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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(27)

  說明:

  1)當(dāng)pH-pKa=0時,在體液中解離型和非解離型藥物各占一半(50%)。

  即:當(dāng)一個藥物在等于它的pKa的pH環(huán)境中,它的總量的一半呈非解離型。

  2)當(dāng)體液的pH值發(fā)生微小的變化時,對弱酸或弱堿藥物的解離度(脂溶性)有顯著影響。

  意義:

  (1)了解藥物在胃腸道吸收的難易。

  (2)可推測藥物在體內(nèi)的分布情況。

  (3)改變體液的pH,以改變藥物的解離度,以達(dá)到加速藥物轉(zhuǎn)運(yùn)之目的。

  轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律(膜兩側(cè)的pH不同)

  1.轉(zhuǎn)運(yùn)情況

  弱酸性藥物易由酸側(cè)移向堿側(cè),

  弱堿性藥物易由堿側(cè)移向酸側(cè)。

  2.擴(kuò)散平衡后

  弱酸性藥物在堿側(cè)的濃度大于酸側(cè),

  弱堿性藥物在酸側(cè)的濃度大于堿側(cè)。

  臨床意義:

  1.弱酸性藥物易自胃吸收,

  弱堿性藥物易自腸吸收。

  2.弱酸性藥物在C外液的濃度高于C內(nèi)液

  弱堿性藥物在C內(nèi)液的濃度高于C外液

  3.堿化尿液,可使弱酸性藥物解離型增多,易自體內(nèi)排出。

  2.濾過

  定義:藥物分子粒徑小于膜孔的藥物,借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差,由高壓側(cè)被攜帶到低壓側(cè)的過程。

  影響因素:

  (1)藥物分子結(jié)構(gòu)、大。悍肿恿啃∮趌00、直徑小于0.4nm、不帶電荷的極性分子等水溶性藥物可通過細(xì)胞膜親水膜孔擴(kuò)散,如水、乙醇、尿素等。

  (2)是有外力促進(jìn)的擴(kuò)散,如藥物經(jīng)腎小球濾過。

  (3)一般擴(kuò)散速率與該藥物在膜兩側(cè)的濃度差有關(guān)。

  (二)載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn) :主動轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散。

  1.主動轉(zhuǎn)運(yùn) (Active transport) 需依賴細(xì)胞膜內(nèi)特異性載體轉(zhuǎn)運(yùn),如 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等

  特點(diǎn):

  Ä 逆濃度梯度

  Ä 需要載體,耗能

  Ä 飽和性

  Ä 競爭性

  2.易化擴(kuò)散

  需特異性載體

  如:Glucose, Iron, 5-fluorouracil, calcium, lead 順濃度梯度,不耗能

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