2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(65)

　　抑制作用

　　【用途】

　　1、鎮(zhèn)痛。

　　2、心源性哮喘

　　3、止瀉

　　4、復合麻醉

　　【不良反應】

　　l、一般反應 治療量可引起眩暈、嗜睡、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、呼吸困難、低血壓等副作用。

　　2、耐受性與成癮性

　　3、急性中毒

　　可待因

　　口服后易吸收，可待因的鎮(zhèn)痛作用僅為嗎啡的l/12，鎮(zhèn)咳作用為1/4，作用持續(xù)時間則與嗎啡相似。鎮(zhèn)靜作用不明顯，欣快癥及成癮性也弱于嗎啡。在鎮(zhèn)咳劑量，對呼吸中樞抑制作用較輕。無明顯便秘、尿潴留及體位性低血壓等副作用。臨床上，可待因用于中等程度的疼痛，與解熱鎮(zhèn)痛藥合用有協(xié)同作用�？纱�因也是典型的中樞性鎮(zhèn)咳藥。

　　二、人工合成鎮(zhèn)痛藥

　　哌替啶

　　【藥理作用】

　　1、中樞神經系統(tǒng)作用與嗎啡相似，但較弱。

　　2、對平滑肌及括約肌的興奮作用與嗎啡相似，但較弱。

　　3、治療量可致體位性低血壓，由于抑制呼吸，使體內CO2大蓄積，腦血管擴張而引起顱內壓升高。

　　芬太尼

　　芬太尼藥理作用與嗎啡相似，其鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的80～100倍。

　　美沙酮

　　作用性質與嗎啡相似。其突出特點是口服給藥鎮(zhèn)痛作用確實，但較注射慢。鎮(zhèn)痛作用強度與持續(xù)時間與嗎啡相同，而耐受性與成癮性較嗎啡輕。

　　曲馬多

　　鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的l/3，鎮(zhèn)咳效力為可待因的l/2。鎮(zhèn)痛作用不被納絡酮對抗，治療量不抑制呼吸，對心血管作用不明顯

　　三、阿片受體拮抗劑

　　納絡酮

　　納絡酮與阿片受體的親和力比嗎啡和腦啡肽都強，但缺乏內在活性，能對抗各種類型的阿片受體。納絡酮本身并無明顯藥理效應及毒性，小劑量(0.4~0.8mg)肌注或靜注能迅速回轉阿片類藥物的作用，l~2分鐘可消除呼吸抑制，血壓下降，縮瞳及消化道平滑肌痙攣癥狀。對嗎啡成癮者可誘發(fā)戒斷癥狀。臨床適用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥的急性中毒的搶救，解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀，可使昏迷患者復蘇。在鎮(zhèn)痛藥的理論研究中，納絡酮是重要的工具藥。

　　納曲酮

　　納曲酮的作用與納絡酮相似，但口服生物利用度較高，作用維持時間較長。

　　第二十四章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

　　一、概述

　　本類藥物抑制體內環(huán)氧化酶，使前列腺素的生物合成受到減少，產生以下三種主要作用：

　　1、解熱作用 本類藥能使高熱病人的體溫下降或恢復正常，而對正常體溫無影響。解熱作用主要影響散熱過程，如使體表血管擴張，出汗增多等。

　　2、鎮(zhèn)痛作用 解熱鎮(zhèn)痛藥主要用于輕、中度慢性疼痛，對慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、關節(jié)痛和月經痛等均有良效，但對各種嚴重創(chuàng)傷性劇痛及內臟平滑肌絞痛無效。長期應用一般不產生耐受性和成癮性，且毒性小，故廣泛應用于臨床。

　　3、抗炎、抗風濕作用 解熱鎮(zhèn)痛藥可抑制炎癥反應時PG的合成，從而緩解炎癥。除苯胺類外，本類藥物均有抗炎抗風濕作用，對控制風濕性及類風濕性關節(jié)炎的癥狀有肯定療效，

　　二、非選擇性環(huán)氧酶抑制劑

　　乙酰水楊酸

　　【藥理作用與用途】

　　1、解熱鎮(zhèn)痛抗風濕

　　2、影響血栓形成 能抑PG合成酶(環(huán)氧化酶)從而減少血小板中TXA2的生成而抑制血小板聚集，抑制血栓形成

　　【不良反應】

　　1、胃腸道反應

　　2、凝血障礙

　　3、過敏反應 少數(shù)病人可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性休克�？烧T發(fā)和加重哮喘，稱為“阿斯匹林哮喘”。

　　4、水楊酸反應 劑量過大(5g/日)時，可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力減退、視力減退等，統(tǒng)稱為水楊酸反應，是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴重者可出現(xiàn)呼吸抑制，酸堿平衡失調，甚至精神錯亂。嚴重中毒應立即停藥，對癥治療，靜脈點滴碳酸氫鈉可加速本藥排泄。

　　5、瑞氏綜合癥 對患病毒性感染伴有發(fā)熱的兒童和青年服用阿斯匹林有發(fā)生瑞氏綜合癥的危險。發(fā)病率低，但死亡率高。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱類似急性感染癥狀，繼而出現(xiàn)驚厥、嘔吐、顱內壓升高、譫妄、昏迷等癥狀�？捎幸贿^性肝功能異常。

　　醋氨酚(撲熱息痛)

　　本藥的解熱鎮(zhèn)痛作用緩慢而持久，強度類似乙酰水楊酸，抑制外周PG合成酶的作用較弱，所以幾無抗炎作用。適用于感冒發(fā)熱、頭痛、關節(jié)痛及神經肌肉痛等。

　　吲哚美辛(消炎痛)

　　吲哚美辛是最強的PG合成酶抑制藥之一，具有顯著抗炎抗風濕及解熱鎮(zhèn)痛作用，對炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果。不良反應多。

　　吡羅昔康

　　強效、長效抗炎鎮(zhèn)痛藥。

　　雙氯芬酸

　　強效解熱抗炎鎮(zhèn)痛藥。

　　三、選擇性環(huán)氧酶抑制

　　塞來昔布

　　長效選擇性環(huán)氧酶抑制劑，產生抗炎作用同時對胃腸道、腎影響小。

　　尼美舒利

　　生物利用率高，解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用強。此外還具有抗過敏，抗血小板聚集和抑制金屬蛋白酶合成作用

　　美洛昔康

　　長效選擇性環(huán)氧酶抑制劑，產生抗炎作用同時對胃腸道、腎影響小。

　　四、抗痛風藥

　　秋水仙堿

　　秋水仙堿為抗有絲分裂藥，對急性痛風性關節(jié)炎有選擇性消炎作用，可迅速解除急性痛風發(fā)作癥狀。其作用機理為抑制急性發(fā)作時的粒細胞浸潤。

　　別嘌醇

　　別嘌醇為次黃嘌呤的異構體。本藥及其代謝產物別黃嘌呤可抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生成。本品口服后由胃腸道吸收，經肝代謝，約70%代謝產物為活性的別黃嘌呤。用量從小開始，不良反應較少，偶見皮疹、轉氨酶增高及粒細胞減少等。應定期檢查血象及肝功能。