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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(43)

  第二節(jié) 人工合成的鎮(zhèn)痛藥

  哌替啶(度冷丁 )

  嗎啡鎮(zhèn)痛作用雖很強(qiáng),但易產(chǎn)生依賴性和呼吸抑制。人工合成鎮(zhèn)痛藥,如哌替啶、芬太尼、美沙酮等為嗎啡較好的代用品,在臨床廣泛使用。

  【藥理作用】

  1.CNS

  鎮(zhèn)痛=嗎啡的1/7-1/10; 持2-4h

  鎮(zhèn)靜、欣快、抑呼吸、擴(kuò)血管、

  嘔吐≈嗎啡

  不縮瞳、不止咳

  2.平滑肌興奮(弱、短)

  少尿潴留、便泌;無止瀉,無產(chǎn)程延長

  【臨床應(yīng)用】

  1、鎮(zhèn)痛 替代嗎啡

  2、心源性哮喘

  3、麻醉前給藥和人工冬眠

  【不良反應(yīng)】

  反復(fù)使用也易產(chǎn)生耐受性和成癮性。過量可抑制呼吸。

  芬太尼(fentanyl)

  鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)100倍。顯效快,維持時(shí)間短,僅1~2h。臨床主要用于各種原因引起的劇痛。 麻醉輔助用藥,V復(fù)合麻醉,

  美沙酮(methadone,美散痛)的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間與嗎啡相當(dāng)。臨床適用于創(chuàng)傷、手術(shù)后、晚期癌腫等引起的劇痛?s瞳、便秘、升高膽道內(nèi)壓力和抑制呼吸等作用亦較嗎啡輕。是常用的嗎啡和海洛因等成癮者脫毒治療時(shí)的替代藥物。

  曲馬多(tramadol)為中樞性鎮(zhèn)痛藥,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與噴他佐辛相似,鎮(zhèn)咳效力為可待因的1/2。適用于外科和產(chǎn)科手術(shù)及晚期腫瘤疼痛等中度及重度急慢性疼痛。

  噴他佐辛(pentazocine,鎮(zhèn)痛新)鎮(zhèn)痛效價(jià)強(qiáng)度是嗎啡的1/3,呼吸抑制效價(jià)強(qiáng)度是嗎啡的1/2。本藥成癮性小,臨床主要用于各種慢性劇痛及術(shù)后疼痛。

  第四節(jié) 阿片受體拮抗劑

  納洛酮和納曲酮

  納洛酮(naloxone)和納曲酮(naltrexone)化學(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡相似,與阿片受體的親和力比嗎啡強(qiáng),能阻止嗎啡和阿片類物質(zhì)與阿片受體結(jié)合,其本身無明顯藥理效應(yīng)。但嗎啡中毒患者僅需注射小劑量即能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用,1~2min使呼吸抑制現(xiàn)象消失,增加呼吸頻率。嗎啡依賴者應(yīng)用納洛酮或納曲酮后迅速誘發(fā)出戒斷癥狀。納洛酮口服生物利用度低于2%,一般注射給藥,臨床主要用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥,可迅速緩解呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀,使昏迷患者復(fù)蘇。

  真題:

  1.嗎啡一般不用于

  A.癌性劇痛

  B.急性銳痛

  c.心肌梗死性心前區(qū)劇痛

  D.膽絞痛及腎絞痛

  E.神經(jīng)壓迫性疼痛

  2.用于各種原因所致的中樞性呼吸抑制的急救藥是

  A.咖啡因

  B.尼可剎米

  C.士的寧

  D.哌甲酯

  E.匹莫林

  尼可剎米:直接興奮延髓呼吸中樞,也可刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器,反射性興奮呼吸中樞,可提高呼吸中樞對CO2的敏感性,使呼吸加深加快。

  3.嗎啡急性中毒致死的主要原因是

  A.大腦皮層深度抑制

  B.延腦過度興奮后功能紊亂

  C.血壓過低

  D.心跳驟停

  E.呼吸肌麻痹

  4.嗎啡可用于治療

  A分娩疼痛

  B 便秘

  C心源性哮喘

  D顱內(nèi)壓增高

  E前列腺腫大

  5.阿片類藥物與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥配伍后,主要發(fā)揮

  A.中樞鎮(zhèn)痛作用

  B.外周鎮(zhèn)痛作用

  C.中樞和外周雙重鎮(zhèn)痛作用

  D.中樞和外周雙重解熱作用

  E.中樞解熱作用

  6.嗎啡最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是

  A.瞳孔極度縮小

  B.便秘

  C.成癮

  D.惡心嘔吐

  E.排尿困難

  7.嗎啡的藥理作用有ABCDE

  A.抑制機(jī)體免疫功能

  B.興奮平滑肌

  C.抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)

  D.抑制腦干呼吸中樞

  E.鎮(zhèn)痛

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