麻黃堿(ephedrine)是從中藥麻黃中提取的生物堿。兩千年前的《神農(nóng)本草經(jīng)》即有麻黃能:“止咳逆上氣”的記載,麻黃堿現(xiàn)已人工合成,藥用其左旋體或消旋體。
【藥理作用】麻黃堿作用主腎上腺素的相似,能激動α、β兩種受體。與腎上腺素比較,麻黃堿具有下列特別:①性質(zhì)穩(wěn)定,口服有效;②擬腎上腺素作用弱而持久;③中樞興奮作用較顯著;④易產(chǎn)生快速耐受性。
1.心血管興奮心臟,使心收縮加強(qiáng)、心輸出量增加。在整體情況下由于血壓升高,反射性減慢心率,這一作用抵消了它直接加速心率的作用,故心率變化不大。麻黃堿的升高血壓作用出現(xiàn)緩慢,但維持時(shí)間較長(3~6小時(shí))。一般內(nèi)臟血流量減少,但冠脈、腦血管和骨骼肌血流量增加。
2.支氣管平滑肌 松弛作用較腎上腺素弱,起效慢但持久。
3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有較腎上腺素為顯著的中樞興奮作用,較大劑量可興奮大腦和皮層下中樞,引起精神興奮、不安和失眠等。
4.快速耐受性麻黃堿、間羥胺等當(dāng)短期內(nèi)反復(fù)給藥,作用可逐漸減弱,稱為快速耐受性(tachyphylaxis),也稱脫敏(desensitization)。停藥數(shù)小時(shí)后,可以恢復(fù)。每日用藥如不超過三次則快速耐受性一般不明顯。
【作用機(jī)制】麻黃堿兼具有直接和間接作用,它的直接作用在不同組織可表現(xiàn)為激動α1,α2,β1和β2受體,加上其釋放NA而發(fā)揮的間接作用,故其藥理作用比較復(fù)雜。
至于麻黃堿的快速耐受性產(chǎn)生的機(jī)制,一般認(rèn)為有受體逐漸飽和與遞質(zhì)逐漸耗損兩種因素。最近通過放射性配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)方法證明離體豚鼠肺組織在連續(xù)給予麻黃堿后,其與β受體的親和力顯著下降。
【體內(nèi)過程】口服易吸收,可通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液。小部分在體內(nèi)經(jīng)脫胺氧化而被代謝,大部分以原形自尿排出。代謝和排泄都緩慢,故作用較腎上腺素持久。
【臨床應(yīng)用】
1.支氣管哮喘用于預(yù)防發(fā)作和輕癥的治療,對于重癥急性發(fā)作效果較差。
2.鼻粘膜充血引起鼻塞 常用0.5%~1%溶液滴鼻可消除粘膜腫脹。
3.防治某些低血壓狀態(tài)如用于防治硬膜外和蛛網(wǎng)膜下麻醉所引起的低血壓。
4.緩解蕁麻疹和血管性神經(jīng)水腫的皮膚粘膜癥狀。
【不良反應(yīng)與禁忌證】有時(shí)出現(xiàn)中樞興奮所致的不安,失眼等,晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥以防止失眠。禁忌證同腎上腺素。
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