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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(48)

  第二十八章抗心絞痛藥Antianginaldrugs

  重點(diǎn)內(nèi)容:

  1.硝酸甘油藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

  2.普萘洛爾抗心絞痛的藥理作用及機(jī)制、與硝酸酯類合用的合理性

  3.硝苯地平、地爾硫抗心絞痛的藥理作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

  4.雙嘧達(dá)莫、曲美他嗪抗心絞痛作用特點(diǎn)

  心絞痛

  由冠狀動(dòng)脈供血不足引起的心肌急劇的、暫時(shí)的缺血缺氧綜合征。其典型的臨床表現(xiàn)為胸骨后壓榨性疼痛并向左上肢放散

  臨床表現(xiàn):

  表現(xiàn)為胸骨后部或左前胸出現(xiàn)陣發(fā)性絞痛,悶痛或壓榨性痛感,疼痛可放射至左肩,左上肢及肢端。

  發(fā)作一般持續(xù)數(shù)分鐘,很少超過10-15min,休息或用藥物治療后常可緩解。

  發(fā)病原因:

  心臟的氧供需之間的失衡。

  ●耗氧量增加:主要決定因素為室壁張力、心率和心室收縮狀態(tài)

  ●供氧量降低:主要決定因素為冠狀動(dòng)脈流量,偶爾也受血液攜氧能力改變的影響。

  心肌在缺血缺氧,積聚過多的代謝產(chǎn)物,如乳酸、丙酮酸、類似激肽樣多肽物質(zhì),刺激心肌自主神經(jīng)傳入纖維末梢。

  第一節(jié)硝酸酯類及亞硝酸酯類

  硝酸酯類及亞硝酸酯類:

  硝酸甘油

  硝酸異山梨酯

  硝酸戊四醇酯

  單硝酸異戊酯

  β受體阻斷藥:普萘洛爾等

  鈣通道阻斷藥:硝苯地平等

  其它:

  硝酸甘油(nitroglycerin)

  【體內(nèi)過程】

  口服,首過消除明顯,F(xiàn)8%;舌下,F(xiàn)80%,無首過消除、起效快、持續(xù)短;經(jīng)皮2%軟膏,貼膜劑。肝代謝、腎排泄。

  【藥理作用】

  對(duì)血管平滑肌有直接松弛作用、改變心肌血液的分布。

  1.擴(kuò)張外周血管,改善心肌血流動(dòng)力學(xué)

  硝酸甘油→擴(kuò)張全身的小靜脈→回心血量減少→降低心室容積、左心室舒張末期壓力,→室壁張力降低→較弱的擴(kuò)張小動(dòng)脈的作用→外周阻力降低,平均血壓下降→減少左心室做功。反射性心率加快。

  結(jié)果:耗氧量降低。

  2.改善缺血區(qū)心肌血液供應(yīng)

 、倜黠@舒張較大的心外膜血管、狹窄的冠狀動(dòng)脈、側(cè)支血管,對(duì)阻力血管作用較弱。

  用藥后:血液→輸送血管→側(cè)支血管→缺血區(qū),改善缺血區(qū)的血流供應(yīng)。

  冠狀血管痙攣時(shí)更為明顯。對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣引起的變異型心絞痛,可舒張冠狀動(dòng)脈,解除冠狀動(dòng)脈痙攣。

 、谑构跔顒(dòng)脈血流重新分配。

  硝酸甘油舒張心外膜血管、側(cè)支血管,降低左心室舒張末期壓。血液→心外膜區(qū)域→心內(nèi)膜下缺血區(qū),增加缺血區(qū)的血流量。

 、垡种蒲“寰奂,有利于冠心病的治療。

  硝酸甘油對(duì)所有平滑肌均有舒張作用,如支氣管、膽管、輸尿管和胃腸道,當(dāng)處于痙攣狀態(tài)時(shí),解痙作用尤為明顯。作用時(shí)間短暫,實(shí)用意義不大。

  【硝酸酯類舒張血管的作用機(jī)制】

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