2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：抗痛風(fēng)藥

　　痛風(fēng)是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂所引起的一種疾病，表現(xiàn)為高尿酸血癥，尿酸鹽在關(guān)節(jié)、腎及結(jié)締組織中析出結(jié)晶。急性發(fā)作時(shí)，尿酸鹽微結(jié)晶沉積于關(guān)節(jié)而引起局部粒細(xì)胞浸潤及炎癥反應(yīng)，治療痛風(fēng)的藥物有別嘌醇等。

　　別嘌醇

　　別嘌醇(allopurinol,別嘌呤醇)為次黃嘌呤的異構(gòu)體。次黃嘌呤及黃嘌呤可被黃嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。別嘌醇也被黃嘌呤氧化酶催化而轉(zhuǎn)變成別黃嘌呤;它及別黃嘌呤都可抑制黃嘌呤氧化酶。因此在別嘌醇作用下，尿酸生成及排泄都減少，避免尿酸鹽微結(jié)晶的沉積，防止發(fā)展為慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎或腎病變。別嘌醇不良反應(yīng)少，偶見皮疹、胃腸反應(yīng)及轉(zhuǎn)氨酶升高、白細(xì)胞減少等。

　　丙磺舒

　　丙磺舒(probenecid)又名羧苯磺胺(benemid),口服吸收完全，血漿蛋白結(jié)合率85%～95%;大部分通過腎近曲小管主動(dòng)分泌而排泄，因脂溶性大，易被再吸收，故排泄較慢。本藥競爭性抑制腎小管對有機(jī)酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，抑制腎小管對尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治療慢性痛風(fēng)。因無鎮(zhèn)痛及消炎作用，故不適用于急性痛風(fēng)。

　　苯溴馬隆

　　苯溴馬隆(benzbromarone)作用似丙碘舒，減少腎小管對尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量為20～100mg，宜從20mg/日開始，逐漸遞增，不良反應(yīng)有頭痛、惡心、腹瀉。

　　秋水仙堿

　　秋水仙堿(colchicine)對急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用，用藥后數(shù)小時(shí)關(guān)節(jié)紅、腫、熱、痛即行消退，對一般性疼痛及其他類型關(guān)節(jié)炎并無作用。它對血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒有影響，其作用是抑制急性發(fā)作時(shí)的粒細(xì)胞浸潤。

　　本藥不良反應(yīng)較多。常見消化道反應(yīng)。中毒時(shí)出現(xiàn)水樣腹瀉及血便，脫水，休克;對腎及骨髓也有損害作用。