　　2014執(zhí)業(yè)藥師<藥事管理與法規(guī)>模擬試題匯總

　　2014年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)二》藥劑學(xué)匯總