溴隱亭
為多巴胺受體激動(dòng)藥。對(duì)震顫麻痹的療效與左旋多巴相似。
培高利特
可激動(dòng)多巴胺受體,作用比溴隱亭強(qiáng)10倍,作用持續(xù)時(shí)間長。
金剛烷胺
增加多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺以及抑制多巴胺的再攝取而發(fā)揮作用,不良反應(yīng)較輕。
苯海索(安坦)
中樞抗膽堿作用。
二、抗記憶障礙藥
多奈哌齊
中樞膽堿酯酶抑制劑,使中樞乙酰膽堿含量升高。
加蘭他敏
中樞膽堿酯酶抑制劑,在膽堿高度不足的區(qū)域活性最大。
石杉?jí)A甲
高選擇性堿酯酶抑制劑
占諾美林
選擇性M1受體激動(dòng)劑,易透過血腦屏障。
第二十三章 鎮(zhèn)痛藥
一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥
嗎啡
【體內(nèi)過程】
口服易吸收,但經(jīng)肝臟的首關(guān)消除多,故生物利用度小,臨床上常注射給藥。主要在肝臟代謝,與葡萄糖醛酸結(jié)合,部分代謝物失去藥理活性。而另一部分為嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷,其活性比嗎啡更強(qiáng)。嗎啡半衰期為2.5~3小時(shí),而嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷則更長些。約有1/3的嗎啡與血紅蛋白結(jié)合,僅少量可通過血腦屏障。嗎啡及代謝產(chǎn)物大部經(jīng)腎排泄、小量可經(jīng)乳汁排出,且可透過胎盤屏障。
【藥理作用】
1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
(1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜
(2)抑制呼吸
(3)鎮(zhèn)咳
(4)其他中樞作用 縮瞳。催吐。
2、平滑肌
嗎啡能興奮胃腸平滑肌和括約肌,引起便秘。治療量嗎啡使膽道奧狄氏括約肌痙攣性收縮,引起膽囊內(nèi)壓力升高,導(dǎo)致上腹部不適甚至誘發(fā)膽絞痛。對(duì)輸尿管平滑肌也有收縮作用,故膽絞痛或腎絞痛病人不宜單獨(dú)使用嗎啡,應(yīng)與解痙藥阿托品等合用。治療量嗎啡還能提高膀胱括約肌的張力,引起排尿困難,導(dǎo)致尿潴留,大劑量可收縮支氣管平滑肌,哮喘患者禁用。
3、心血管系統(tǒng)
治療量嗎啡可抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞和促進(jìn)組胺釋放使外周血管擴(kuò)張,引起體位性低血壓。此外,嗎啡還可引起顱內(nèi)壓升高,這是由于嗎啡抑制呼吸,使CO2在體內(nèi)貯留,導(dǎo)致腦血管明顯擴(kuò)張所致。
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