[25-27]
A.簡單擴散
B.主動轉(zhuǎn)運
c.首過消除
D.肝腸循環(huán)
E.易化擴散
25.藥物分子依靠其在生物膜兩側(cè)形成的濃度梯度的轉(zhuǎn)運過程稱為A
26.藥物經(jīng)胃腸道吸收在進入體循環(huán)之前代謝滅活,進入體循環(huán)的藥量減少稱為C
27.藥物隨膽汁排入十二指腸可經(jīng)小腸被重吸收稱為D
解析:
簡單擴散:
藥物分子依靠其在脂質(zhì)雙層膜兩側(cè)形成的梯度,通過被動擴散轉(zhuǎn)運。
主動轉(zhuǎn)運:
逆濃度差的轉(zhuǎn)運,不依賴膜兩側(cè)濃度差;需借助特殊載體,消耗能量;有飽和現(xiàn)象,藥物之間有競爭性抑制現(xiàn)象。
易化擴散
也稱載體轉(zhuǎn)運,是借助膜內(nèi)特殊載體的一種轉(zhuǎn)運方式。
首過消除:藥物經(jīng)胃腸道吸收后,先隨血流經(jīng)門靜脈進入肝臟,然后進入全身血液循環(huán)。但有些藥物進入體循環(huán)之前,在胃腸道或肝臟被代謝滅活,進入體循環(huán)的實際藥量減少。
【25-26】
At1/2
B生物利用度
C表觀分布容積
D清除率
E達峰時間
25血管外給藥后,藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度和程度稱為B
26藥物在體內(nèi)達到動態(tài)平衡時,體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值稱為C
解析:
血漿半衰期(t1/2):血漿藥物濃度下降一半的時間。也稱消除半衰期,表示藥物在體內(nèi)消除的快慢。
表觀分布容積(Vd):藥物在體內(nèi)達到動態(tài)平衡時,體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值。其本身不代表真正的容積,無直接的生理學(xué)意義,反映:
(1)藥物分布的廣泛程度。
(2)藥物與組織結(jié)合的程度。
清除率(Cl):在單位時間內(nèi)機體能將多少容積體液中的藥物清除,。
清除率是反映藥物自體內(nèi)消除的另一個重要參數(shù)。
生物利用度(F):藥物經(jīng)血管外給藥后,藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度。用來評價制劑吸收程度的指標。
【28-30】
繼發(fā)反應(yīng)
毒性反應(yīng)
特異質(zhì)反應(yīng)
后遺效應(yīng)
停藥反應(yīng)
28藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時會發(fā)生B
29僅少數(shù)病人出現(xiàn)的與遺傳性生化缺陷有關(guān)的不良反應(yīng)為C
30反跳反應(yīng)又稱E
三、多項選擇題(共12題,每題1分。每題的備選項中,有2個或2個以上正確答案。錯選或少選均不得分)
73.藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因有AD
A.用藥劑量過大
B.機體對藥物過于敏感
C.藥物有抗原性
D.用藥時間過長
E.機體有遺傳性疾病
解析:
毒性反應(yīng):在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應(yīng),一般較為嚴重。
毒性反應(yīng)一般是可以預(yù)知的,應(yīng)該避免發(fā)生。
分類:
(1)因劑量過大立即發(fā)生,稱為急性毒性反應(yīng),多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)等系統(tǒng)功能;
(2)因用藥時間過長,體內(nèi)慢慢蓄積后逐漸產(chǎn)生,稱為慢性毒性反應(yīng),多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。
(3)某些藥物可能有致突變、致癌、致畸胎作用,稱為藥物的三致作用,它屬于慢性毒性反應(yīng)中的特殊毒性范疇。
臨床:
注意掌握合理用藥劑量、間隔時間、有些藥物劑量的個體化。通過增加劑量或延長療程以期達到治療目的時,應(yīng)考慮到用藥過量而引起中毒的危險性。
有些藥物能影響胚胎的正常發(fā)育,引起畸胎。妊娠婦女,尤其早期用藥應(yīng)謹慎。如沙利度胺引起的“海豹嬰兒”。
73.影響藥物分布的因素有ABCDE
A.藥物理化性質(zhì)
B.體液pH
C.血腦屏障
D.胎盤屏障
E.血漿蛋白結(jié)合率
解析:
分布:是指進入循環(huán)的藥物從血液向組織、細胞間液和細胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運過程。
影響藥物分布的主要因素:
(一)血漿蛋白結(jié)合率:
藥物與血漿蛋白結(jié)合方式:
酸性藥物與白蛋白結(jié)合:華法林、非甾體抗炎藥、磺胺類藥物主要與血漿白蛋白結(jié)合,三環(huán)類抗抑郁藥、氯丙嗪也與白蛋白結(jié)合。
堿性藥物與α1-糖蛋白結(jié)合:β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白雖然量比白蛋白少很多,但在癌癥、關(guān)節(jié)炎、心肌梗死等疾病中可增高,能與奎寧結(jié)合。
(二)體液pH
(三)器官血流量
(四)組織親和力
(五)屏障
74.與藥物的消除速率有關(guān)的因素包括ABC
A.藥物的表觀分布容積
B.藥物的半衰期
C.藥物的生物利用度
D.藥物與組織的親和力
E.藥物透過血腦屏障的能力
解析:
藥物的消除:代謝、排泄兩條途徑。
●一級動力學(xué)消除。消除速度與藥量(或濃度)成正比,藥物按恒比消除。
按一級動力學(xué)消除,體內(nèi)藥量變化率(單位時間內(nèi)消除藥量)與當時體內(nèi)藥量成正比。即:
dVC/dt=-kVC
式中,k為常數(shù),V為表觀分布容積,C為藥物濃度。
●零級動力學(xué)消除
消除速率 t1/2
一級動力學(xué)消除:濃度成正比恒定
零級動力學(xué)消除:恒定值劑量依賴性
73.下列藥物中,具有藥酶誘導(dǎo)作用的藥物是ABD
A.卡馬西平
B.苯巴比妥
C.氯霉素
D.苯妥英鈉
E.西咪替丁
解析:
肝藥酶:肝臟微粒體細胞色素P450酶系在內(nèi)源物和外源物的代謝過程中起著重要作用。
藥酶誘導(dǎo)劑:導(dǎo)致P450酶活性增加。
苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素和地塞米松等。
藥酶抑制劑:抑制P450酶活性減弱。
氯霉素、別嘌醇、酮康唑、異煙肼、西咪替丁、吩噻嗪類等。
74.下列藥物屬第二信使的有AB
A.cAMP
B.cGMP
C.生長因子
D.轉(zhuǎn)化因子
E.枸櫞酸鈉
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