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2009年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)精華資料(4)

  第十五章 抗惡性腫瘤藥

  一、細(xì)胞增殖周期及其與化療藥物關(guān)系

  1.細(xì)胞類型

  (1) 增殖細(xì)胞群 這些細(xì)胞有增殖力,能不斷分裂增殖,與腫瘤增大有關(guān),對抗癌藥敏感。

  (2) 靜止細(xì)胞群 G0期細(xì)胞,有增殖力,暫時不分裂,對藥物不敏感,是腫瘤復(fù)發(fā)的根源。

  (3) 無增殖力細(xì)胞群

  2.增殖周期

  (1) G1期 DNA合成前期

  (2) S期 DNA合成期

  (3) G2期 DNA 合成后期

  (4) M期 有絲分裂期

  3.抗腫瘤藥的分類

  (1)周期非特異性藥物 主要殺滅增殖各期細(xì)胞,如烷化劑(環(huán)磷酰胺、噻替派、白消安、氮芥等)、鉑類制劑和抗癌抗生素。其中有的還殺滅G0期細(xì)胞,如絲裂霉素C。

  (2)周期特異性藥物 僅能殺滅某一期增殖細(xì)胞:①S期抑制藥(甲氨喋呤、巰嘌呤氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羥基脲等);②M期抑制藥(長春堿、長春新堿)。

  二、抗腫瘤藥物作用機(jī)制與分類

  1.抑制核酸(DNA和RNA)生物合成

  (1) 胸苷酸合成酶抑制劑:氟尿嘧啶

  (2) DNA多聚酶抑制劑:阿糖胞苷

  (3) 核苷酸還原酶抑制劑:羥基脲

  (4) 二氫葉酸還原酶抑制劑:甲氨蝶呤

  (5) 嘌呤核苷酸互變抑制劑:6-巰嘌呤

  2.直接破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能:烷化劑、鉑類制劑、和某些抗腫瘤抗生素;喜樹堿及其衍生物

  3.干擾轉(zhuǎn)錄過程阻止RNA合成:放線菌素D、柔紅霉素、阿霉素

  4.影響蛋白質(zhì)合成與功能:長春堿類、紫杉醇、三尖杉酯堿

  5.影響激素平衡:雌激素、雄激素、抗雌激素

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