藥物作用機理是藥效學(xué)研究的重要內(nèi)容,它研究藥物作用部位,作用方式和作用性質(zhì)。通常藥物作用機理可分為下述三個方面。
(1)作用于受體
(2)影響酶活性
(3)影響離子通道或載體的物質(zhì)轉(zhuǎn)運
(4)影響核酸代謝
(5)參與或干擾細胞代謝
(6)改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)
(7)影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運
(8)影響免疫功能
(9)非特異性作用
四、受體學(xué)說
1、受體的特征:飽和性、特異性、可逆性、高靈敏度、多樣性
2、受體的類型:離子通道受體、G蛋白偶聯(lián)受體、具有酪氨酸激酶活性的受體、調(diào)節(jié)基因表達的受體
3、作用與受體的藥物:
藥物與受體的結(jié)合能力,稱為親和力,它決定藥物的作用強度。
藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力,稱為內(nèi)在活性。
根據(jù)藥物對受體的親和力和內(nèi)在活性大、小的不同,可將藥物分成兩類:
與受體有較強的親和力,亦有較大的內(nèi)在活性的藥物稱為受體的激動藥;
與受體親和力較強,但無內(nèi)在活性,與受體結(jié)合后,不引起生物效應(yīng),卻能阻斷激動劑和受體的結(jié)合,從而對抗激動劑的作用,此類藥稱為受體拮抗藥或稱阻斷藥。
4、受體的調(diào)節(jié):
受體脫敏、受體增敏
5、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)
第一信使:神經(jīng)遞質(zhì)、激素、細胞因子
第二信使:環(huán)磷酰苷、環(huán)磷鳥苷、肌醇磷脂、鈣離子、二十碳烯酸類、一氧化氮
第四章 影響藥物效應(yīng)的因素
一、藥物因素
1、藥物的劑量、給藥時間、給藥次數(shù)、給藥途徑藥物
2、藥物的相互作用:兩種或兩種以上藥物同時或先后合用時,可產(chǎn)生藥物之間的相互作用。有的相互作用可使藥效增強,稱為協(xié)同作用,有的相互作用則使藥效減弱,稱為拮抗作用,臨床用藥時常利用藥物的相互作用提高療效,減少或抵消不良反應(yīng)。
藥物聯(lián)合應(yīng)用的目的在于增強療效,降低毒性;但不恰當(dāng)?shù)穆?lián)合用藥,則有可能導(dǎo)致療效減弱,毒性增加。藥物的相互作用可發(fā)生在藥動學(xué)及藥效學(xué)方面。
(1)藥動學(xué)方面
藥物聯(lián)合應(yīng)用時,藥物在吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化及排泄方面可發(fā)生相互影響。
(2)藥效學(xué)方面
協(xié)同、拮抗作用
藥理性拮抗,化學(xué)性拮抗。
二、機體因素
1、年齡和性別 2、病理狀態(tài) 3、精神因素 4、遺傳因素
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