(六)表關(guān)分布容積
是指藥物在體內(nèi)達(dá)到動態(tài)平衡時,體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值。是理論上或計算所得的表示藥物應(yīng)占有體液的容積(以L或L/kg表示)不代表真正體積
根據(jù)Vd值可了解藥物在體內(nèi)分布的情況
第三章 藥物對機(jī)體的作用——藥效學(xué)
藥物效應(yīng)動力學(xué)簡稱藥效學(xué),是研究藥物的生化和生理效應(yīng)及其作用機(jī)制,即闡明藥物對機(jī)體作用和作用機(jī)理的科學(xué)。
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藥物的基本作用 |
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藥物作用的量效關(guān)系 |
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藥物作用的機(jī)理 |
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受體學(xué)說 |
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一、藥物的基本作用
1、治療作用:凡能達(dá)到防治效果或符合用藥目的作用稱為治療作用,可分為對因治療和對癥治療。對因治療是針對病因給予治療。
2、不良反應(yīng):凡是與治療目的無關(guān)的作用,或使病人產(chǎn)生不利的反應(yīng),統(tǒng)稱為不良反應(yīng)。藥物的不良反應(yīng)主要有以下幾種:
(1)副反應(yīng):副反應(yīng)也稱副作用,是指藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的反應(yīng)。產(chǎn)生副反應(yīng)的藥理基礎(chǔ)是藥物作用選擇性低,作用范圍廣,當(dāng)某一反應(yīng)被用于治療目的時,其他反應(yīng)就成了副反應(yīng)。因此副反應(yīng)是隨治療目的而改變的。
(2)毒性反應(yīng):指用藥劑量過大或用藥時間過長所引起的機(jī)體損傷性反應(yīng),一般是在超過極量時才會發(fā)生。
(3)變態(tài)反應(yīng):是一類異常的免疫反應(yīng),也稱過敏反應(yīng)。常見于少數(shù)免疫反應(yīng)異常患者,這種反應(yīng)和藥物劑量無關(guān),反應(yīng)性質(zhì)不盡相同。
(4)后遺效應(yīng):指停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時,殘存的主要效應(yīng)。
(5)繼發(fā)性反應(yīng):是藥物治療作用所引起的不良后果。
(6)停藥反應(yīng): 又稱反跳。
(7)特異質(zhì)反應(yīng) 機(jī)體用藥后少數(shù)病人因機(jī)體生化機(jī)制的異常而出現(xiàn)的特異性不良反應(yīng)
二、藥物作用的量效關(guān)系
藥物劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系稱為量效關(guān)系。通過對量效關(guān)系的分析,可了解藥物劑量(或濃度)產(chǎn)生相應(yīng)效應(yīng)的規(guī)律。有助于闡明藥物作用的性質(zhì),并為臨床制定給藥方案提供依據(jù)。
1、劑量的概念:根據(jù)藥物效應(yīng),劑量由小到大可依次分為最小有效量、治療量、極量、最小中毒量和最小致死量。
引起半數(shù)動物中毒的劑量,稱為半數(shù)中毒量;引起半數(shù)動物死亡的劑量,稱為半數(shù)致死量
2、量效曲線:
量效曲線可以看出下列幾個特點:藥物要達(dá)到一定的劑量即最小有效量,才產(chǎn)生效應(yīng);在一定范圍內(nèi),劑量增加,效應(yīng)也增加;效應(yīng)增加是有一定極限的,這個極限稱為最大效應(yīng),當(dāng)達(dá)到最大效應(yīng)以后,效應(yīng)不再隨劑量增加而增加。
藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力,稱為效能。
圖2-1 典型的量效關(guān)系曲線
藥物效價強(qiáng)度,是指藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需劑量大小,效價強(qiáng)度越大,用量越小。
3、量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng):藥物效應(yīng)的高低以數(shù)和量分級表示的稱為量反應(yīng),如心率、血壓、利尿藥排鈉量等;藥物效應(yīng)以有或無(陽性率)表示者,稱為質(zhì)反應(yīng),如死亡率、生存率、驚厥率、睡眠率等。
為了比較質(zhì)反應(yīng)的強(qiáng)度,常選用產(chǎn)生50%陽性反應(yīng)的劑量,即半數(shù)有效量(ED50)為指標(biāo),該指標(biāo)較準(zhǔn)確地反應(yīng)了藥物的作用強(qiáng)度。
引起半數(shù)動物死亡的劑量,稱為半數(shù)致死量(LD50)。作為藥物毒性大小的指標(biāo),LD50越小表示藥物毒性越大。
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