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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(27)

  第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)

  Pharmacokinetics

  重點(diǎn)內(nèi)容:

  1.藥物的體內(nèi)過程

  (1)藥物吸收及影響因素。

  (2)藥物分布及影響因素。

  (3)藥物代謝過程、藥物代謝的結(jié)果、藥物代謝酶、細(xì)胞色素P450酶誘導(dǎo)劑及抑制劑。

  (4)藥物排泄途徑、藥物排泄的臨床意義。

  2.藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)

  血藥濃度一時(shí)間曲線下面積、峰濃度、達(dá)峰時(shí)間、半衰期、清除率、生物利用度、表觀分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度及其臨床意義。

  藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokinetics),簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué):定量研究藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄等動(dòng)態(tài)變化規(guī)律的一門學(xué)科。

  常借助數(shù)學(xué)的方法,根據(jù)體內(nèi)藥量和時(shí)間數(shù)據(jù)建立一定的數(shù)學(xué)模型,求算相應(yīng)的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。

  可根據(jù)藥動(dòng)學(xué)參數(shù),制定合理的給藥方案,以達(dá)到安全有效的目的。

  一、 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

  (一)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

  藥物從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。

  特點(diǎn):

  (1)轉(zhuǎn)運(yùn)的主要?jiǎng)恿Γ耗蓚?cè)的濃度差。當(dāng)膜兩側(cè)濃度相等時(shí),轉(zhuǎn)運(yùn)即達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。

  (2)不需要載體,不消耗能量,無飽和現(xiàn)象,藥物之間沒有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。

  大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)是按這種方式進(jìn)行的。

  簡(jiǎn)單擴(kuò)散(脂溶擴(kuò)散)

  影響因素:

  理化特性(極性、脂溶性、解離度、pH、分子量)

  ①脂溶性:藥物油/水分配系數(shù)。愈大,在脂質(zhì)層的濃度愈高,跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)愈快。

 、谥苄耘c藥物解離度有關(guān):

  多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性有機(jī)化合物,在溶液中以非解離型和解離型存在。

  非解離型的藥物:脂溶性高,能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),濃度差僅對(duì)非解離型藥物而言。

  解離型藥物:脂溶性低,不能通過脂質(zhì)膜。

  離子型藥--離子障(iontrapping)

  分子(不解離)極性低,疏水,溶于脂,可通過膜 。

  離子(解離)極性高,親水,不溶于脂,不通過膜。

  分子越多,通過膜的藥物越多

  分子越少,通過膜的藥物越少

  藥物在體液的解離程度取決于:

 、 ⒔怆x常數(shù)。

  ⅱ、環(huán)境的pH值。

  可用Handerson-Hasselbalch方程計(jì)算:

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