與其他抗結(jié)核病藥合用,用于各種結(jié)核病、重癥患者;
作為對異煙肼和鏈霉素耐藥菌株的替換藥物。
對耐藥金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、其他細菌所致的感染也有效,尤其膽道感染效果好。
治療麻風(fēng)病。
在腎功能不全病人體內(nèi),無蓄積作用。對泌尿系統(tǒng),特別是伴有腎功能不全的患者,宜選用利福平。
【不良反應(yīng) 】
胃腸刺激反應(yīng) 較常見
肝損害 少數(shù)人出現(xiàn)
致畸胎作用 孕期禁用
三、 乙胺丁醇(ethambutal)
為人工合成的抗結(jié)核病一線藥。
抗菌機制: 繁殖期結(jié)核桿菌有較強抑制作用
與二價金屬離子絡(luò)合,干擾菌體RNA合成
耐藥性: 不易產(chǎn)生耐藥性
主要與異煙肼、利福平合用
不良反應(yīng): 較少
長期—球后視神經(jīng)炎
定期作眼科檢查
【抗菌作用】
對所有類型的分枝桿菌均有高度抗菌活性。對細胞內(nèi)、外結(jié)核桿菌有較強殺菌作用。
對繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用,作用強度近似于鏈霉索,優(yōu)于對氨基水楊酸(PAS)。
機制:
(1)與二價金屬離子如Mg 2+結(jié)合,干擾菌體RNA的合成。
(2)抑制阿拉伯糖轉(zhuǎn)移酶→干擾細胞壁半乳糖合成。
【臨床應(yīng)用】
與利福平、異煙肼等合用,治療重癥的初治、復(fù)發(fā)性肺結(jié)核進展期,空洞型肺結(jié)核。
用于對異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各型肺結(jié)核、結(jié)核性腦膜炎、腎結(jié)核等。
用于不能耐受對氨基水楊酸的患者。
【不良反應(yīng)】
一般治療量不良反應(yīng)較少。
視神經(jīng)炎:長期大量用藥可致,表現(xiàn)為視力下降、視野縮小、出現(xiàn)中央及周圍盲點、紅綠色盲。用藥期間應(yīng)檢查眼底,早發(fā)現(xiàn),及時停藥,數(shù)周至數(shù)月可自行消失。
胃腸道反應(yīng),偶見過敏反應(yīng)、肝功能損害,高尿酸血癥等。
本品對動物有致畸作用,懷孕早期婦女禁用,年幼或色覺不清者慎用。
鏈霉素
抗結(jié)核作用:僅次于異煙肼和利福平。低濃度時抑菌,高濃度時殺菌,在臨床允許的劑量范圍內(nèi)難以達到殺菌濃度,僅呈抑菌效果。
適用于各型活動結(jié)核病,如浸潤性肺結(jié)核、粟粒性肺結(jié)核、腎結(jié)核等。
不良反應(yīng)較嚴重,長期應(yīng)用注意對第8對腦神經(jīng)的毒性反應(yīng)。
對氨基水楊酸
口服吸收快而完全,1~2h達血藥濃度高峰,分布全身組織和體液,但不易透入細胞和腦脊液(除腦膜炎時)。
在肝內(nèi)乙;瘻缁,與異煙肼合用,可競爭肝內(nèi)的乙;福购笳哂坞x濃度增高,因而產(chǎn)生協(xié)同作用。
不良反應(yīng)多,但毒性小,嚴重毒性反應(yīng)少見。主要有胃腸道反應(yīng),飯后服用、或加服抗酸藥,可以減輕反應(yīng)。
乙硫異煙胺
乙硫異煙胺,對結(jié)核桿菌有較強的抑制作用,與乙胺丁醇作用相似,最低抑菌濃度為1~5mg/L,高濃度也有殺菌作用。
臨床主要用于一線抗結(jié)核病藥無效的病例
吡嗪酰胺
酸性環(huán)境中抗菌作用增強,細胞內(nèi)(pH較低)作用強于細胞外,能殺滅細胞內(nèi)結(jié)核桿菌。
單用易產(chǎn)生耐藥性,與其他抗結(jié)核病藥無交叉耐藥性。
毒性大,主要為肝損害,
二、抗結(jié)核病藥物的應(yīng)用原則
1.早期用藥
抗結(jié)核病藥對早期浸潤性結(jié)核病灶的療效好,而對慢性病灶如纖維化、干酪化及堅壁空洞等病灶藥效則較差,故臨床主張早期用藥。
原因:
● 早期病灶結(jié)核桿菌生長繁殖旺盛,對藥物敏感(靜止期效差)。
● 早期病灶內(nèi)血流供應(yīng)充分,藥物易于滲入病灶內(nèi),達到高濃度。
● 患者機體抵抗力強,有助于控制病變的進展。
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